Определение стероиды: Стероидные гормоны и их метаболиты, анализы в Подольске и Королёве

1. Очистите флакон: протрите резину на верхней части флакона спиртом и подождите около минуты.
2. Втяните в шприц столько воздуха, сколько вы собираетесь вытягивать масло (это предотвратит образование вакуума во флаконе).
3. Вставьте иглу и вставьте весь воздух во флакон.
4. Нарисуйте вещество – чуть больше, чем нужно.
5. Не вытягивая иглу, слегка постучите по шприцу до тех пор, пока воздух не окажется в верхней части шприца (за иглой), а затем снова впрысните воздух во флакон с избыточным раствором.
6. Протрите область, в которую вы собираетесь впрыскивать спирт, и подождите несколько секунд.
7. Вытяните иглу из флакона и, не задумываясь, ударьте ее в запланированном месте (чем более решительный шаг вы сделаете, тем меньше боли вы почувствуете).
8. Вводить раствор – скорость инъекции зависит от диаметра иглы, в среднем она составляет около мл/30с, но при первом введении можно сделать это медленнее.
9. Демонтируйте шприц быстрым движением.
10. Выбросьте шприц – иглу больше нельзя использовать!

Места инъекций Subq:

Иногда в промежутке от нескольких минут до нескольких часов после инъекции может появиться боль в области. Ничего опасного в этом нет и обычно называется ПИП. Вы можете уменьшить PIP, нагревая масло в руках/в слегка нагретом радиаторе перед инъекцией.

Что вызывает PIP?

• короткие эфиры стероидов
  
• высокая концентрация препарата
  
• использованные растворители
  
• слишком быстрое впрыскивание
  
• Неадаптированная мышца

Акне

Сильные угри могут быть симптомом чрезмерного уровня эстрадиола. Однако у некоторых людей, предрасположенных к его появлению, он может появиться, несмотря на приемлемую концентрацию этого гормона. В этом случае я рекомендую использовать изотретиноин. Это очень эффективное вещество, используемое дерматологами в дозах 40-60 мг в день для лечения угревой сыпи. К сожалению, в таких дозах у него много побочных эффектов – сильная сухость кожи, глаз, рта и др. На цикл, вам понадобится около 10 мг каждые два дня. В этой дозе Вы точно не увидите никаких побочных эффектов.

Вы можете купить стероиды у местного дилера или онлайн. В первой ситуации я бы посоветовал вам обратиться к самому большому парню в спортзале и спросить у него совета. К сожалению, многие стероиды – подделка, и нередки случаи получения некачественного продукта как при покупке у друга, так и в Интернете. Ниже приведены три источника, которые я проверил и из которых я покупаю стероиды, когда я нахожусь за границей.
Кстати, стоит отметить, что покупка или владение стероидами для собственного потребления не влечет за собой никаких юридических последствий.

Это интернет-аптека, расположенная в Великобритании, которая продает лекарства без рецепта. Предложение включает в себя стероиды, АИ и РСТ. Продаваемые лекарства являются оригинальными и поступают непосредственно из аптек. Их качество выше, чем у любых “Подземные лаборатории”. Я настоятельно рекомендую, особенно в связи с возможностью приобретения лекарств АИ и РСТ, которые, вы на 100% уверены, будут работать.

Магазин также предлагает страхование по цене 5EUR – если посылка будет утеряна или конфискована таможенниками, Вы получите возврат денег.

К сожалению, из-за того, что лекарства поступают непосредственно из аптек, цена выше, чем в “подпольных лабораториях”. Они не отправляются в США или Канаду!

Один из первых магазинов, где я покупал стероиды через интернет. Раньше он присутствовал под доменом .com, но из-за юридических проблем был вынужден приостановить свою деятельность на несколько лет. Они продают продукцию очень хорошего качества. Многие лекарства (PCT, ингибиторы ароматазы, Cabaser и т.д.) поступают из аптек, поэтому вы можете быть уверены, что они будут работать, как положено. Остальное поступает от крупнейших европейских производителей, поэтому качество также должно быть хорошим.

