Мельдоний как пить спортсменам: как принимать, побочные эффекты, что дает спортсменам

как принимать, побочные эффекты, что дает спортсменам

Автор ВладимирВремя чтения 9 мин.Просмотры 5k.

Приветствую вас, уважаемые читатели и читательницы. Отголоски допингового скандала все не утихают, внимание к этой теме сохраняется, и пришло время поговорить о внезапно оказавшимся под запретом препарате, до этого долгие годы успешно применявшимся многими спортсменами.

Мельдоний в спорте – такова тема моей сегодняшней статьи. Он продолжает назначаться при различных заболеваниях, для борьбы с нервным напряжением и усталостью, и нашел применение в бодибилдинге. Я расскажу о том, каким действием обладает вещество, когда и как его можно использовать и почему оно оказалось в немилости у международных спортивных чиновников.

Что такое Мельдоний

Это лекарственный препарат, впервые синтезированный в 70-х годах прошлого века. Он необходим для поддержания метаболизма внутренних органов человека, в первую очередь, сердца и мозга. Являясь метаболическим средством, Мельдоний способен нормализовать обмен веществ клеток, страдающих от ишемии и гипоксии.

Препарат используется при заболеваниях сердечно сосудистой системы, является составной частью терапии ИБС, используется для поддержания организма в период после операции, может применяться для улучшения работоспособности, борьбы с физическим перенапряжением.

История возникновения

Первый успешный синтез метаболического средства был совершен в 70-х годах прошлого века в одной из лабораторий латвийского Института органического синтеза. На тот момент речь еще не шла об использовании Мельдония для улучшения здоровья человека.

Новое соединение планировали использовать в сельском хозяйстве и ветеринарной медицине. С его помощью ученые хотели стимулировать рост животных, птицы и контролировать рост растений. Быстро выяснилось, что милдронат (так назвали лекарство) в организме животного становится кардиопротектором. После этого начались исследования уже в клинической медицине. С середины 80-х годов препарат получил разрешение для использования в медицинских целях.

Является ли Мельдоний допингом

Исходя из правил и требований WADA (Всемирного антидопингового агентства), Мельдоний является допингом. В список запрещенных препаратов он попал 1 января 2016 года. До этого в течение некоторого времени инспекторы WADA вели наблюдение за его действием на человеческий организм. Если атлет принимает участие в профессиональных соревнованиях, употреблять препарат ему нельзя.

Единого мнения на счет того, можно ли считать Мельдоний допингом, нет. Так, в частности, изобретатель вещества Иварс Калвиньш, считает абсурдной идею включения Милдроната в список запрещенных препаратов. В отличие от стероидов, способных заметно улучшить результаты спортсмена, Мельдоний таким эффектом не обладает. Многие эксперты отмечают, что не было проведено должных клинических исследований, доказывающих эффективность препарата.

Атлеты, принимавшие вещество, заменили его на L-карнитин, свойства которого похожи. Вопрос, чем заменить препарат, был решен очень быстро, однако перед этим разразился допинговый скандал.

В бодибилдинге никаких запретов на использование милдроната нет. Более того, после того, как об этом препарате начали активно говорить СМИ, интерес бодибилдеров к нему заметно увеличился.

Допинговый скандал

С 1 января 2016 года вещество оказалось в списке запрещенных к применению препаратов. На тот момент многие российские атлеты были не в курсе внесения Милдроната в список, продолжая участвовать в международных соревнованиях. Учитывая, что период полного вывода средства из организма может занимать до полугода, в анализах атлетов начали находить остатки Мельдония.

В течение всей весны 2016-го у десятков российских спортсменов (были и иностранные атлеты) обнаруживались остатки запрещенного вещества. Последовали многочисленные дисквалификации и пересмотры результатов соревнований. Многие атлеты были лишены медалей и отстранены от участия в новых спортивных мероприятиях.

Состав и форма выпуска препарата

Препарат Милдронат (оригинальный препарат, в состав которого входит Мельдоний) чаще всего продается в виде капсул или таблеток с дозировкой 250 мг и 500 мг. Также в продаже можно найти растворы для введения внутрь вены и внутрь мышц. Для детей Милдронат выпускается в виде сиропа.

Отметим, что Милдронат производится только в Латвии, однако на рынке доступно множество дженериков, содержащих Мельдоний.

Как Мельдоний действует на организм

Действие вещества на организм сводится к ускорению движения адезинтрифосфорной кислоты (играет важную роль в обмене энергии) и к ускорению синтеза в структурах клетки. Мельдоний оказывает благотворное влияние на работу клеток организма, на их энергетический статус. Фармакология препарата проявляется в:

• Улучшении кровообращения (что особенно важно после инсультов и при ишемической болезни).
• Обогащении клетки кислородом при развитии гипоксии.
• Замедлении некроза сердечных мышц при инфарктах.

Препарат очень быстро всасывается в кровь. Порядка 78% действующего вещества достигает места воздействия. При употреблении Мельдония в виде капсул максимальный уровень концентрации в крови наступает уже через полтора часа.

Зачем Мельдоний спортсменам

В течение долгого времени Мельдоний не вызывал никаких подозрений у WADA, многие спортсмены включали его в рацион питания. Например, как призналась Мария Шарапова, в течение 10 лет она регулярно принимала препарат в качестве витаминов и никаких претензий со стороны антидопингового агентства не поступало.

Тем не менее, популярность среди спортсменов препарат получил не просто так. Его благотворное влияние на энергетический обмен и стимулирующее воздействие на нервную систему оказались очень полезными в условиях напряженных тренировок. Препарат оказывается полезным и для борьбы с психической нагрузкой.

Нельзя сказать, что без Мельдония занятия спортом становятся сложнее. Речь о том, что во время активных тренировок и выступлений организм не успевает восстанавливаться. Так как вещество оказывает стимулирующее воздействие на обменные процессы, клетки получают энергию, затрачивая на это меньшее количество кислорода. Выносливость спортсмена увеличивается.

Препарат нередко используют бодибилдеры. Передача нервного возбуждения ускоряется, что в свою очередь приводит к ускоренной работе мышечной массы. При значительных нагрузках организм активно теряет энергию, концентрация жирных кислот в клетках уменьшается. Мельдоний помогает клеткам приспособиться к недостатку кислоты, не дает им погибнуть и сохраняет их функциональность.

Показания и противопоказания к приему

Милдронат и его дженерики показаны к применению при:

• Инфарктах.
• Инсультах.
• Ишемической болезни.
• Хроническом бронхите.
• Недостаточном кровообращении.
• Офтальмологических заболеваниях.
• Сердечной недостаточности.
• Диабете.

Противопоказаниями к приему являются:

• Заболеваниях почек.
• Рост внутричерепного давления.
• Гиперчувствительность.

Препарат не рекомендован для применения во время беременности, при грудном вскармливании. Детям до 12 лет милдронат может давать только в виде сиропа.

Польза и вред Мельдония

Помимо выявленных клиническими исследованиями и практическим опытом побочных действий, употребление Милдроната не несет каких-либо вредных последствий. Это не означает, что здоровому человеку следует принимать Мельдоний в обычной жизни. Область его применения довольно четко определена и существуют конкретные заболевания и расстройства, с которыми он помогает справиться.

Что касается спортсменов, то для них препарат является скорее витаминным средством, чем веществом, способным сколь-нибудь заметно повлиять на спортивные достижения. По крайней мере, так было до решения WADA. Действительно, это вещество помогает справиться с тяжелыми нагрузками и уменьшить психологическое напряжение. Однако я повторюсь, до сих пор научно не доказана эффективность препарата, нельзя однозначно утверждать, что Мельдоний является допингом в классическом понимании этого слова. Тем не менее, в большом спорте препарат запрещен.

Побочные действия Мельдония

К побочным действиям относятся:

• Возбуждение.
• Тахикардия.
• Диспепсия.
• Кожный зуд.
• Артериальная гипотензия.

Как правильно принимать

Прием препарата осуществляется под надзором лечащего врача или тренера. Очень осторожно следует подходить к комбинации Мельдония с другими лекарствами, в частности, с нитроглицерином, с медикаментами, снижающими давление.

После приема лекарства человек ощущает прилив сил, самочувствие улучшается. Для того, чтобы не испытывать проблем со сном, последний прием следует осуществлять не позднее 5 часов вечера.

Меры предосторожности

Длительное применение способно негативно повлиять на работу почек и печени. Это справедливо при условии, что пациент страдает от болезни почек.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают один-два раза в день за полчаса до еды или за час до тренировки (если речь идет о спортсменах). Доза рассчитывается в индивидуальном порядке: на 1 кг веса приходится 15-20 мг Мельдония.

Курс длится от полутора до трех месяцев, и обязательно нужно делать перерыв в один месяц.

Как долго Мельдоний выводится из организма

Продукты распада вещества могут обнаруживаться в крови в течение полугода после даты последнего применения. Именно этим объясняется тот факт, что в пробах многих атлетов, прекративших принимать Мельдоний в соответствии с рекомендациями WADA, все равно были обнаружены его следы. Период полураспада относительно короткий и составляет до 4-6 часов.

Аналоги Мельдония

После того, как препарат оказался в «черном» списке, ему была найдена замена. Многие атлеты перешли на L-карнитин, обладающий схожим эффектом.

Что касается Мельдония, как лекарственного вещества, то тут никаких изменений не случилось. Он все также доступен в продаже.

Отзывы о Мельдонии

До грянувшего допингового скандала о милдронате было мало что известно широкой общественности. Его назначали при некоторых заболеваниях, и отзывы пациентов оставались в основном благожелательными. Собственно, в этом отношении ничего не изменилось.

В мире спорта о препарате знали, но широко использовался он в основном российскими атлетами. За рубежом основным препятствием для распространения было отсутствие информации о нем, не хватало и клинических исследований, доказывающих эффективность.

При этом воспринимался препарат, как я уже сказал, не как мощный стимулятор, а в качестве витаминов. Для начинающих спортсменов его рекомендовали редко.

Мнение врачей и кардиологов

Со стороны врачей никаких препятствий (за исключением противопоказаний) к применению милдроната нет. Препарат доказал свою эффективность при лечении заболеваний сердца, при борьбе с нервным напряжением, усталостью, истощением. Многие спортивные врачи также не видят явных причин для того, чтобы запрещать вещество в профессиональном спорте.

Заключение

Очень похоже на то, что Мельдоний стал жертвой неких игр, заодно бросив тень на целую плеяду талантливых спортсменов. Защитники препарата указывают на отсутствие значимых доказательств его влияния на спортивные результаты и форму атлетов. Однако факт остается фактом – в соревнованиях, проводимых под надзором WADA, места Милдронату не осталось. Это, к счастью, не касается бодибилдинга.

На этом пока все, ну а в следующих статьях я обязательно расскажу вам что-то важное, полезное и интересное.

Что такое мельдоний, как работает и стоит ли принимать

Милдронат запрещен в спорте с 1 января 2016 года. Запрет вызвал высокий интерес к милдронату: им стали интересоваться даже не связанные со спортом люди, ведь если его запретили – значит он эффективен. Сразу скажем: это не совсем так. В статье рассказали, что такое мельдоний, для чего его назначают, эффективен ли он на самом деле.

Что такое мельдоний

Мельдоний (милдронат) — препарат для улучшения обмена веществ и энергообмена в тканях. Его разработал в 1975 году профессор Ивар Калвиньш, ныне возглавляющий департамент медицинской химии Латвийского института в Риге. Он искал в организме вещество, ресурсы которого истощаются при систематических перегрузках. Было обнаружено вещество гамма-бутиробетаин. Его преобразовали для удобного хранения и применения, так получился мельдоний.