EDIT: После обращения к владельцам магазинов, мне удалось получить код скидки для читателей блога: RICHARDJ10

Один из немногих “подпольных” интернет-магазинов со стероидами, который меня еще не подвел. К сожалению, >95% магазинов такого типа являются аферами, и после оплаты денег вы никогда не увидите свой заказ. До сих пор я использовал его четыре раза, и каждый раз, когда я получал заказанные товары без каких-либо проблем. Я также не имел никаких претензий к качеству продукции, но стоит отметить, что я заказал в основном редко поддельные продукты: тестостерон, тренболон, кломид, экземестан и изотретиноин. Единственным обычно поддельным агентом, который я когда-либо заказывал, был HCG, и его качество также было нормальным.

Цена, конечно, ниже, чем в аптеке. Они поставляются по всему миру; поставки осуществляются из Великобритании и США.

Я думаю, что приведенной выше информации достаточно, чтобы запустить первый цикл. Если вы хотите узнать больше о стероидах, пожалуйста, прочитайте остальную часть статьи и другие, доступные на сайте.

Позвольте напомнить, что большинству стероидов необходимо время, чтобы увидеть их полный эффект. Если вы не видите никаких изменений в течение первых 2-4 недель, это не должно означать, что вас обманули.

Сколько веса может набрать человек во время первого цикла стероидов?

На этот вопрос невозможно ответить с уверенностью. Какого эффекта вы добьетесь, зависит от дозы используемых веществ, продолжительности цикла, продолжительности тренировок в тренажерном зале, генетики, а также от качества питания и тренировок. Во время стандартного 15-недельного цикла тестостерона можно ожидать прирост 10-15 кг, из которых 6-10 кг останется после цикла. Однако следует отметить, что масса, набранная во время цикла, будет гораздо лучшего качества, чем естественная.

Почему молодые люди не должны принимать ААС?

Если вы моложе 20 лет, есть вероятность того, что ваша эндокринная система не полностью развита. Вмешательство в гормональную систему в этом возрасте значительно увеличивает вероятность долгосрочных побочных эффектов.

Кроме того, гормоны все еще находятся на очень высоком уровне, поэтому мышечное строительство не должно быть проблемой, если Вы тренируетесь и правильно питаетесь.

Имейте в виду, что гормоны – это не конфеты, и если вы будете использовать их опрометчиво, то в будущем, возможно, пожалеете об этом решении.

Другой менее распространенной проблемой является то, что у молодых людей часто не хватает денег, чтобы купить все лекарства, которые им нужны во время цикла, и они покупают только стероиды. В этом случае вероятность того, что цикл не пройдет в соответствии с их пожеланиями, составляет 90%.

Последняя проблема – отсутствие адекватных знаний о применяемых препаратах. К сожалению, в подростковом возрасте мы часто думаем, что мы умнее всех и знаем все самое лучшее. Мои наблюдения показывают, что более 90% людей, которые испытывают серьезные побочные эффекты во время цикла, не имеют элементарных знаний о действии веществ, которые они употребляют.

Anastrazole(Arimidex) vs. Exemestane(Aromasin)

Аромазин лучше Аримидекса практически во всех отношениях: он быстрее снижает уровень эстрадиола, увеличивает концентрацию свободного тестостерона в крови, увеличивает концентрацию анаболического гормона ИФР-1, менее вреден для печени и так далее. Однако у него есть два недостатка:

Это так называемый ингибитор суицидальной ароматазы – это означает, что если вы примете слишком много, вам придется подождать, пока организм восстановит ферменты ароматазы после прекращения = вам придется подождать больше недели, чтобы уровень эстрадиола вернулся в норму.

Это гораздо вреднее для волос. Конечно, он вызывает выпадение волос только у людей, которые имеют тенденцию к выпадению волос.

Есть еще один ингибитор ароматазы – Летрозол. Однако, это очень сильное вещество и не должно использоваться новичками – он очень легко сбивает уровень эстрадиола практически до нуля. Его часто используют для обратной гинекомастии (если она не старше шести недель).

Являются ли выгоды от использования стероидов временными?

Да и нет. Если вы еще не достигли своего генетического предела, вы не должны терять мышцы, полученные во время цикла – конечно, при условии, что вы выполнили вашу программу PCT, продолжаете тренироваться и поддерживаете свой рацион. В этом случае последствия будут постоянными. Однако, если вы перестали заниматься спортом или не выполнили программу PCT, вы, вероятно, потеряете большую часть своих достижений.

Стероиды также позволяют вам временно превышать генетический предел. В этом случае вы сможете вернуться к своему генетическому пределу в течение нескольких месяцев после того, как перестанете пользоваться ААС.