Решение о запрете мельдония вызвало много споров. Во-первых, по словам создателя препарата, милдронат не улучшает результат на соревнованиях. Во-вторых, препарат принимали спортсмены только из России и стран СНГ. Среди атлетов из России употребляли мельдоний около 17%, и всего 2,2% атлетов из всех остальных стран вместе взятых.

На первый взгляд, похоже на политическую войну. С другой стороны, есть информация, что милдронат запретили из-за его способности прикрывать более серьезные запрещенные вещества.

Спортсмены, в крови которых был найден мельдоний

Список самых значимых дисквалификаций из-за мельдония:

• Мария Шарапова (теннис)
• Екатерина Боброва (фигурное катание)
• Семен Елистратов (шорт-трек)
• Павел Кулижников (конькобежный спорт)
• Юлия Ефимова (плавание)
• Весь состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой
• Александр Поветкин (бокс)
• Эдуард Варганов (велоспорт)
• Александр Крушельницкий (керлинг)

На Зимних Олимпийских играх 2018 в Южной Корее пара Крушельницкий-Брызгалова завоевала первую в истории России Олимпийскую медаль в керлинге. Позже в пробах Крушельницкого обнаружили следы мельдония.

Для чего назначают милдронат: действие на организм

Повышение работоспособности, выносливости, снижение симптомов перенапряжения — ради этих эффектов милдронат использовали в профессиональном спорте. В 2016 году препарат стал еще популярнее среди атлетов-любителей. Логика проста: если запретили, значит, работает.

По словам создателя препарата, профессора Ивара Калвиньша, нет клинических исследований, показывающих, что мельдоний увеличит силу, выносливость, скорость и т.д. А это значит, медицинских оснований для запрета нет.

По словам производителя, мельдоний защищает клетки сердца при высоких нагрузках. При работе на высоком пульсе возникает недостаток кислорода и возрастает риск ишемической болезни сердца. Эффект мельдония заключается в снижении рисков для здоровья, при этом он не делает людей быстрее, сильнее и выносливее.

Есть много доказанных способов значительно увеличить силу и выносливость при помощи препаратов (в основном, запрещенных), но мельдоний к таким не относится. Он, скорее, даст обратный эффект во время соревнований, работая как «ограничитель».

Как работает мельдоний

Для производства энергии используется гликоген и жиры. Гликоген — более выгодное топливо для организма, потому что легко и быстро превращается в энергию. Жиры дают больше энергии, но превращаются в нее только после окисления. При недостатке кислорода жиры не успевают полностью окисляться – образуются вредные побочные продукты. Милдронат тормозит этот процесс: сокращает использование жира и активирует использование гликогена. Это особенно важно при высоких нагрузках.

Стоит ли принимать милдронат

Эффективность милдроната спорна:

• Исследования, доказывающие его эффективность, проведены создателями препарата. Нет достоверных клинических испытаний и международных исследований.
• Милдронат не входит в международные списки препаратов для лечения каких-либо болезней.
• Милдронат распространен только на территории России и нескольких соседних стран. В Европе и США его не применяют ни в спорте, ни в медицине.

В России милдронат нередко назначают пожилым людям, «сердечникам» и спортсменам – любителям, которые не участвуют в соревнованиях. Возможно, препарат помогает при некоторых болезнях в комплексной терапии — это лучше обсудить с лечащим врачом.

Не забывайте: в России введена уголовная ответственность за склонение спортсмена тренером и специалистами по спортивной медицине к использованию запрещенных препаратов.

---

Занимайтесь спортом, двигайтесь и путешествуйте! Если нашли ошибку или хотите обсудить статью — пишите в комментариях.

Подписывайтесь на нас в Instagram, Telegram, ЯндексДзен, Вконтакте и Facebook

Прием мельдония в бодибилдинге защищает сердце во время силовых тренировок

МИЛДРОНАТ – это лекарственное средство, которое используется в медицине при проблемах сердечной недостаточности. В силу того, что такая «недостаточность» (перенапряжение) возникает и в практике спорта, то милдронат, а вернее мельдоний, который является действующим веществом препарата, применяется и спортсменами.

Милдронат иногда еще называют «русским L-карнитином». «Русским» – потому, что был изобретен в 1976 г в Латвии, которая на тот момент входила в состав СССР, а «L-карнитином» – по причине того, что его принцип действия направлен на тот же механизм, что и у L-карнитина – на транспорт жирных кислот (ЖК) внутрь митохондрий (Мх).

С 2016 года мельдоний включен в список запрещенных препаратов антидопинговым агентством WADA. В частности, проблемы с мельдонием были у таких российских спортсменов, как теннисистка Мария Шарапова, 4-х кратная чемпионка мира по плаванию Юлия Ефимова, боксер Александр Поветкин. Вопрос отнесения препарата к допингам неоднозначный, поскольку западные спортсмены «русский L-карнитин» почти не принимают, в допинг-тестах российских спортсменов мельдоний присутствовал в 17% случаев и на поверку более 200 спортсменов стран бывшего СНГ получили дисквалификацию за применение данного препарата. Как бы то ни было, но с 2016 года мельдоний – это допинг.

Милдронат: принцип действия

L-КАРНИТИН – это хорошо известная, апробированная добавка, имеющая многочисленные исследования по использованию как в спорте, так и в клинической практике. Он оптимизирует доставку жирных кислот внутрь клеточных органелл — митохондрий. В Мх производится энергия АТФ, на которой клетки и функционируют. В фитнесе L-карнитин принято использовать как жиросжигатель, в клинической практике – это цитопротектор, антигипоксант, который оптимизирует работу клеток, в первую очередь клеток сердца.

Мельдоний, на поверку, как L-карнитин, также является и цитопротектором, и антигипоксантом и «оптимизатором» клеточного метаболизма. Он также, как L-карнитин, воздействует на механизм поступления ЖК внутрь митохондрий, однако, на самом деле, мельдоний не аналог L-карнитина, он его АНТАГОНИСТ! Мельдоний в противовес L-карнитину не способствует поступлению ЖК внутрь митохондрий, он это поступление БЛОКИРУЕТ!

Информацию о том, что из себя представляет принцип действия мельдония, можно получить из инструкции препарата:

«Мельдоний, являясь структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), оказывает конкурентное ингибирование (блокирование) ГББ-гидроксилазы — последнего фермента в цепи биосинтеза L-карнитина в организме человека и животных. От его воздействия ингибируется и синтез L-карнитина, и, соответственно, транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны митохондрий. При блокировании транспорта ЖК внутрь Мх метаболизм клетки переключается на окисление глюкозы, который приводит к снижению энергетических затрат клетки, уменьшается возникновение в клетке токсических соединений, снижается оксидативный стресс. Особенно актуален данный механизм в условиях ишемизированного миокарда. Таким образом, при использовании препарата милдронат уменьшаются проявления хронической сердечной недостаточности (ХСН), улучшается сократительная функция сердца, а, следовательно, и толерантность к физическим нагрузкам.»

Итак, общий смысл действия мельдония в том, что он переключает метаболизм клетки с окисления жиров на окисление углеводов, при этом происходит оптимизация производства энергии АТФ (читай: повышается аэробная мощность), которая обеспечивает снижение нагрузки на сердечную мышцу.

Общий смысл работы препарата, в целом, понятен. Теперь хорошо бы прояснить частности:

• ВО-ПЕРВЫХ, почему (как?) переключение с окисления с жиров на окисление углеводов будет оптимизировать производство АТФ?
• ВО-ВТОРЫХ, как будет работать мельдоний на «спортивное» сердце? Во всех ли типах нагрузки есть обоснованность его приема или только в определенных?
• В-ТРЕТЬИХ, каков Протокол приема препарата? Есть ли ограничения в его приеме? Забегая вперед, нужно сказать, что ограничения, на самом деле, есть, и разговор здесь не в том, что это допинг – вопрос чистой биохимии его работы.

Переключение на окисление углеводов приводит к снижению энергозатрат клетки

Из практики силовой тренировки мы хорошо знаем, что для более продуктивной работы необходимо обеспечить себя углеводами. Банальное употребление риса или гречки является неотъемлемой рекомендацией в программах силовой тренировки. Но речь в энергообеспечении силовой тренировки лежит в контексте гликолиза, как более энергоемкого процесса снабжения мышц молекулами АТФ, при этом есть побочный продукт — молочная кислота и закисление клетки. Такое положение вещей способствовать «оптимизации» работе сердца не будет. Это здесь важно понимать. Речь идет о энергообразовании именно с присутствием КИСЛОРОДА. Т.е. суть понятия оптимизации здесь заключается в том, что окисление углеводов имеет более высокий КПД, чем окисление жиров. Это обстоятельно не совсем понятно и очевидно, потому что в состоянии покоя, отдыха наиболее оптимальным процессом энергообразования является именно окисление жиров. Если кислорода хватает, то мы «живем» на жирах. Порядка 60-70% (Ли Ноу, 2020) энергии клетки производится путем окисления жиров, для сердца это цифра может составлять 80% (И.Калвиньш, 2006) [4]. При окислении жиров нет продуктов закисления типа молочной и/или пировиноградной кислоты, которые появляются при метаболизме углеводов. Поэтому здесь основной вопрос состоит в том, как можно переключившись с рационального энергообеспечения на жирах, получить «оздоровительный» эффект от работы на углеводах?

Оказывается, действительно, окисление углеводов имеет более высокий КПД, чем окисление жиров. В частности, спортивная биохимия [1] называет нам эту разницу в 12%. Для того, чтобы «на пальцах» понять, как это происходит, давайте рассмотрим базовые формулы окисления глюкозы и окисления жирной кислоты (пальмитиновой), возьмем сравнимое кол-во использованного кислорода и посмотрим, сколько молекул АТФ получится в первом и во втором случаях.

ФОРМУЛА окисления ГЛЮКОЗЫ. С6Н12О6 + 6О2 à 6СО2 + 42Н2О + 36АТФ

Итак, молекула глюкозы С6Н12О6 для своего окисления требует 6 молекул кислорода (6О2). В результате выделяется 6 молекул углекислого газа (6СО2) и 42 молекулы воды (42Н2О), при этом образуется 36 молекул АТФ (34 в окислении + 2 АТФ от гликолиза) [1]

ФОРМУЛА окисления ПАЛЬМИТИНОВОЙ ЖК. С16Н32О2 + 23О2 à 16СО2 + 146Н2О + 130АТФ

Т.е. для того, чтобы окислить пальмитиновую жирную кислоту, необходимо 23 молекулы кислорода и на выходе получаем 130 АТФ с выделением 16 молекул СО2 и 146 молекул воды.

Для того, чтобы сравнить два предложенных варианта окисления, приведем их к приблизительной тождественности по кислороду, взяв процесс окисления глюкозы 4-х-кратно. (предлагаю именно этот вариант, дабы не усложнять сравнение более громоздкими формулами) Т.о. для окисления 4 молекул глюкозы нам потребуется 24 молекулы О2, что примерно тоже самое, что необходимо для окисления пальмитиновой ЖК (23 О2). Тогда от окисления 4 молекул глюкозы получим 144 АТФ (36 * 4), что, действительно, больше 130, которые образуются при окислении ЖК. Эта разница, примерно процентов в 12%, которую нам и декларирует «Спортивная биохимия». [1]

То есть, на вопрос, как окисление глюкозы будет более рентабельным по отношению к окислению жиров, можно считать, что ответ есть. Да, действительно, при переключении с одного субстрата на другой, мощность процесса образования АТФ будет увеличена. Цифра этого увеличения 12% процентов, хотя другие авторы (Е.Б.Мякинченко, В.Н.Селуянов, 2009) [2] приводят и более значимую разницу такого сравнения, говоря о том, что окисление жиров составляет только 60% от мощности окисления глюкозы. Как бы то ни было, но рекомендация углеводной подпитки при выполнении длительной физической нагрузки являются классическими и подтвержденными в практике спорта.

Как будет работать мельдоний на «спортивное» сердце?