Стоит отметить, что стероиды навсегда изменяют физиологию ваших мышц, увеличивая количество клеточных ядер и клеток-спутников. Увеличение количества клеточных ядер означает более эффективное управление их объемом и, следовательно, более быстрое расширение. Большее количество клеток-сателлитов ускоряет регенерацию мышц. Они обладают эффектом “мышечной памяти”, что означает, что даже через несколько лет после того, как вы перестанете использовать ААС, вы будете наращивать свои мышцы быстрее, чем если бы вы никогда не использовали допинг.

Могут ли стероиды выставить меня профессиональным бодибилдером?

Если у вас хорошая генетическая предрасположенность, это возможно с большим трудом и усилиями. Стероиды значительно повышают генетический потенциал, но в некоторых случаях даже они не могут гарантировать фигуру профессионального культуриста. Также следует помнить, что люди на соревнованиях по бодибилдингу используют в несколько раз более высокие дозы стероидов, чем обычные пользователи тренажерного зала, использующие допинг.

Какие самые безопасные стероиды для мужчин?

Тестостерон считается самым безопасным анаболическим стероидом для мужчин. Это гормон, который естественным образом присутствует в организме и поэтому обычно очень хорошо переносится организмом.

Какие стероиды не вызовут выпадение волос?

Все стероиды могут в определенной степени увеличить выпадение волос, если у вас есть к этому предрасположенность. Широко распространено мнение, что чем сильнее отношение андрогенов к анаболизму вещества, тем выше риск выпадения волос.

В большинстве случаев стероиды не вызывают облысения, а только ускоряют его – если в будущем у вас будет облысение, то оно произойдет гораздо быстрее, если нет, то вы не будете подвержены выпадению волос.

Если вы боитесь за свои волосы, вы можете получить финастерид – вещество, ограничивающее преобразование тестостерона в DHT (гормон, считающийся основной причиной облысения).

Однако облысение – сложный процесс. В моем случае стероиды почти полностью подавляют выпадение волос. Каждый день перед началом цикла у меня оставалось 20-30 волосков на руках во время мытья волос. После двух недель цикла выпадение волос уменьшилось на 90%. Правда в том, что наука не может на 100% объяснить, почему мы лысеем, и все дело в теории. Чаще всего виноват гормон ДХТ. Однако, если бы только это было причиной, финастерид помог бы 100% людей, а не 50-60%.

Какие самые безопасные стероиды для женщин?

Самые безопасные стероиды для женщин с самой низкой андрогенной активностью. Наиболее популярными веществами среди женщин являются нандролон, оксандролон (анавар), метенолон и туринабол.

Есть ли предел тому, насколько мускулистый человек может получить с неограниченной передачей?

Да, за это отвечает миостатин. Его уровень в организме определяет нашу способность наращивать мышцы. С увеличением мышечной массы его уровень также увеличивается, замедляя последующие достижения.

Мое пятно инъекции красное, зудящее или болезненное?

Умеренная краснота и ощущение тепла могут быть симптомом легкой аллергии на масло, в котором вещество растворяется, или количества алкоголя в растворе. Однако, если воспаление серьезное и не исчезает через несколько дней, следует обратиться к врачу.

Кровотечение после инъекции нормально?

Да, кровотечение не всегда происходит, но иногда может, особенно если вы используете иглы большого диаметра.

Как быстро я должен впрыскивать?

Скорость инъекции зависит от диаметра иглы. Чем больше диаметр иглы, тем быстрее вы сможете прокачать вещество. Среднее время составляет около 30 секунд на мл.

Опасно ли инжектировать маленькие воздушные пузырьки?

Нет. Маленькие воздушные пузырьки не опасны и их не следует бояться. Чтобы убить человека, необходимо впрыскивать более 3 мл воздуха одновременно. Конечно, нужно попытаться избавиться от всего воздуха из шприца до инъекции – маленькие пузырьки нас не убьют, но инъекция в вену может вызвать дискомфорт и небольшие нарушения сердечного ритма.

ПОВЫШЕННЫЙ ХОЛЕСТЕРИН: ЧЕМ ЭТО ГРОЗИТ

Холестерин – это вещество, которое является структурным сочетанием жиров и стероидов. В организме человека он играет важную роль, являясь строительным материалом для мембран клеток и гормонов. Около 80% холестерина образуется в печени и только 20% поступает в организм с пищей (мясо, птица, рыба, молочные продукты).