Начать здесь предложу с того, в чем, собственно, состоит физиологическое предназначение сердца вообще.

Всем тканям нашего тела постоянно требуется кислород, питательные вещества и удаление вредных веществ, образующихся в результате работы. Реализует эти потребности система кровообращения. «Насос», который «закачивает» в ткани кровь, это наше сердце. Если сердце в хорошем состоянии и кровеносная система функционирует нормально, то и весь организм со всеми его системами тоже работает в обычном режиме. Когда же в работе сердца начинаются сбои, то страдать будет не только сердце, а все системы организма. Поэтому, мы и говорим о сердце как важнейшей части человеческого тела. Это верно и для обыденной жизни, и для занятий спортом, поскольку спорт требует во много раз большего напряжения и более интенсивной работы кровеносной системы.

Нарушения в работе сердца вызываются прежде всего нехваткой поступающего к нему кислорода по сравнению с его потребностями. При постоянном снижении концентрации кислорода кислородное голодание переходит в энергетическое. (Р.Д.Сейфулла, З.Г.Орджоникидзе, 2003)

Не имея достаточного количества энергии (АТФ) для своей работы, сердце не может выполнить ее в полном объеме, особенно в ситуации ударной работы. Это выливается в так называемое сердечное перенапряжение, выражающееся в следующих симптомах:

• внезапное падение работоспособности,
• обильное потоотделение, общая слабость,
• нехватка кислорода, кашель, одышка,
• тахикардия, сбои сердечного ритма,
• боль и скованность в груди, тошнота, рвота.

Такая ситуация недостатка кислорода называется гипоксия. Сердечная гипоксия возникает по различным причинам. Одной из самых распространенных причин является ишемическая болезнь сердца, развивающаяся из-за атеросклероза артерий, вызывающего сужение их просвета и уменьшение поступления крови, питающей сердечную мышцу.

В спорте гипоксия сердца возникает из-за возрастающих потребностей мышц в снабжении кислородом. И сердце тоже начинает испытывать нехватку кислорода, вследствие чего серьезно меняется работа сердца.

Во-первых, как говорилось выше, выработка АТФ в сердечной мышце уменьшается. Чтобы нивелировать это уменьшение начинает нарастать ЧСС. В результате увеличивается кровоток и количество кислорода, доставляемого в ткани увеличивается. Но ЧСС не может повышаться бесконечно, у крепких и молодых тренированных спортсменов ее максимальное значение составляет 200 уд/мин, а для других категорий людей оно ниже. Уровень ЧСС, близкий к максимальному, означает, что сердце работает с перегрузкой и это состояние должно контролироваться, чтобы не произошло патологических изменений в тканях сердца. Об этом необходимо помнить всем атлетам, всех возрастов и любого уровня тренированности.

Во-вторых, из-за несоответствующего потребностям поступления кислорода в ткани возникнет нарушение работы митохондрий, проявляющееся фазными колебаниями активности ферментативных комплексов митохондрий. Это вызывает угнетение аэробного процесса выработки АТФ. Свободные радикалы (СР) будут образовываться гораздо быстрее, а способности многих участков антиокислительной системы существенно уменьшатся. [3] Рост количества СР вызовет окислительный стресс, провоцирующий различные патологии сердца и сосудов.

Чем дольше продолжается и чем чаще повторяется эта ситуация перенапряжения сердца, тем больше происходит необратимых изменений в тканях сердца:

ДИЛАТАЦИЯ КАМЕР СЕРДЦА – это увеличение объема камер без соответствующего утолщения стенок, т.е. фактически растяжение стенок сердца. [3] Дилатация левого предсердия обычно вызвана регулярно повышенным давлением в сосудах большого круга кровообращения в результате регулярной тяжелой работы. Дилатация становится важным фактором сердечной недостаточности, так как вследствие ослабления растянутых стенок сокращается объем выброса.

ГИПЕРТРОФИЯ МИОКАРДА – это разрастание мышечной ткани тех или других участков сердца. Обычно гипертрофия поражает левый желудочек. Эта патология развивается у некоторых спортсменов, как неадекватный ответ на продолжительные интенсивные нагрузки – гиперфункция сердечной мышцы. [3] В этом случае также происходит уменьшение фракции выброса, но вследствие уменьшения объема камер сердца из-за разрастающейся и утолщающейся стенки. Кроме того здесь добавляется проблема ухудшающегося снабжения миокарда питанием и кислородом из-за увеличения его размеров и недостаточного количества капилляров (растущих гораздо медленнее мышечной ткани). Время диффузии кислорода от капилляров к центру мышечных волокон в этом случае также увеличивается, внося свой вклад в ухудшение усвоения кислородом увеличенной сердечной мышцы. Гипоксия сердца здесь влечет сердечную недостаточность, аритмию и перенапряжение.

Значительная часть внезапных смертей в спорте вызвана именно гипертрофией миокарда – 33 %, причем от всех причин, включая внесердечные (!). [3] Статистика показывает в 17 раз более распространенную гипертрофию миокарда у скончавшихся спортсменов, чем у живых. [3]

АРИТМИЯ. В норме сердце бьется в определенном ритме, имея в своем цикле последовательное сокращение и расслабление предсердий и желудочков. Если частота, ритмичность или последовательность возбуждения и сокращения сердца нарушаются, то это состояние сердечной дисфункции, и оно имеет название аритмия. 15% смертей по причине сердечной дисфункции связано с аритмией.

Подробнее о перенапряжении сердца в спорте и о его профилактике можно посмотреть в статье на эту тему

Спортивная фармакология имеет достаточно обширный ряд лекарственных препаратов и БАДов, которые оптимизируют работу сердца. Такие препараты называются кардиопротекторами. Мельдоний является одним из таких средств. Он, как было сказано выше, оптимизирует процесс образования энергии АТФ, снижает потребность сердца в кислороде (что важно при гипоксии сверхнагрузки), тем самым противостоит процессам сердечного перенапряжения. Не во всех видах спортивной нагрузки, однако, его прием будет одинаково обоснован и к тому же его свойство «выключения» из метаболизма жиров в некоторых случаях физической нагрузки может создавать определенные проблемы. Поэтому для того, чтобы обосновать, в каких случаях физической нагрузки прием мельдония может быть рациональным, предложу взять за основу деление упражнений на зоны мощности (классификация В.С.Фарфеля) [1] и рассмотреть разные типы физических нагрузки. Согласно классификации В.С.Фарфеля, физические упражнения делят на следующие зоны: максимальной, субмаксимальной, большой и умеренной мощности. Требования к работе сердечно-сосудистой системы (ССС) и, соответственно, прием мельдония, будут зависеть главным образом от двух параметров — от мощности выполняемого усилия и от времени, которое это усилие может поддерживаться. Причем, данные параметры обратнозависимы. Т.е. чем мощнее усилие, тем меньшее время его можно «держать». Итак,

Первая зона максимальной мощности

Это зона максимальных кратковременных усилий, которые развиваются в таких дисциплинах, как бег на 100 метров, штанга или пауэрлифтинг. Предельное усилие развивается максимальной скоростью воспроизводства энергии молекул АТФ. Это обеспечивается креатинфосфатным путем возобновления энергии и отчасти гликолизом. [1] Продолжительность сохранения таких предельных усилий ограничивается 15-30 сек. [1]

За время 30 сек существенных сдвигов в образовании продуктов распада не произойдет. Поскольку и креатинфосфатный, и гликолиз являются анаэробными путями энергообразования, то в течении выполнения самого упражнения запроса организма по кислороду, а соответственно, и требований к работе ССС, большого не будет. В частности, согласно «Биохимии» Н.И.Волкова [1], кислородный запрос в этой зоне мощности составляет всего 7-14 л/мин, причем, 6-12 л/мин из них будут в виде кислородного долга. (Кислородным долгом называется та величина кислорода, которая восполняется организмом уже после завершения нагрузки). Т.о. повышение ЧСС для восполнения кислорода будет происходить только после завершения, скажем, подхода в штанге. (предстартовое повышение ЧСС здесь во внимание брать не будем) Причем, кислородный запрос для его восполнения, как видно из указанных цифр, будет не столь существенным (макс 14 л). Уровень лактата в крови предположительно выше 2-4 ммоль/л не поднимется. Этому уровню закисления согласно таблице (Платонов, 2004) соответствует ЧСС в районе 110-150 уд/мин. Такой кислородный долг, скорее всего, будет «погашен» в течении 2-3 (макс 5) минут и ЧСС вернется в относительную норму.

Исходя из приведенной выше «математики», прием Мельдония в данной зоне мощности представляется не обязательным.

Вторая зона субмаксимальной мощности

Это зона максимальных, но уже не предельных усилий. Наиболее типичными типами нагрузки здесь могут выступать бег 400 м, плавание 100-200 м, борьба, бокс, кроссфит, а также большинство тренировочных методик продвинутого уровня в бодибилдинге (ББ) (подробнее о них далее по тексту).

Продолжительность поддержания усилий в данной зоне мощности от 30 сек до 3-5 минут, а основными путями энергообразования будут креатинфосфатный, гликолиз и отчасти включится аэробное окисление. [1] Это зона энерготрат самая требовательная по кислородному долгу. Т.е. продуктов закисления (молочная, пировиноградная, угольная кислоты) здесь будет образовываться предельное кол-во. Собственно, предел закисления в данной зоне ограничивается только морально-волевыми качествами спортсмена и его буферными системами противостояния изменению рН (читай, уровнем тренированности). Уровень лактата (молочной к-ты) может составлять и 8, и 12, и более ммоль/л (таб. Платонов, 2004), а ЧСС сокращений, соответствующая данной концентрации лактата, будет предельной – 170 или более уд/мин.

При такой ЧСС, безусловно, будет проявляться состояние сердечного перенапряжения. Сердце будет находится в состоянии гипоксической перегрузки. Применение мельдония в данной зоне мощности, безусловно, имеет обоснование. Оптимизация сердечного энергообразования может снизить ЧСС, ну, либо дать возможность увеличить мощность нагрузки путем повышения фракции выброса сердца.

Теперь о том, какие билдерские подходы могут находится в данной зоне мощности. Для начала надо упомянуть еще одно деление по типам нагрузки, которое учитывает степень задействования мышечных групп организма. В зависимости от кол-ва мышц, принимающих участие в нагрузке, работу разделяют на локальную (1/4 всех мышц тела), региональную и глобальную (З/4 мышц тела). [1] Данное деление применительно к ББ важно в том контексте, что, скажем, подъем гантелей на бицепс (локальная работа) и приседания (глобальная работа) будут иметь разные требования к работе ЧСС и, соответственно, прием мельдония для таких нагрузок также будет иметь разную степень необходимости.

Исходя из вышесказанного, повышенные требования к работе ССС для билдерских тренировок будут обозначаться в «тяжелых» движениях, таких, как, скажем, приседания и/или тяги, где будут задействованы большие массивы мышечных групп.

Теперь, какие упражнения и/или методики могут подпадать под данную зону мощности. На самом деле, начать примеры можно с «простого» подхода приседаний. Если мы делаем 12-15 повторов, то мы уже под нагрузкой будем не менее 30 секунд, т.е. это уже зона субмаксимальной мощности. Более 30 сек под нагрузкой можно находиться, применяя такие методы, как «Отдых-Пауза», Дроп-сеты («Стриптиз»), супер- три- или гигантские сеты.