Для нормальной работы нашего организма требуется небольшое количество холестерина, в то время как его избыток зачастую приводит к развитию атеросклероза (образование бляшек в стенках артерий), что является причиной развития таких заболеваний как стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт.

В крови холестерин транспортируется не в чистом виде, а в комплексных белковых соединениях – липопротеинах. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) – переносят холестерин из печени в стенку сосудов, и называются атерогенными (приводящими к развитию атеросклероза) липопротеинами или т.н. «плохой холестерин». Липопротеины высокой плотности (ЛПВП), наоборот перемещают холестерин из стенки сосудов обратно в печень – антиатерогенные липопротеины, т.н. «хороший холестерин». Т.о. для определения риска развития атеросклероза часто бывает недостаточно определить только уровень общего холестерина, необходим анализ на липидный спектр – т.е. соотношение «плохого» и «хорошего» холестеринов.

Повышение уровня холестерина в крови (гиперхолестеринемия) и нарушение соотношения ЛПНП и ЛПНП (дислипидемия) может быть результатом неправильного питания, малоподвижного образа жизни, ожирения, вредных привычек (алкоголь, курение), также гиперхолестеринемии наблюдаются при эндокринных расстройствах (гипотиреоз, неконтролируемый сахарный диабет, изолированный дефицит соматотропного гормона и т.д.), при заболеваниях печени и могут быть наследственно обусловленные.

Для разных категорий людей существуют различные целевые значения холестерина. У лиц, не страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, идеальный уровень общего холестерина 5-5,5 ммоль/л, более высокие цифры требуют дополнительного обследования (анализ крови на липидный спектр, анализ крови на гормоны щитовидной железы и тиреотропный гормон, УЗИ сонных артерий). У людей с уже диагностированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, обусловленными атеросклерозом (стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт) уровень холестерина и липопротеинов должен быть значительно ниже (целевые уровни ХС и ЛП определяет лечащий врач в каждом конкретном случае).

Лечение гиперхолестеринемий и дислипидемий начинается с модификации образа жизни – правильное питание с уменьшением в рационе насыщенных жиров и увеличение количества свежих фруктов и овощей, увеличение уровня физической активности (особенно эффективны аэробные нагрузки – быстрая ходьба, бег, велотренажер, плаванье, подвижные игры). При неэффективности мероприятий по модификации образа жизни или при уже начавшемся атеросклерозе (начальный атеросклероз диагностируется с помощью УЗИ артерий), перенесенном инфаркте миокарда или ишемическом инсульте, стенокардии требуется добавление лекарственных препаратов, самыми распространенными являются препараты группы статинов. Решение вопроса о назначении статинов, и их дозе принимает только лечащий врач. В подавляющем большинстве лечение статинами проводится на протяжении всей последующей жизни

Возврат к списку

Определение и примеры стероидов — Биологический онлайн-словарь

Определение
существительное, множественное число: стероиды
Любая группа жирорастворимых органических соединений, содержащих четыре кольца, расположенных в определенной молекулярной конфигурации, произведенная либо естественным путем (т. Е. Из стеролы (ланостерин и циклоартенол) или синтетически
Дополнение
Стероид относится к любой группе природных и синтетических гормонов или липидов, содержащих гидрогенизированную кольцевую систему циклопентанопергидрофенантрена.Стероиды встречаются в природе и обладают различными физиологическими эффектами. Многие из них встречаются как компонент клеточной мембраны. Другие могут служить сигнальной молекулой. Природные стероиды производятся клеткой из стеринов, таких как ланостерин и циклоартенол. Ланостерины являются источником стероидов для животных и грибов. Циклоартенол является источником стероидов в растениях. Ядро стероида в основном состоит из 17 атомов углерода, связанных в четыре кольца. Кольца A, B и C представляют собой шестичленные циклогексановые кольца, а кольцо D представляет собой пятичленное циклопентановое кольцо.Сотни стероидов встречаются в природе, и они различаются функциональными группами, связанными с ядром.
У животных стероиды включают те, что содержатся у позвоночных и насекомых. Стероиды у позвоночных, включая человека, представлены холестерином и стероидными гормонами. Стероидные гормоны включают половые гормоны (например, андрогены, эстрогены и прогестероны), кортикостероиды (например, глюкокортикоиды и минералокортикоиды) и анаболические стероиды. У насекомых экдистероиды и экдистероны являются стероидами, участвующими в линьке.
Некоторые стероиды производятся синтетическим путем и используются в медицине. Например, преднизон, преднизолон, метилпреднизолон и дексаметазон используются для лечения лейкемии. Их также можно использовать для подавления отторжения трансплантата и реакции «трансплантат против хозяина» после трансплантации костного мозга. Тем не менее, прием этих терапевтических стероидов имеет побочные эффекты, например: повышенный риск заражения и лунное лицо .
В растениях стероиды представлены стероидными алкалоидами, фитостеринами и брассиностероидами.У грибов к стероидам относятся эргостерины, аналогичные холестерину в клеточной мембране животных.
Происхождение слова: стер (ол) + oid
См. Также:

Связанные термины:

Родственная форма (s):

• стероидные ( прилагательное , относящееся к стероиду или относящееся к нему)

Последнее обновление 23 июля 2021 г.

Определение стероида в Медицинском словаре

стероид

Энциклопедия и словарь Миллера-Кина по медицине, сестринскому делу и смежному здоровью, седьмое издание. © 2003 Saunders, принадлежность Elsevier, Inc. Все права защищены.

стероид

3. Общее обозначение соединений, тесно связанных по структуре со стероидами, таких как стерины, желчные кислоты, сердечные гликозиды, андрогены, эстрогены, кортикостероиды и предшественники витаминов D.

[G. стереосистемы , твердые; твердые липиды против масел]

Farlex Partner Medical Dictionary © Farlex 2012

стероид

1. Любое из многочисленных жирорастворимых органических соединений, которые имеют структуру ядра из 17 атомов углерода, расположенных в четыре кольца, встречаются в природе у животных, растений и грибов или производятся синтетическим путем. Стероиды включают стерины (такие как холестерин), половые гормоны (такие как эстроген и тестостерон), кортикостероидные гормоны (такие как кортизол), желчные кислоты и анаболические стероиды.

2. Неофициальный Анаболический стероид.

ste′roid ‘, ste · roi′dal (stĕ-roid′l, stĭ-) прил.

Медицинский словарь American Heritage® Авторские права © 2007, 2004, компания Houghton Mifflin. Опубликовано компанией Houghton Mifflin. Все права защищены.

стероид

1. Липид, полученный из холестерина, который является исходным соединением для стероидных гормонов надпочечников и гонад.

3. Любое соединение, например желчные кислоты, сердечные гликозиды, предшественники витамина D, структурно схожее, т.е. имеющее ядро ​​циклопентафенантрена, со стероидными гормонами.

Краткий словарь современной медицины Макгроу-Хилла. © 2002 McGraw-Hill Companies, Inc.

стероид

[G. стереосистемы , твердые; твердые липиды против масел]

Медицинский словарь для медицинских работников и медсестер © Farlex 2012

стероид

1. Стеролоподобный.

Медицинский словарь Коллинза © Роберт М. Янгсон 2004, 2005

стероид

Биологический словарь Коллинза, 3-е изд. © WG Hale, VA Saunders, JP Marham 2005

Стероид

Натуральное вещество организма, которое часто дают женщинам перед родами очень недоношенного ребенка, чтобы стимулировать легкие плода вырабатывать сурфактант, что, как мы надеемся, предотвращает RDS (или делает его менее тяжелым) .

Медицинская энциклопедия Гейла. Copyright 2008 The Gale Group, Inc. Все права защищены.

стероид

Миллодот: Словарь оптометрии и визуальных наук, 7-е издание.© 2009 Butterworth-Heinemann

стероид

1. Относится к стероидам.

2. Один из стероидов (например, стеролы, желчные кислоты, сердечные гликозиды, андрогены, эстрогены, кортикостероиды, предшественники витаминов D).

[G. стереосистемы , твердые; твердые липиды против масел]

Медицинский словарь для стоматологов © Farlex 2012

Обсуждение пациентом стероида

Q.Уменьшают ли стероиды детей? Мой 10-летний сын страдает астмой и лечится стероидным ингалятором. Станет ли это лечение короче в будущем?

A. Я так не думаю. У моего двоюродного брата в молодости очень тяжело была астма, и он вырос высоким, сильным и здоровым, слава богу. Иногда это перерастает, иногда сейчас, но что касается роста, я не думаю, что это остановит рост.