В таких вариантах тренировки требования к работе ССС повышены и применения мельдония имеет свое обоснование. Однако, важно учитывать следующие моменты:

• Мельдоний оптимизирует процесс окисления в пользу углеводов,блокирует окисление жиров, поэтому в обязательном порядке должен быть обеспечен углеводный «достаток». Т.е. до тренировки (или в ее течении) необходимо употреблять достаточное кол-во углеводов, дабы при выполнении нагрузки не наступил углеводный дефицит, это первое,
• второе, тренировка не должна быть сверхдолгой, когда весь гликоген израсходуется, поскольку продолжить тренировку без углеводов будет невозможным – жиры из энергообеспечения мельдоний выключил! (выход – принимать углеводы, типа мальтодекстрина, НА тренировке)
• И еще один важный момент…сделать жиросжигающее кардио после тренировки «на мельдонии» также не получится! Причина та же – метаболизм жиров ВЫКЛЮЧЕН!

Третья зона большой мощности

Зона большой мощности характеризуется уже более продолжительным временем под нагрузкой – это интервал от 5 до 50 мин. [1] Основным путем энергообеспечения здесь будет выступать аэробное окисление, отчасти останется гликолиз, который может поддерживаться спортсменом посредством своих функциональных возможностей. Наиболее типичными видами спорта в этой зоне являются средние дистанции бега – 800, 1500 м. Из силовых дисциплин в данную «зону» возможно отнести многоповторные жимы штанги лежа, типа народного или русского жима.

Нагрузка в данной зоне выполняется на уровне т.н. ПАНО (порога анаэробного обмена). ПАНО характеризуется началом включения процесса гликолиза при увеличении интенсивности аэробной нагрузки. В большинстве случаев ПАНО «обозначается» при нагрузке более 50 % МПК (максимального потребления кислорода). [1] У стайеров, тренирующих выносливость, ПАНО очень высокий и может достигать 75 — 90 % МПК. Уровень лактата в крови при нагрузке в зоне ПАНО соответствует 2-4 ммоль/л [1], а ЧСС – 110-150 уд/мин (таб. Платонов, 2004)

При данном типе нагрузки большинством авторов обращается внимание на значимость аэробного окисления углеводов в энерготратах, как более производительного процесса образования АТФ. [1, 2]. Даются рекомендации как углеводной загрузки до выполнения нагрузки, так и углеводного питания на дистанции. В силу того, что мельдоний «играет» здесь ровно ту же самую роль, т.е. усиливает процесс аэробного окисления углеводов, то для данной зоны мощности его прием можно считать нужным и обоснованным. Причем, в первую очередь даже не в контексте кардиопротектора, ибо ЧСС в этой зоне вполне номинальная и не предельная, а как препарат повышающий мышечную производительность. Т.е. мельдоний будет «работать» на мышцы, повышая в них аэробную мощность производства АТФ. Для беговых дисциплин это будет выражаться в повышении скорости прохождения дистанции, а в многоповторных жимах в кол-ве подъемов штанги.

Еще раз только стоит напомнить о обязательном достатке углеводов. Если по ним будет дефицит, то продолжительность нагрузки может иметь существенные проблемы. Работа на углеводах закончится при их исчерпании, а переключиться на жиры организм не сможет — окисление жиров мельдоний выключил!

Четвертая зона умеренной мощности

Зона умеренной мощности представляет собой дисциплины типа марафона, полумарафона или шоссейных гонок в велоспорте. В контексте бодибилдинга эту зону стоит рассматривать в качестве примера кардио тренировок. Время выполнения таких нагрузок большое и описывается диапазоном от 50-60 мин и до 4-5 часов. Путь энергообеспечения здесь это аэробное окисление. Причем, в силу того, что время под нагрузкой большое, то это не просто окисление, которое можно активизировать, переключившись на углеводы, нет, здесь существенную роль уже будет принадлежать жирам. Вклад жиров при прохождении таких сверхдлинных дистанций будет составлять от 10 до 50% [1], а у нетренированных на выносливость спортсменов он может достигать и 80%. [1].

В силу того, что почти все энергообеспечение идет в аэробном режиме воспроизводства АТФ, то сдвига рН крови в кислую сторону не будет. Более того, лактат крови может быть даже ниже состояния покоя [1], т.к. молочная кислота крови, которая была в ней, будет повышено использоваться мышцами, сердцем в своих энерготратах.

Уровень лактата крови будет ниже 2 ммоль/л. ЧСС в зоне мощности сверхдлинных дистанций, соответственно, будет не более 100-120 уд/мин (что соответствует лактату по табл.Платонов, 2004)

Несмотря на невысокие показатели ЧСС, требования к работе ССС все же будут повышенными. Однако, в силу того, что лимитирующими факторами сердечного перенапряжения здесь будут выступать в первую очередь нарушения водно-электролитного баланса, то прием мельдония оптимизации работы сердцу здесь не даст. Более того, его прием может создать серьезные проблемы с использованием жиров в энергообеспечении мышц при такой работе, поэтому его прием в данной зоне мощности представляется нежелательным.

В контексте бодибилдинга, исходя из приведенных выше раскладок, понятно, что, если в программах тренировки присутствует жиросжигающее кардио, то прием мельдония является крайне проблематичной добавкой в силу его блокирования окисления жиров.

Протокол приема

Мельдоний имеет многочисленные положительные подтверждения использования в клинической практике. Это препарат, использующийся в случаях хронической сердечной недостаточности (ХСН). Он оптимизирует работу гипоксического сердца и тем самым уменьшает проблемы сердечной патологии. В клинике его прием исчисляется продолжительным периодом и может составлять месяцы, а то и годы. Это понятно и обосновано, ибо на кону стоит жизнь и какие-то его вторичные эффекты здесь не являются существенными.

Если же брать терапевтический вариант приема мельдония, который прописан в инструкции и, который рекомендуется при физических или умственных перегрузках, то его продолжительность имеет период 10-14 дней в суточной дозировке 500 – 1000 мг, после которого обязательно рекомендован перерыв в 2-3 недели.

Спортивный вариант приема за основу берет указанный терапевтический вариант и выглядит как 250-1000 мг дважды в день в течении 2-3 недель высокоинтенсивных нагрузок [4], после которого препарат отменяют.

У спортивного и терапевтического приемов есть логическое обоснование. Перенапряжение здесь носит временный характер. Снять нагрузку с сердца во время тренировки, безусловно, будет уместным и нужным решением. А что во время отдыха? Во время отдыха пульс спортсмена восстанавливается до оптимальных 50-60 ударов в минуту (при условии рационально выстроенной системы тренировок, когда отсутствует перетренировка), наиболее рациональным топливом работы сердца в это время являются…ЖИРЫ! Нормальное здоровое сердце в обычное время для своей работы использует их до 80%. [4] Мельдоний же будет работать и НА тренировке, и ПОСЛЕ нее (о времени его выведения ниже). L-карнитиновый транспорт мельдоний отключит на постоянной основе! Поэтому ни жиры из пищи, ни жиры, рекрутированные из адипоцитов во время тренировки в энергообмен идти не смогут, их организму надо будет как-то утилизировать. Проблемы, которые здесь могут обозначаться, это высокие жиры крови, включая холестерин, липотоксичность, ожирение. Поэтому прием препарата в клинике и в терапии (спорте), безусловно, будет не одним и тем же и рекомендованный прием для терапевтического использования прописан как курс в 10-14 дней, после которого нужно делать перерыв.

Опытный адепт фармакологических добавок, безусловно, не ограничится только предложенным вариантом использования препарата и наверняка задастся вопросом возможных вариаций Протокола приема мельдония. В частности, для бодибилдинга вопрос жиросжигания высокоактуален, поэтому в идеале было бы неплохо иметь какой-то вариант приема мельдония при сохранении возможности делать жиросжигающее кардио. К примеру, что, если принимать мельдоний непостоянно, а, скажем, только разово, перед тяжелой тренировкой, а в остальное время делать кардио? Или, возможно есть вариант дополнительно принимать L-карнитин, ведь принцип действия мельдония не в блокировании самого L-карнитина, а только его синтеза?

Первая вариация, которая выглядит, как разовый прием мельдония перед тяжелой тренировкой, предположительно может быть рабочей. Инструкция препарата гласит, что его концентрация в крови достигает максимума через 1-2 часа, а период полураспада имеет значение 3-6 часов. Это говорит о том, что, во-первых, принимать мельдоний необходимо за 1-2 часа до тренировки, а, во-вторых, что через 12, максимум 24 часа (т.е. сутки) почти весь мельдоний будет из организма выведен. Тогда (на следующий день) можно будет делать и жиросжигающее кардио. Период полураспада – это время, за которое 50% вещества выводится из системы (распадется). Принято считать, что 4-х кратный интервал периода полураспада основную массу действующего вещества из системы элиминирует. Математика здесь такая: 50% + 25% + 13% + 6% = 94%. В силу того, что период полураспада мельдония 3-6 часов, поэтому через 12 (3*4), максимум 24 (6*4) часа 94% мельдония будут из организма выведены.

Вторая вариация, которая предполагает последовательный прием, сначала ДО тренировки мельдония, а потом, ПЕРЕД кардио L-карнитина, предположительно НЕ сработает. Хотя принцип действия мельдония заключается в блокировании СИНТЕЗА L-карнитина, а не самого вещества, но, как оказалось, одновременный прием на фоне мельдония L-карнитина действие мельдония не устраняет. Такое предположение можно сделать на основании исследования, которое проводилось в Латвийском Институте Органического Синтеза, а результаты публиковались в Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics в 2011 г. [5]

Есть здесь, конечно, неоднозначное отношение к такому исследованию. Дело в том, что изобретателем милдроната является латвийский ученый И.Кальвинш, а исследование проводилось латвийским институтом, поэтому можно ли назвать такое исследование независимым? Не знаю…тем не менее, исследователи со степенями докторов наук, а публикация в значимом журнале, в общем, само исследование следующее:

Исследование

Изолированные сердца крыс подвергали ишемическому повреждению. Введение милдроната вызывало увеличение концентрацию гамма-бутиробетаина (GBB) в тканях сердца в 6 раз, концентрация L-карнитина при этом снижалась на 69%. Лечение милдронатом вызывало значительное уменьшение размера инфаркта, а также уменьшало стимуляцию дыхания, вызванную ишемией. Последующее введение комбинации милдроната и L-карнитина (100 + 100 мг/кг) не оказало значительного влияния на концентрацию L-карнитина, пальмитоилтрансферазы I типа и размер инфаркта.

Возможное теоретическое обоснование

Одновременное введение и милдроната (мельдония), и L-карнитина не смогло устранить действие первого и «включить» действие второго. Возможное объяснение этому в так называемом принципе обратной связи, которая предполагает, что, чем больше вещества в системе, тем меньше его производится (синтез) и тем больше его разрушается (катаболизм) и выводится из системы. L-карнитин относится к группе т.н. бутиробетаинов, аналогом которых и является мельдоний. Если бутиробетаинов в системе избыток, а это наблюдается при приеме мельдония, то и синтез, и распад, в данном случае непосредственно распад самого L-карнитина, претерпевают значительные изменения. Уровень GBB в опыте увеличился в 6 раз, можно предположить, что такая концентрация достаточно значима, при которой не только синтез L-карнитина будет снижен, но и распад (катаболизм) L-карнитина может быть значительно увеличен.

Заключение: милдронат имеет перспективы использования в бодибилдинге

Милдронат, действующее вещество мельдоний, является кардиопротекторным средством, которое может (академически, ибо практически он отнесен к допингам) быть использовано в спорте в период сверхинтенсивных нагрузок. Не для всех видов спортивной деятельности, однако, он будет одинаково полезен и это надо учитывать исходя из типа нагрузки. Рекомендованный протокол приема мельдония имеет необходимость обязательного перерыва в его приеме.

Препаратами с действующим веществом мельдоний являются: милдронат, кардионат, мельдоний, мидолат, идринол.

Удачи вам, будьте здоровы!