В. Какую диету мне следует придерживаться, чтобы укрепить мышцы и избавиться от жира в организме? Стероид — хорошая идея?

А. как сказал williams41 — это ПЛОХАЯ идея … стероиды повредят иммунную систему вашего организма и могут сделать вас более предрасположенными к бактериальным / вирусным / грибковым атакам. у него также есть нездоровые побочные эффекты, одним из которых является распространение жира в области лица, что может быть неприятным. так что подумайте о своих шагах …

В. Испытал FMS почти двадцать лет, перепробовал почти все. Лирика принадлежит к «стероидной» семье? Кто-нибудь из этого сообщества может мне помочь? Я задал несколько вопросов, чтобы найти ответ.У меня ФМС почти двадцать лет, перепробовал почти все. Я рассматриваю Лирику, но мне нужна дополнительная информация. Лирика принадлежит к «стероидной» семье? Если вы на какое-то время принимаете Лирику и не видите улучшения с болью, будет ли это иметь большое значение, как и с другими лекарствами, или вы можете просто прекратить его принимать? Я беру Амбиена, он будет взаимодействовать? Я просматриваю свой документ по этому поводу в конце месяца, но я надеялся получить личный опыт по этому поводу. Спасибо за любые мысли! Спасибо за ответы, продолжайте!

А. по этому —
http://www.drugs.com/drug_interactions.php
есть умеренное взаимодействие. это означает, что вы можете принимать их оба, но регулярно проверяйтесь на предмет угнетения дыхания.

Этот контент предоставляется iMedix и регулируется Условиями iMedix. Вопросы и ответы не одобряются и не рекомендуются и предоставляются пациентами, а не врачами.

Стероиды — Химия LibreTexts

Одним из основных классов липидов являются стероиды, структура которых полностью отличается от других классов липидов.Главная особенность стероидов — это кольцевая система из трех циклогексанов и одного циклопентана в конденсированной кольцевой системе, как показано ниже. Могут быть присоединены различные функциональные группы. Главная особенность, как и всех липидов, — это большое количество углерод-водородов, которые делают стероиды неполярными.

Введение

Стероиды включают такие хорошо известные соединения, как холестерин, половые гормоны, противозачаточные таблетки, кортизон и анаболические стероиды.

Холестерин

Самый известный и самый распространенный стероид в организме — холестерин.Холестерин образуется в мозговой ткани, нервной ткани и кровотоке. Это основное соединение, содержащееся в желчных камнях и желчных солях. Холестерин также способствует образованию отложений на внутренних стенках кровеносных сосудов. Эти отложения затвердевают и препятствуют кровотоку. Это состояние, известное как атеросклероз, приводит к различным сердечным заболеваниям, инсультам и высокому кровяному давлению.

В настоящее время проводится много исследований, чтобы определить, существует ли корреляция между уровнем холестерина в крови и рационом питания.Мало того, что холестерин поступает из рациона, холестерин синтезируется в организме из углеводов и белков, а также из жиров. Следовательно, исключение из рациона продуктов, богатых холестерином, не обязательно снижает уровень холестерина в крови. Некоторые исследования показали, что если определенные ненасыщенные жиры и масла заменяют насыщенные жиры, уровень холестерина в крови снижается. Исследования по этой проблеме не завершены.

Структура половых гормонов

Половые гормоны также являются стероидами.Основной мужской гормон, тестостерон, отвечает за развитие вторичных половых признаков. Два женских половых гормона, прогестерон и эстроген или эстрадиол, контролируют цикл овуляции. Обратите внимание, что мужские и женские гормоны имеют лишь небольшие различия в структуре, но при этом имеют очень разные физиологические эффекты.

Тестостерон способствует нормальному развитию мужских половых органов и синтезируется из холестерина в семенниках. Он также способствует развитию вторичных мужских половых признаков, таких как низкий голос, волосы на лице и теле.Эстроген вместе с прогестероном регулирует изменения, происходящие в матке и яичниках, известные как менструальный цикл. Для получения дополнительной информации см. Контроль над рождаемостью. Эстроген синтезируется из тестостерона путем создания ароматического первого кольца, что приводит к двойным мольным связям, потере метильной группы и образованию спиртовой группы.