Использованная лит-ра:

1. «Биохимия мышечной деятельности», Н.И.Волков, Э.Н.Несен, А.А.Осипенко, С.Н.Корсун, НУФВСУ, изд. «Олимпийская лит-ра», 2000.
2. «Развитие локальной мышечной выносливости в циклических видах спорта», Е.Б.Мякинченко, В.Н.Селуянов. – М: ТВТ Дивизион, 2009. – 360 с.
3. Безуглая Виктория, «Перенапряжение сердечно-сосудистой системы у спортсменов: причины, проявления, диагностика, профилактика», журнал «Наука в олимпийском спорте», 02 март 2016
4. «Mildronate (Meldonium) in professional sports – monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography – high resolution/high accuracy mass spectrometry», C.Görgens, S.Guddat, J.Dib & etc., Drug Testing and Analysis, 2015, 7, 973–979
5. «The Cardioprotective Effect of Mildronate is Diminished After Co-Treatment With l-Carnitine», J.Kuka, R.Vilskersts, H.Cirule & etc., Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics, September 8, 2011

Ограничить, чтобы победить. Как на самом деле работает мельдоний и почему его не стоило запрещать

— Что вообще такое допинг? Мне кажется, спортсмены и далекие от спорта люди понимают под этим термином разные вещи.

— В какой-то момент спортивные чиновники решили выделить группу лекарственных препаратов (спортсмены тоже люди и иногда принимают лекарства), которые кардинальным образом улучшают возможности человека, воздействуя на конкретные звенья метаболизма, на мышечную массу, то есть на то, что позволяет добиться лучших результатов в спорте. Такие препараты назвали допингом, потому что с этической точки зрения не очень правильно, находясь под их влиянием, участвовать в состязаниях.

— А эти препараты используются в обычной жизни?

— Да, большая часть препаратов, относящихся к допингу, либо их аналоги используются в медицине и, собственно, именно из медицины и приходят в спорт.

— Если такие препараты нормально применять в медицине, почему этого нельзя делать спортсменам?

— В медицине они применяются для лечения того, что в организме «сломалось». Хорошо, если больной человек, используя препараты, улучшит свое состояние хотя бы до того уровня, на котором здоровый спортсмен находится изначально. Кроме того, лекарства могут быть небезопасны для здоровых людей, потому что чем сильнее лекарственный препарат, тем больше у него побочных эффектов, и длительное применение таких препаратов может приводить к кардинальным изменениям в организме спортсмена.

— То есть большинство допингов — это лекарства, которые просто используются не по прямому назначению?

— Есть еще препараты в серой зоне. Они не признаны допингом, но трудно представить, что они могут использоваться для лечения каких-либо заболеваний. При этом такие вещества могут повлиять на спортивный результат. Среди этих препаратов выделяется группа метаболических препаратов — средств, которые воздействуют на те или иные звенья метаболизма клеток, то есть они воздействуют на механизмы, при помощи которых клетка получает энергию.

Мария Шарапова, пожалуй, самая известная российская спортсменка, в пробах которой обнаружен мельдоний. Фото: Бобылев Сергей/ТАСС

Традиционно эти средства очень широко использовались в российском спорте, причем зачастую вообще без всякой системы, просто по принципу «нальем как можно больше всего разного». Эти вещества не были запрещены, применялись в очень высоких дозах в различных видах спорта, но по непонятным причинам два таких препарата попали в начале 2016 года в стоп-лист WADA. Один из этих препаратов — милдронат (он же мельдоний). Почему именно эти лекарства попали в список запрещенных, непонятно: они не слабее и не сильнее других метаболических препаратов, и оба действуют довольно странным образом.

— Как вообще работают метаболические препараты?

— Если очень сильно упростить (заранее прошу прощения у биохимиков), то можно объяснить их действие так. Наши клетки могут получать энергию, используя один из двух способов метаболизма — аэробный (кислородный) или анаэробный (бескислородный). Анаэробный метаболизм — это, в первую очередь, гликолиз, благодаря которому организм получает энергию за счет «расщепления» глюкозы без использования кислорода. И при анаэробных нагрузках, то есть коротких и сверхинтенсивных, результат достигается во многом за счет энергии, которую мышечные клетки получают в процессе гликолиза.

Возьмем крайний вариант анаэробных нагрузок, скажем поднятие штанги, когда нужно за короткое время расщепить огромное количество энергии. Это осуществляется за счет гликолиза, потому что кислородное регулирование просто не успевает подключиться. А при активностях вроде длительной игры в футбол или бега энергия в первую очередь производится за счет кислородного способа — окислительного фосфорилирования.

При сверхинтенсивных краткосрочных нагрузках организм не может полноценно использовать наиболее эффективный кислородный путь метаболизма. Фото: Алеев Егор/ТАСС

— Какой способ эффективнее?

— В клетках энергия запасается в виде химических связей в молекуле под названием АТФ, и количество молекул АТФ, которое синтезируется за счет гликолиза, значительно меньше, чем количество молекул АТФ, которое синтезируется за счет окислительного фосфорилирования. И главная концепция, такой мейнстрим спортивной фармакологии — сделать так, чтобы как можно более продуктивно задействовать именно окислительное фосфорилирование, то есть кислородную составляющую.

Приведу аналогию. Представьте, что у вас есть две электростанции — одна угольная (гликолиз), другая атомная (окислительное фосфорилирование). Угольную можно быстро запустить и остановить, а атомную включать долго, но она дает больше энергии.

— Есть какие-то препараты, которые могут «подстегнуть» кислородный метаболизм?

— Есть, более того, они разрешены и льются рекой, их перед соревнованиями получают и наши спортсмены, и зарубежные. Классический пример метаболической терапии — «обработка» бегунов на короткие дистанции. Им прямо в кровь вводится фосфокреатин: он помогает очень быстро насытить пул АТФ, который находится рядом с миофибриллами, и в итоге можно получить невероятный результат. Нередко эти вещества дают спортсменам и между тренировками, «на всякий случай», но смысла в этом нет никакого, улучшение результатов будет, только если принимать его непосредственно перед соревнованиями.

Бег на короткие дистанции — один из самых «задопингованных» видов спорта. Фото: Валерий Шарифулин/ТАСС

Предполагается, что есть и второй путь улучшить спортивные результаты: наоборот, взять и переключить все процессы с кислородных на бескислородные, они же анаэробные. Именно так работает мельдоний. Он перекрывает поступление в митохондрии жирных кислот. То есть выступает таким логистом, который говорит: «Мы лучше повезем топливо не на атомную, а на угольную электростанцию, так как она очень быстро включается». Считается, что в этом случае при коротких анаэробных нагрузках вроде поднятия штанги будет синтезироваться больше энергии за счет гликолиза. Но уверенности в этом нет, так как серьезных исследований мельдония не публиковалось.

— Если я правильно помню, создатель препарат объяснял, что у него иное действие…

— Создатель препарата объяснял, что мельдоний — это не допинг, а препарат, который предотвратит повреждение тканей сердца на фоне избыточных нагрузок. То есть это нечто вроде ограничителя скорости в машине: двигатель позволяет идти со скоростью 260 км/ч, но ограничитель не дает развить больше 200 км/ч.

Так что мельдоний, закрывая вход жирных кислот в наши энергетические станции — митохондрии, по сути ограничивает возможности спортсменов, у которых высокие аэробные нагрузки, например теннисистов, бегунов на длинные дистанции, футболистов.

Хотя в этих видах спорта на пиковых нагрузках «подключается» анаэробный путь получения энергии, определяющую роль играет именно «мощность» аэробного обмена.

— Зачем создавать препарат, который снижает физические возможности?

— Мельдоний разрабатывался для людей с ишемическими повреждениями сердца. При ишемии кислорода по определению мало, поэтому выгодней использовать гликолиз. Да, энергии при этом будет не хватать, но организм хотя бы останется жив. Кроме того, при переходе на бескислородный метаболизм будет генерироваться меньше свободных радикалов, которые повреждают клетки. В этом смысле идея препарата достаточно грамотная: перекрыть ишемизированной клетке возможность использовать «дорогой» аэробный путь метаболизма и жить, пусть и плохо, за счет более «дешевого» анаэробного. Такая же ситуация — недостаток кислорода — наблюдается при тяжелых анаэробных нагрузках, так что спортсменам его дают, видимо исходя из предположения, что мельдоний должен помочь улучшить результат, закрыв менее выгодный в такой ситуации кислородный путь.

Хотя я не встречал ни одного качественного исследования, где было бы показано, что препараты типа мельдония действительно могут помочь, потому что человек — очень сложная система, и даже если мы видим какой-то эффект в культуре клеток, не факт, что он будет таким же у пациента. Да и в любом случае, даже при недостатке кислорода, при ишемии, действие препарата довольно слабое: это все равно что, скажем, машину, которую заправляли 98-м бензином, начнут заправлять 95-м. Разница есть, но небольшая.

— Если препарат настолько слабый, почему WADA включила его в список запрещенных?

— У меня нет разумного объяснения, почему это произошло. Препарат действительно слабый, многие незапрещенные вещества оказывают на спортивные результаты заметно больший эффект. Кроме того, препарат вполне безопасен, и я не встречал серьезных побочных эффектов от его применения.

Много всего

— Есть еще какие-то разрешенные препараты, которые спортсмены принимают, чтобы улучшить результат?

— Препаратов, которые принимают спортсмены, очень много. Помимо метаболических препаратов есть и неметаболические, например те же антидепрессанты и ноотропы. Подтвержденных клинических данных, как именно они влияют на здоровых людей, тем более спортсменов, нет, но могу предположить, что правильно подобранный коктейль ноотропов вполне может обеспечить лучший результат в тех видах спорта, где нужна концентрация внимания, например в стрельбе. При этом ноотропы и многие антидепрессанты не запрещены WADA.

— Как антидепрессанты могут повлиять на спортивный результат? Веселые спортсмены быстрее добегут до финиша?

— Антидепрессанты, влияя на метаболизм такого нейромедиатора, как серотонин, могут улучшать синаптическую передачу (скорость обмена данными между нейронами — прим. «Чердака»), то есть потенциально увеличивать скорость реакции. Но, повторюсь, влияние ноотропов и антидепрессантов на здоровых людей — совершенно неизученная сфера.

Теоретически ноотропы и антидепрессанты могут повышать концентрацию внимания, что важно во многих видах спорта, например в биатлоне. Фото: Фадеичев Сергей/ТАСС

— Есть данные, что спортсмены активно употребляют эти препараты?

— Да, их применяют в достаточно больших количествах, и большой вопрос, употребляет ли их спортсмен из-за наличия депрессии или потому, что хочет улучшить концентрацию внимания.

— Откуда спортивные врачи берут все эти вещества для спортсменов?

— К сожалению, в России подавляющее большинство лекарственных препаратов, включая очень серьезные средства, до сих пор можно купить без рецепта, например, в интернет-аптеках. Есть разные недобросовестные конторы, которые занимаются натуральным шаманством: подбирают спортсменам какие-то препараты, которые якобы хорошо влияют на что-то, при этом зачастую такие люди не знают даже основ фармакологии.

— Откуда они берут информацию?

— Есть вал советских работ, очень странных, выполненных без соблюдения протоколов исследования, которые проводились на советских спортсменах начиная с 70-х годов и даже раньше. Есть практика, которая передается из уст в уста. Некоторые самые продвинутые даже читают какие-то клинические статьи, но все равно все, что они делают, — это такой «самиздат» на коленке.

— Насколько близко современные спортсмены подошли к пределу своих физических возможностей? Реально без допинга добиваться таких результатов или «чистые» спортсмены попросту не смогут побить те рекорды, которые уже установлены?

Я думаю, что скорее второе. Мы достигли предела физических возможностей, и крайне маловероятно, что возможно улучшить эти результаты без препаратов поддержки, к которым относится и допинг, и различные дизайнерские лекарства, и лекарства на стадии клинических испытаний.

— То есть, если сейчас полностью запретить все допинги и препараты поддержки, зрелищный спорт закончится?