Адренокортикоидные гормоны

Адренокортикоидные гормоны являются продуктом надпочечников («надпочечник» означает и , расположенный рядом с почечной (почкой).Наиболее важным минералокртикоидом является альдостерон , который регулирует реабсорбцию ионов натрия и хлора в канальцах почек и увеличивает потерю ионов калия. Альдостерон секретируется, когда уровень ионов натрия в крови слишком низок, чтобы почки удерживали ионы натрия. Если уровень натрия повышен, альдостерон не секретируется, поэтому некоторое количество натрия будет потеряно с мочой. Альдостерон также контролирует отек тканей.

Кортизол, самый важный глюкокортиноид, увеличивает концентрацию глюкозы и гликогена в организме.Эти реакции завершаются в печени за счет извлечения жирных кислот из липидных клеток и аминокислот из белков организма для производства глюкозы и гликогена.

Кроме того, кортизол и его кетоновое производное, кортизон , обладают способностью вызывать воспалительные процессы. Кортизон или аналогичные синтетические производные, такие как преднизолон, используются для лечения воспалительных заболеваний, ревматоидного артрита и бронхиальной астмы. Использование препаратов кортизона вызывает множество побочных эффектов, поэтому их применение необходимо тщательно контролировать.

Авторы

Миниатюра: Шариковая модель молекулы холестерина, соединения, необходимого для жизни животных, которое образует мембраны клеток животных. (Общественное достояние; Jynto).

стероидов | Введение в химию

Цель обучения

• Опишите некоторые функции стероидов

Ключевые моменты

• Стероиды являются липидами, потому что они гидрофобны и нерастворимы в воде, но они не похожи на липиды, поскольку имеют структуру, состоящую из четырех конденсированных колец.
• Холестерин является наиболее распространенным стероидом и является предшественником витамина D, тестостерона, эстрогена, прогестерона, альдостерона, кортизола и желчных солей.
• Холестерин является компонентом бислоя фосфолипидов и играет роль в структуре и функции мембран.
• Стероиды обнаружены в головном мозге и изменяют электрическую активность мозга.
• Поскольку они могут ослаблять рецепторы, которые передают сообщения от нейротрансмиттеров, стероиды часто используются в анестетиках.

Условия

• осморегуляция: гомеостатическое регулирование осмотического давления в организме для поддержания постоянного содержания воды
• нейротрансмиттерное вещество, такое как ацетилхолин или дофамин, отвечающее за передачу нервных сигналов через синапс между двумя нейронами
• гормон: Любое вещество, вырабатываемое одной тканью и переносимое кровотоком в другую для воздействия на физиологическую активность

Структура молекул стероидов

В отличие от фосфолипидов и жиров, стероиды имеют структуру конденсированного кольца.Хотя они не похожи на другие липиды, они сгруппированы с ними, потому что они также гидрофобны и нерастворимы в воде. Все стероиды имеют четыре связанных углеродных кольца, и многие из них, как и холестерин, имеют короткий хвост. Многие стероиды также имеют функциональную группу –ОН, и эти стероиды классифицируются как спирты, называемые стеролами.

Холестерин

Холестерин — наиболее распространенный стероид, синтезируемый в основном в печени; это предшественник витамина D.Холестерин также является предшественником многих важных стероидных гормонов, таких как эстроген, тестостерон и прогестерон, которые секретируются гонадами и железами внутренней секреции. Следовательно, стероиды играют очень важную роль в репродуктивной системе организма. Холестерин также играет роль в синтезе стероидных гормонов альдостерона, который используется для осморегуляции, и кортизола, который играет роль в метаболизме.

Холестерин также является предшественником солей желчных кислот, которые способствуют эмульгированию жиров и их усвоению клетками.Это компонент плазматической мембраны клеток животных и фосфолипидного бислоя. Будучи самой внешней структурой в клетках животных, плазматическая мембрана отвечает за транспортировку материалов и распознавание клеток; и он участвует в межклеточной коммуникации. Таким образом, стероиды также играют важную роль в структуре и функции мембран.

Также было обнаружено, что стероиды могут быть активными в головном мозге, где они влияют на нервную систему. Эти нейростероиды изменяют электрическую активность в головном мозге.Они могут активировать или ослаблять рецепторы, которые передают сообщения от нейротрансмиттеров. Поскольку эти нейростероиды могут ослаблять рецепторы и снижать активность мозга, стероиды часто используются в анестетиках.