— Да, именно так. Я вижу три пути развития спорта. Первый — разработать список лекарств, которые можно применять. В этот «белый список» можно включить не только антибиотики и средства для лечения бронхиальной астмы, но и те же метаболические препараты и еще какие-то средства поддержки, при этом строго запретить применять все остальное. Любые подозрительные новые препараты тоже записывать в список запрещенных. Вторая стратегия — наоборот, разрешить спортсменам принимать абсолютно любые вещества. И третий путь — оставить все как есть. Второй вариант, конечно, самый зрелищный, но и самый негуманный. Нередко у профессиональных спортсменов, которые принимают всевозможные средства, к 40 годам развивается сердечная недостаточность: у этих еще совсем молодых людей сердечная мышца бывает в крайне тяжелом состоянии.

— Из этих трех стратегий та, что есть сейчас, выглядит самой слабой. Учитывая современные возможности химии и молекулярной биологии, она больше похожа на игру в поддавки…

— Да, выбирая этот путь, мы, возможно, наносим куда больший вред спортсменам. Сейчас можно чуть ли не в полуподвальных условиях синтезировать весьма «продвинутые» вещества, и такие препараты в неумелых руках могут заметно ухудшить результат, не говоря уж об общем уровне здоровья спортсменов.

Ярослав Ашихмин, кандидат медицинских наук, руководитель отделения терапии Юсуповской больницы и заместитель генерального директора по медицине. Выпускник ММА имени И.М. Сеченова, автор более 75 научных публикаций, член Американской ассоциации сердца (AHA) и Европейского общества кардиологов (ESC)

 Ирина Якутенко

Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate капс. 500 мг: 60 шт. (8897)

Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Для чего нужен Мельдоний? — Рамблер/спорт

Одним из наиболее интригующих лекарств в современной медицине является мельдоний, более известный под торговым названием Милдронат. Многочисленные допинговые истории последних лет привлекли к нему пристальное внимание со стороны широкой общественности.

Особенно любопытным является тот факт, что практически все уличенные в приеме этого препарата атлеты были из России. Что же собой представляет мельдоний, зачем он нужен и кому его можно принимать?

История создания мельдония

Мельдоний — уникальный препарат, который изначально создавался совсем не для людей. Его синтезировали еще в 70-х годах прошлого столетия в одном научном исследовательском институте Литвы, которая на тот момент входила в состав СССР.

Первоначально планировалось использовать препарат в сельском и домашнем хозяйстве — для ускорения роста растений и улучшения темпа роста скота и птиц. А если копнуть еще глубже, то оказывается, что мельдоний — это производное переработки ракетного топлива, которое было необходимо куда-то утилизировать с полезными целями.

Удачные эксперименты навели ученых на мысль — а не апробировать ли препарат на людях? Если он ускоряет рост домашнего скота, то может окажется полезным и для человеческого организма.

После того, как в 1976 году он был запатентован как советское лекарство, им заинтересовались в США. Однако этот интерес быстро пропал, так как, по мнению специалистов FDA, мельдоний не показал заслуживающих внимания результатов в проведенных клинических исследованиях.

По этой причине лекарство в течение длительного времени оставалось исключительно советским и выпускалось только на фармацевтических заводах СССР. После распада Союза его продолжили поставлять на аптечные витрины только в Латвии и России.

Как действует мельдоний

Мельдоний относится к метаболическим средствам, влияющим на обменные процессы во многих тканях и органах человеческого тела. Производитель объясняет механизм его действия ингибированием гаммабутиробетаингиброксиназы, в результате чего ускоряется рост, регенерация и переносимость гипоксии в критические периоды.

Этим обусловлены широкие показания, которые гипотетически могут быть у мельдония. Однако в инструкции по применению официально их всего два: умственные и физические перегрузки и сниженная работоспособность. Обнаружить это у себя при желании могут 90% людей. Объективных критериев для определения наличия или отсутствия этих состояний просто не существует.

Мельдоний негласно применяется практически во всех областях медицины: кардиология, неврология, офтальмология и т.д. Его используют для лечения дисциркуляторной энцефалопатии, остеохондроза, кохлеовестибулярных расстройств, ишемический болезни сердца, ретинопатии, осложнений сахарного диабета и др.

Как проходит лечение мельдонием

Вряд ли найдется хотя бы одна больница в нашей стране, формулярный перечень которой не содержит мельдоний. Его выпускают в виде раствора для внутривенного введения и капсул, так что теоретически возможна даже преемственность терапии: начало в инфузионной форме в стационаре и продолжение в виде перорального приема. Есть даже раствор для парабульбарного введения при патологии глаз.

Однако, учитывая довольно прозрачный механизм действия и заявленную производителем универсальность, возникает вопрос, почему этот «чудодейственный» препарат приняли на западе и в США настолько холодно, что сейчас его там попросту нет.

Причем такая ситуация наблюдается не только с мельдонием, но и с большинством препаратов из группы метаболических средств (улучшающих обменные процессы), ведь по большому счету они выпускаются и продаются только в России и странах постсоветского пространства.

О реальной эффективности мельдония говорить трудно: крупных рандомизированных плацебоконтролируемых клинических испытаний с его участием просто не проводилось.

По этой причине он может быть использован как вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии различных заболеваний внутренних органов и в неврологической практике, когда необходима борьба с ишемией и улучшение метаболизма.

Но применять данное средство в качестве монотерапии, например, при ишемической болезни сердца не только недопустимо, но и опасно. Отсутствие препаратов с доказанной эффективностью в перечне рекомендаций может привести к довольно печальным последствиям, например, к прогрессированию стенокардии, аритмии, ишемии миокарда и даже острому инфаркту.

Мельдоний и допинговые скандалы

В последние годы этот препарат все чаще стали упоминать в связи с массовыми нарушениями допинговых правил. Практически все применявшие его спортсмены были из России и стран СНГ по указанной ранее причине: ни в Европе, ни в США мельдония попросту нет.

За прием этого препарата отстранили от соревнований несколько десятком борцов греко-римского стиля, всю юношескую сборную по хоккею с шайбой, четырех легкоатлетов и многих других спортсменов.

Чем известен мельдоний, кроме скандала с Шараповой

8 марта 2016

Автор фото, AP

Подпись к фото,

Милдронат выпускается в капсулах и в ампулах для внутривенных инъекций

Мельдоний, или милдронат, применение которого признала звезда мирового тенниса Мария Шарапова, только с начала нынешнего года был запрещен Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА). Этот препарат широко распространен только в России и нескольких соседних странах, где его употребляют далеко не только спортсмены.

28-летняя теннисистка с раннего детства живет в США, где мельдоний не сертифицирован регулирующими органами и, соответственно, не продается в аптеках и не назначается врачами.

Милдронат производится в Латвии, где он был разработан в 1975 году, когда страна еще входила в состав СССР. Препарат в больших количествах экспортируется в Россию, Украину и некоторые другие, преимущественно постсоветские, страны, при том что его клиническая эффективность многими специалистами ставится под сомнение.

Попробуем суммировать, что известно об этом препарате на сегодняшний день.

«Жизненно необходимый препарат»

Мельдоний производит под торговой маркой «милдронат» латвийская компания Grindeks. Согласно информации на сайте компании, препарат зарегистрирован или регистрируется почти во всех бывших советских республиках, кроме Эстонии и Туркмении, а также в Болгарии, Турции, Китае и Вьетнаме. В западных странах он не лицензирован.

В декабре 2014 года премьер-министр России Дмитрий Медведев подписал распоряжение №2782-р, в котором мельдоний значится в перечне «жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов». Там он отнесен к категории «другие препараты для лечения заболеваний сердца». Включение в перечень «жизненно необходимых» медикаментов означает, что правительство устанавливает максимальную цену, по которой они отпускаются в аптеках.

Шарапова утверждает, что она принимала милдронат из-за частых заболеваний, выявленных аномальных особенностей электрокардиограммы, дефицита магния и семейной истории диабета.

При этом в инструкции к препарату, что перекликается с классификацией российского правительства, милдронат рекомендуется в первую очередь для комплексной терапии ишемической болезни сердца. Также среди показаний перечислены хроническая сердечная недостаточность, синдром абстиненции при хроническом алкоголизме и в последнюю очередь – пониженная работоспособность и физическое перенапряжение, в частности у спортсменов.

Как говорится в рекламных материалах производителя, «обычно повышенные нагрузки на организм приводят к быстрой потере сил, в случае же применения милдроната организм тренируется выдерживать нагрузку, экономично использовать кислород и быстро восстанавливать энергетические резервы, чтобы подготовиться к новым нагрузкам».

Это, очевидно, и привлекло внимание ВАДА. Весь 2015 год мельдоний официально находился под наблюдением. Это означало, что выявленные в допинг-пробах спортсменов следы препарата не считались нарушением антидопинговых правил, однако агентство систематически отслеживало статистические закономерности его употребления.

По итогам мониторинга мельдоний запретили с 1 января 2016 года. Согласно Кодексу ВАДА, для запрета препарата или метода он должен соответствовать любым двум из трех критериев: научные доказательства реального или потенциального усиления спортивных результатов, реальная или потенциальная угроза здоровью спортсмена и/или «определение ВАДА, что данное вещество или метод вредит духу спорта».

Также запрету подлежат вещества и методы, маскирующие применение допинга.

Автор фото, AFP

У Шараповой мельдоний обнаружили в пробе, сданной в январе в ходе турнира Australian Open. Она, ее тренеры и адвокаты уверяют, что у нее есть масса смягчающих обстоятельств, в частности основания трактовать употребление мельдония как «терапевтическое применение», что допускается Кодексом ВАДА.

Однако тот же препарат за последний месяц обнаружили уже у целого ряда преимущественно российских спортсменов, а 29 февраля – у шведской легкоатлетки эфиопского происхождения Абебы Арегави.

Исследование, проведенное в 2015 году и повлиявшее на изменение статуса мельдония, выявило его следы в 182 из 8300 проб мочи спортсменов. Это 2,2% от всей выборки.

Неспортивное применение

Российские медицинские форумы изобилуют свидетельствами того, что кардиологи в России прописывают милдронат многим пациентам.

В то же время специалисты говорят, что эффективность милдроната не подтверждается достоверными клиническими испытаниями. Проведенные исследования основывались на малых выборках и при этом не дали однозначных результатов.

Включение мельдония в список «жизненно важных» препаратов скептиков не убеждает: они замечают, что в этом списке наряду с давно испытанными средствами присутствует целый ряд препаратов с сомнительной эффективностью.

Влияние мельдония на спортсменов туманно

«В общем, если кто-то участвует в краткосрочной спринтерской активности, он склонен использовать глюкозу, потому что она более доступна и является эффективным способом быстрого генерирования энергии», сказал доктор Эрик Брасс, профессор медицины Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе. кто изучал эффекты карнитина.

Тем не менее Брасс сказал, что неясно, действительно ли это происходит со спортсменами. «Наука, лежащая в основе многих из этих улучшающих производительность соединений, ограничена, предвзята и может быть неправильно истолкована», — сказал он.Некоторые исследования мельдония были проведены на крысах и опубликованы только на русском языке.

Картина усложняется тем, что некоторые спортсмены думают, что повышение уровня карнитина помогает их работоспособности за счет приема пищевых добавок. Но если повышение карнитина — это хорошо, это будет означать, что снижение карнитина, как, вероятно, делает мельдоний, может ухудшить спортивные результаты.

«Я вижу только обратную сторону ингибирования карнитина у здорового спортсмена», — сказал Хиатт.

Тем не менее, возможно, что повышение уровня карнитина может быть полезно для определенных видов деятельности, а его истощение может быть лучше при внезапных всплесках энергии.

Grindeks заявила, что не считает, что использование мельдония должно быть запрещено спортсменам. В нем говорится, что препарат работает в основном за счет уменьшения повреждения клеток, которое может быть вызвано некоторыми побочными продуктами карнитина.

Мельдоний «используется для предотвращения гибели ишемических клеток, а не для повышения производительности нормальных клеток», — говорится в заявлении. «Мельдоний не может улучшить спортивные результаты, но он может остановить повреждение тканей в случае ишемии», то есть отсутствия притока крови к сердцу.

Тем не менее, один из изобретателей этого препарата, Иварс Калвинс, сообщил газете в 2009 году, что этот наркотик использовался для повышения выносливости советских войск, которые тащили тяжелую технику в Афганистане.А на сайте Grindeks сказано, что помимо применения при сердечно-сосудистых заболеваниях, препарат используется «для улучшения работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках и в период реабилитации».

Что бы произошло, если бы вы приняли мельдоний?

Российская теннисистка Мария Шарапова мгновенно прославила наркотик под названием мельдоний своим недавним провалом теста на наркотики. Более сотни других спортсменов со всего мира также были арестованы за это недавно запрещенное вещество, но звездная репутация Шараповой сделала предполагаемое сердечное лекарство явным.Теперь, когда было названо так много профессионалов, врачи опасаются, что мельдоний попадет к любителям, желающим получить преимущество. «С появлением нового препарата, многие люди собираются его попробовать, — говорит доктор Пол Д. Томпсон, заведующий кардиологическим отделением больницы Хартфорд в Коннектикуте. «Мы очень быстро узнаем много нового о побочных эффектах мельдония». Вот почему вам следует дважды подумать, прежде чем стать первой морской свинкой.

Мельдоний, также известный как милдронат, был открыт латвийским химиком в 1970-х годах и предположительно оказывает положительное влияние на сердечно-сосудистую систему.Проблема: очень мало опубликованных исследований, демонстрирующих его эффективность или безопасность. Большинство исследований проводилось на грызунах, и одно заслуживающее внимания испытание на людях было слишком маленьким и коротким, чтобы дать какие-либо окончательные ответы. Из-за недостатка доказательств мельдоний не одобрен FDA или Европейским союзом. Он в основном используется в России, Украине и Восточной Европе, где продается без рецепта.

Хотя по поводу препарата остается много вопросов, кажется, что у него есть четкий механизм действия, который может помочь как сердцу, так и спортивным результатам.По словам Карен Копачек, доцента фармации Университета Висконсин-Мэдисон, мельдоний, по-видимому, подавляет в организме вещество под названием l-карнитин. Обычно l-карнитин переносит жирные кислоты в митохондрии, где они сжигаются для получения энергии. «Но, блокируя доступность l-карнитина, мельдоний заставляет ваши митохондрии вместо этого метаболизировать глюкозу для получения энергии, для чего требуется меньше кислорода», — объясняет она. Это снижает окислительный стресс и повреждение клеток, заставляя ваше тело использовать энергию более эффективно.

По этим причинам Копачек считает возможным, что мельдоний улучшает спортивные результаты и сокращает время восстановления после тренировок. Но опять же, все это почерпнуто из исследований на животных и других некачественных испытаний, поэтому она настаивает на отсутствии гарантий.

Работает он или нет, но врачи практически ничего не знают о его потенциальных побочных эффектах. В нескольких опубликованных исследованиях на людях ни о чем не сообщалось. «Меня настораживает, что испытание может длиться 12 недель, и исследователи не отмечают никаких побочных эффектов», — говорит Копачек.«Означает ли это, что у мельдония его нет?» «Сомнительно, — говорит она, — поскольку почти у каждого лекарства есть побочные эффекты». С мельдонием мы просто не знаем, что это такое.

Еще неизвестно, как мельдоний взаимодействует с другими лекарствами. В опубликованном исследовании также отсутствует информация по этому важному вопросу. «Пациенты с сердечными заболеваниями, которым предназначен этот препарат, часто принимают несколько лекарств, а также лекарства, отпускаемые без рецепта, травы и другие добавки, — говорит Копачек. «Вы всегда должны знать, как взаимодействуют эти множественные методы лечения, а о мельдонии мы понятия не имеем.Еще одна причина, по которой я бы никогда не рекомендовал этот препарат ».

Учитывая строгий протокол FDA для оценки и утверждения лекарств для продажи, маловероятно, что мельдоний — лекарство, которое бездействовало в течение десятилетий без особого интереса со стороны врачей или фармацевтических компаний — когда-либо получит зеленый свет в США. рандомизированные, двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования, которые стоят денег », — говорит Томпсон. «Испытания должны финансироваться государством, а Национальные институты здравоохранения обычно не заинтересованы в том, чтобы помогать спортсменам зарабатывать больше денег.Но это не останавливает растущий спрос на этот препарат в России. Итог: если он незаконно попадает в вашу раздевалку, не пробуйте его первым.

Чтобы получить доступ к эксклюзивным видео о снаряжении, интервью со знаменитостями и многому другому, подпишитесь на YouTube!

Что такое мельдоний и почему его принимают такие спортсмены, как Мария Шарапова?

Российская звезда тенниса Мария Шарапова призналась в понедельник, что не прошла тест на наркотики, который дал положительный результат на мельдоний на Открытом чемпионате Австралии по теннису.В результате пятикратный победитель турниров турниров Большого шлема теряет спонсоров и может лишиться права заниматься спортом на срок до четырех лет.

Но что такое мельдоний?

Донат Сорокин через Getty Images

Мельдоний продается под торговой маркой Милдронат. 1 января 2016 года Мельдоний был добавлен в список запрещенных Всемирным антидопинговым агентством.

Препарат, продаваемый под торговой маркой Mildronate, производится в Латвии фармацевтической компанией Grindeks. Первоначально он был разработан для лечения ишемии, состояния, при котором такие органы, как сердце и мозг, страдают от низкого кровотока.

По крайней мере, одно исследование указывает на то, что спортсмены, принимающие препарат, получают пользу как от повышения выносливости, так и от увеличения физических нагрузок, а также от защиты от повреждений, вызванных стрессом, и ускорения восстановления.

«Мельдоний увеличивает выносливость спортсмена и толерантность к физическим нагрузкам, а также сокращает время восстановления, что действительно важно для спортсменов высокого уровня», — пояснил CBS доктор Роберт Глаттер, врач из больницы Ленокс Хилл в Нью-Йорке.

«В основном увеличивает и улучшает кровоток.Это достигается за счет снижения потребления кислорода. Он действует в структуре клетки, называемой митохондриями, энергетическим центром клетки », — добавил он.« Он также оказывает влияние на центральную нервную систему через альтернативный путь и использовался у пациентов с болезнью Паркинсона и Альцгеймера ».

Робин Бек / AFP / Getty Images

Российская теннисистка Мария Шарапова выступает на пресс-конференции в центре Лос-Анджелеса 7 марта 2016 года, где признала, что не прошла тест на наркотики.

В заявлении для Associated Press говорится, что Гриндекс Типичный курс лечения пациентов, принимающих мельдоний от ишемии, составляет от четырех до шести недель.

Шарапова сказала во время пресс-конференции, что она принимает препарат с 2006 года — по совету врача — от различных заболеваний, включая дефицит магния, нарушения сердечного ритма и для защиты от диабета, который, по ее словам, встречается в ее семье. .

В то время как Grindeks признал, что препарат может принести пользу людям, которые не страдают ишемией, во вторник компания отозвала эти претензии, заявив AP, что это потенциально может снизить спортивные результаты, а не помочь им.

Согласно BBC, мельдоний широко доступен без рецепта во многих странах Восточной Европы, но Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов не одобрило его использование в США. Непонятно, как Шарапова, проживающая в США с 7 лет, получила это лекарство.

Кеворк Джансезян / Getty Images

Мария Шарапова обращается к СМИ в Лос-Анджелесе по поводу неудавшейся проверки на наркотики.

Всемирное антидопинговое агентство совсем недавно добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ, а тесты на это лекарство начались с января.1, 2016, «из-за доказательств его использования спортсменами с целью повышения производительности».

В блоге Sports Integrity Initiative, посвященном расследованию утверждений о мошенничестве в спорте, отмечается, что 17 процентов из 4316 российских спортсменов дали положительный результат на мельдоний в 2015 году. В том же году 2,2 процента элитных спортсменов в других странах мира также имели мельдоний в их системе.

Что такое шумиха вокруг мельдония?

Мельдоний (милдронат) — это лекарство, производимое в Латвии с 1980-х годов, где это разрешено законом, однако FDA не одобрило его для использования в США.

Это «противоишемический» препарат, что означает, что он используется для лечения недостаточного кровотока к органам, особенно к сердцу. Он в основном используется для лечения пациентов с сердечными заболеваниями, которые влияют на способность организма доставлять кислород в организм. Он помогает защитить ткани от приступов стенокардии, хронической сердечной недостаточности и нарушений мозгового кровообращения.

Благодаря своей способности увеличивать потребление кислорода, он также полезен для здоровых людей и спортсменов, поскольку увеличивает умственные способности, физические возможности и выносливость.Именно поэтому антидопинговые органы запретили его в начале года и поймали ряд спортсменов с положительными результатами, например, теннисистку Марию Шарапову.

Мельдоний снижает количество кислорода, необходимого для поддержания жизни тканей, изменяя способ метаболизма мышечными клетками веществ в крови. Он изменяет митохондрии, чтобы они использовали углеводы для получения энергии вместо жирных кислот — процесс, для выполнения которого требуется меньше кислорода. Поэтому у людей с меньшим количеством кислорода в крови они все еще могут производить энергию в клетках, а ткани и органы остаются здоровыми.У спортсменов снижение потребности в кислороде может улучшить их работоспособность. Во время упражнений наш организм использует кислород с большей скоростью, чем легкие могут его заменить, но этот препарат может уменьшить количество потребляемого кислорода, позволяя спортсменам тренироваться дольше. Обработка углеводов вместо жирных кислот также означает, что вырабатывается меньше лактата и мочевины, которые обычно вызывают жесткость и боль в мышцах после тренировки, и поэтому спортсмен может тренироваться дольше и чаще.Из-за его способности позволять спортсмену тренироваться более эффективно и дольше, изменяя способ метаболизма клетками веществ для получения энергии и уменьшая потребность в кислороде, он был признан несправедливым преимуществом перед другими спортсменами и был запрещен.

Препарат, однако, имеет другие преимущества и в сочетании с другими лекарствами может помочь в лечении диабета, поскольку он снижает количество глюкозы в крови из-за того, что клетки перерабатывают углеводы, содержащие молекулы глюкозы.Он также может улучшить настроение и двигательные функции у пациентов с неврологическими расстройствами и проблемами мозгового кровообращения, а также улучшить когнитивные способности и уменьшить деменцию.

Препарат рассматривается как возможное дополнение к плану лечения пациентов, страдающих респираторными заболеваниями, такими как ХОБЛ. Эти пациенты могут страдать от очень низкого уровня кислорода в крови и проходить дополнительную кислородную терапию, чтобы бороться с этим, и они чувствуют себя очень слабыми и усталыми из-за низкого уровня кислорода.Мельдоний может позволить организму выделять меньше кислорода клеткам для энергетического метаболизма и перенаправлять его в другое место, где он также необходим. Пациентам было бы полезно повысить уровень кислорода в крови и почувствовать меньшую усталость, что могло бы помочь сдержать прогрессирование болезни. Этим пациентам рекомендуется оставаться в форме и быть здоровыми и как можно больше заниматься спортом. С учетом преимуществ, наблюдаемых при использовании этого препарата спортсменами, то же самое можно было бы применить к этим пациентам и позволить им тренироваться дольше, что также пойдет на пользу их здоровью.

Ссылки: http://www.techinsider.io и http://qz.com

Допинг мельдония: действительно ли он вреден?

1 мая 2016 г.

Последние сообщения в новостях об употреблении мельдония возобновили дискуссию о допинге среди профессиональных спортсменов. Спортсменам, уличенным в употреблении запрещенных препаратов, улучшающих спортивные результаты, грозят штрафы, отстранение от соревнований и возможное постоянное исключение из выбранных ими видов спорта.

Подавляющее большинство спортивных организаций считают такое употребление наркотиков неэтичным и противоречащим спортивному духу. Что еще более важно, во многих случаях препараты для повышения производительности также сопряжены со значительными рисками для здоровья и осложнениями для спортсменов.

Что такое мельдоний?

Мельдоний, известный также как кватерин или под торговым названием милдронат, является фармацевтическим препаратом, изобретенным в 1970 году латвийским химиком Иварсом Калвинсом. Препарат производится и распространяется в основном в странах Восточной Европы и изначально задумывался как стимулятор роста животных и птиц, согласно патенту США, выданному в 1984 году.

Однако в России и других странах бывшего Советского Союза мельдоний в основном используется в качестве сердечного лекарства для лечения ишемии, состояния, часто вызываемого сужением или закупоркой коронарных артерий. Это состояние приводит к нехватке крови и кислорода в сердечной мышце, что может постепенно ослабить сердце.

Впервые о клинических испытаниях препарата было сообщено в 2005 году, и был сделан вывод о том, что комбинация мельдония и лизиноприла может улучшить качество жизни, физическую выносливость и механизмы периферического кровообращения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Дополнительное исследование, в ходе которого оценивалась эффективность и безопасность препарата в сочетании со стандартной терапией толерантностью к физической нагрузке, пришло к выводу, что мельдоний улучшает выносливость и нагрузочную способность у пациентов со стабильной стенокардией.

Некоторые исследования пациентов с болезнью Паркинсона или Альцгеймера также показали, что мельдоний влияет на центральную нервную систему, защищая от нейротоксичности, что улучшает умственные способности к обучению и пониманию.

Почему спортсмены используют мельдоний?

Всемирное антидопинговое агентство добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ.После его запрета в январе 2016 года тесты многих спортсменов дали положительный результат на это вещество. Список быстро растет, включая большое количество российских спортсменов, что может быть связано с его более широким использованием и доступностью в этой части мира.

Биатлонисты, велосипедисты, танцоры на льду и дзюдоисты стали последними спортсменами, у которых положительный результат теста на мельдоний. Самой известной спортсменкой, признавшейся в употреблении препарата, была теннисистка Мария Шарапова, которая является самой высокооплачиваемой спортсменкой в ​​мире.

Но почему эти спортсмены мирового класса, предположительно обладающие прекрасным здоровьем, принимают лекарства, предназначенные для людей с проблемами сердца?

Судя по симптомам, мельдоний в основном увеличивает и улучшает кровоток. Снижая потребление кислорода клеточными структурами, он значительно повышает выносливость спортсмена и переносимость повышенных физических нагрузок. Это также сокращает время, необходимое для восстановления после нагрузки, что особенно важно для достижения максимальной производительности.

Каковы риски мельдония?

Вопреки почти восторженным заявлениям о потенциальных преимуществах мельдония, существует значительная неопределенность в отношении фактического улучшения показателей спортсменов.

Марк Стюарт, лондонский фармацевт, входящий в медицинскую и антидопинговую комиссию Европейских олимпийских комитетов, заявил: «Доказательств того, что это препарат, улучшающий спортивные результаты, довольно мало». Фактически, некоторые данные показывают, что при употреблении здоровым человеком он может фактически снизить производительность, вызывая более медленное высвобождение энергии за счет расщепления жира.

Так может ли препарат представлять опасность для здоровья человека, у которого нет состояния, при котором препарат одобрен? Как и почти все лекарства или лекарства, у мельдония есть потенциальные побочные эффекты. Сюда могут входить:

• Нерегулярное сердцебиение
• Изменения артериального давления
• Необычные кожные заболевания
• Аллергическая реакция
• Расстройство желудка

Некоторые эксперты утверждают, что использование мельдония в качестве усилителя производительности не представляет никакой научно доказанной опасности.Тем не менее, запрет налагает этические и юридические основания для запрета спортсменам использовать это вещество.

Как и все лекарства, нецелесообразное и неконтролируемое использование не рекомендуется. Использование мельдония без законной медицинской необходимости может представлять опасность для вашего здоровья, даже если оно не зарегистрировано или официально не изучалось.

---

Factbox: Пять фактов о мельдонии

Керлинг — Зимние Олимпийские игры 2018 в Пхенчхане — Матч за бронзовую медаль в смешанном парном разряде — Олимпийские спортсмены из России — Норвегия — Центр керлинга Каннын — Каннын, Южная Корея — 13 февраля 2018 г. — Александр Крушельницкий, олимпийский спортсмен из Россия.REUTERS / Cathal McNaughton

ПЁНЧХАН, Южная Корея (Рейтер). Российский медалист по керлингу на зимних Олимпийских играх в Пхенчхане подозревается в положительном результате теста на запрещенное вещество мельдоний, сообщил в воскресенье источник на Играх.

Ниже приведены пять фактов о препарате:

* Мельдоний был в центре внимания с тех пор, как российская теннисистка и бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова в январе 2016 года дала положительный результат на препарат, а позже была запрещена на 15 месяцев.Шарапова сказала, что она не знала, что препарат был добавлен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (ВАДА).

* Мельдоний дешев и доступен без рецепта в России и некоторых странах Восточной Европы, где он продается как милдронат латвийской фармацевтической фирмой Grindeks. Он не лицензирован Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в США.

* Он был разработан для лечения пациентов с сердечными заболеваниями, такими как стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия и другие сердечно-сосудистые заболевания.Препарат также помогает регулировать потребление энергии организмом и может повысить выносливость и выносливость.

* ВАДА поместило этот препарат в свой список для наблюдения в 2015 году после того, как появилось много доказательств его полезного действия в отношении повышения производительности и широкого использования в различных видах спорта. Он был запрещен 1 января 2016 года, но позже ВАДА заявило, что сомнения относительно того, как долго мельдоний остается в организме, означают, что у спортсменов, у которых был положительный результат теста на него до 1 марта, запреты могут быть уменьшены или отменены. В случае с Шараповой ее первоначальный двухлетний запрет был сокращен до 15 месяцев после того, как Спортивный арбитражный суд (CAS) заявил, что она «несла определенную степень вины».

* Ученый Иварс Калвинс изобрел мельдоний в 1970-х годах, когда Латвия еще была советской республикой. Калвинс рассказал латвийской газете в 2009 году, что его использовали для повышения выносливости советских войск, сражавшихся на больших высотах в Афганистане.

Под редакцией Даррена Шюттлера и Клэр Фэллон

Что такое мельдоний? Допущенный к употреблению препарат Шараповой улучшает кровоток

Запрещенный препарат, который российская звезда тенниса Мария Шарапова признала в понедельник, является сердечным лекарством, которое улучшает кровоток, по словам его производителя.

Мельдоний — также продаваемый как милдронат — производится латвийской фармацевтической компанией Grindeks и продается в России и странах бывшего Советского Союза, где он используется для борьбы с сердечными заболеваниями. Он также доступен для продажи в Интернете, но не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.

Всемирное антидопинговое агентство запретило мельдоний с 1 января 2016 года в служебной записке, которую 28-летняя Шарапова, по утверждениям, не заметила в своем почтовом ящике.

«Спортсмены полагаются на своих врачей, которые предупреждают их о подобных вещах.Очевидно, это не было красным флагом для ее российского врача », — сказал NBC News Дон Кэтлин, бывший директор Олимпийской аналитической лаборатории Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе, первой антидопинговой лаборатории в США. лекарственный препарат:

Что делает мельдоний?

Согласно веб-сайту производителя, мельдоний «улучшает физическую работоспособность и умственные способности в случае ишемии» или снижает кровоток. Он также приносит пользу людям, которые здоровы и не имеют По словам Гриндекс, проблемы с кровотоком.

«Невозможно сделать вывод, что это был преднамеренный или непреднамеренный допинг».

Мельдоний может оказывать защитное действие на пациентов со стенокардией [болью в груди], хронической сердечной недостаточностью, нарушениями мозгового кровообращения », — говорит Гриндекс со ссылкой на клинические испытания, проведенные в феврале 2010 года в Латвии, Литве, России и Украине. .

Он «широко используется для лечения различных заболеваний сердца и сосудов, а также для повышения работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках и в период реабилитации», в зависимости от назначенной дозировки, добавляет Гриндекс.

Почему Шарапова взяла его?

Бывшая теннисистка №1 заявила на пресс-конференции в понедельник, что последние десять лет она принимала мельдоний по ряду проблем со здоровьем.

Среди них: Нерегулярные ЭКГ, тесты, контролирующие электрическую активность вашего сердца; дефицит магния; и ранние признаки диабета, который у нее есть в семейном анамнезе. (Одно исследование показало, что мельдоний оказывает антидиабетическое действие на метаболизм крыс.) Она также сказала, что «очень часто болела», прежде чем начала его принимать.

Таблетки и флаконы мельдония, который также известен как милдронат. Джеймс Эллингворт / AP

Связано: Мария Шарапова не прошла тест на наркотики, что побуждает Nike прекратить отношения

«Звучит разумно», — Кэтлин, бывший директор США — сказала антидопинговая лаборатория. «Невозможно сделать вывод, что это был преднамеренный или непреднамеренный допинг».

Норман Фост, почетный профессор педиатрии и биоэтики Университета Висконсин-Мэдисон, писавший о лекарствах, улучшающих работоспособность, сказал NBC News, что информации просто недостаточно, чтобы узнать, принимает ли Шарапова это как лечение или как усилитель производительности.

«Была она или нет, и каковы были причины, будет трудно узнать», — сказал он.

Шарапова на пресс-конференции настаивала, что это была невинная ошибка.

«Для вас очень важно понять, что в течение 10 лет это лекарство не было в запрещенном списке ВАДА, и я легально принимала это лекарство. Но первого января правила изменились», — сказала она.

Почему забанили?

Поскольку мельдоний увеличивает количество кислорода в крови, Всемирное антидопинговое агентство начало мониторинг его использования среди профессиональных спортсменов.Обнаружив несколько случаев его использования, ВАДА объявило в сентябре прошлого года, что с января объявляет его запрещенным веществом из-за того, что оно может повысить выносливость спортсмена и использоваться «с целью повышения производительности».

Связано: колледж Миддлбери запрещает энергетические напитки, связывая употребление с алкоголем, секс с «высоким риском»

ВАДА классифицирует мельдоний как «метаболический модулятор» из-за его метаболических эффектов и относит его к той же категории, что и инсулин, который также можно злоупотреблять для повышения производительности.

Кто еще его забирал?

Танцовщица из России Екатерина Боброва также заявила в понедельник, что у нее положительный результат на мельдоний. По данным Associated Press, пара украинских биатлонистов, российский конькобежец Павел Кулижников и российский велосипедист Эдуард Ворганов дали положительный результат, так как он был запрещен.

Министр спорта России Виталий Мутко заявил во вторник, что мельдоний популярен среди спортсменов в его стране, и сказал, что он ожидал, что больше положительных результатов может быть получено.

«К сожалению, многие спортсмены принимали это лекарство», — сказал Мутко российскому информационному агентству «Р-Спорт». «Раньше это лекарство разрешалось, оно не делает ничего серьезного, оно просто помогло многим людям с восстановлением; он не давал никаких несправедливых преимуществ ».

Что будет дальше с Шараповой?

Шарапова, которая была самой высокооплачиваемой женщиной в спорте в течение 11 лет, была приостановлена ​​спонсорская поддержка, так как она обнаружила положительный результат теста на запрещенное вещество. Теннисная антидопинговая программа сообщила, что она «будет временно приостановлена ​​с 12 марта до вынесения решения по делу.