Boundless проверяет и курирует высококачественный контент с открытой лицензией из Интернета. Этот конкретный ресурс использовал следующие источники:

Биохимия стероидов — PEP

Стероиды ¹ — это класс гормонов ² , которые синтезируются определенными клетками или тканями организма и попадают в кровоток.Стероиды представляют собой неполярные молекулы ³ , полученные из холестерина-предшественника. Четыре взаимосвязанных кольца из атомов углерода образуют каркас всех стероидов (рис. 1). Тип образующегося стероида зависит от полярных ⁴ гидроксильных групп (ОН), прикрепленных к взаимосвязанным кольцам и синтезирующей ткани. Примеры синтеза тканей, соответствующих стероидов и некоторых из их многочисленных функций перечислены ниже.

Надпочечники
глюкокортикоиды (кортизол) — поддерживают уровень глюкозы в крови во время стресса, противовоспалительные
минералокортикоиды (альдостерон) — регулируют функцию почек (задержка воды)

Яичники
эстроген — способствует пролиферации клеток эндометрия (матки)
прогестерон — способствует дифференцировке клеток эндометрия

Тесты
тестостерон — стимулирует выработку спермы, способствует росту мышц

Большинство стероидов используется в лечебных целях, особенно глюкокортикоиды, которые являются мощными противовоспалительными средствами.Однако из-за очень серьезных побочных эффектов от длительного использования (таких как увеличение веса, потеря плотности костной ткани, повышение уровня холестерина в крови и заболевания печени) они используются только в крайнем случае. Эстроген и прогестерон используются в противозачаточных таблетках, а также у женщин в постменопаузе для замены того, что теряется во время старения (это спорно). Тестостерон (рис. 2) — анаболический стероид, который способствует росту мышечной ткани. «Анаболический» буквально означает наращивание ткани и относится к удержанию атомов азота в организме, отражая увеличение синтеза белка и / или уменьшение распада белка.Хотя тестостерон может использоваться в некоторых клинических ситуациях (например, у мужчин с дефицитом тестостерона), он (или его синтетические версии) используется в основном бодибилдерами для увеличения мышечного роста и спортсменами для увеличения мышечного роста и производительности. Тестостерон, как и другие стероиды, оказывает на организм множество эффектов. Он не только способствует росту мышц, но и является андрогеном ⁵ . Это вызывает развитие мужских половых признаков, таких как рост волос на груди и на лице, рост яичек и снижение голоса (рис. 2).Другие эффекты тестостерона включают угри, задержку жидкости, повышение либидо, агрессию и другие психологические расстройства.

Определения:
¹ класс гормонов, синтезируемых из холестерина определенными клетками организма. Это мощные соединения, которые изменяют генетические функции, вызывая многочисленные эффекты в организме.
² химических веществ в организме, которые синтезируются в одной ткани и выделяются в кровоток для воздействия в тканях на некотором расстоянии.Они регулируют многие физиологические функции.
³ химическое свойство вещества, которое указывает на равномерное распределение заряда внутри молекулы. Неполярное или незаряженное соединение хорошо смешивается с органическими растворителями и липидами, но не с водой.
⁴ химическое свойство вещества, указывающее на неравномерное распределение заряда в молекуле. Полярное вещество или лекарство хорошо смешивается с водой, но не с органическими растворителями и липидами. Полярные или заряженные соединения не очень легко проникают через клеточные мембраны (липиды).
⁵ стероидный гормон, такой как тестостерон, который вызывает маскулинизацию (сгущает голос, вызывает волосы на лице и груди, производство спермы

Фигурки:

Рисунок 1 Показана общая структура молекулы стероида. Различные стероиды определяются расположением полярных гидроксильных групп (OH) , прикрепленных к атомам C внутри колец.

Рисунок 2 Показана структура тестостерона.Этот стероид, синтезируемый в яичках, обладает как анаболическими, так и андрогенными свойствами.

Что такое кортикостероиды? | Живая наука

Кортикостероиды — это синтетические препараты, которые используются для лечения широкого спектра заболеваний, включая астму, артрит, кожные заболевания и аутоиммунные заболевания. Препарат имитирует кортизол — гормон, который естественным образом вырабатывается надпочечниками у здоровых людей.

Кортизол, обычно называемый «гормоном стресса», представляет собой стероидный гормон (не путать с анаболическими стероидами, которыми иногда злоупотребляют спортсмены), который выделяется в ответ на стресс.Согласно Johns Hopkins Medicine, он участвует в широком спектре процессов в организме, таких как метаболизм, воспаление, регуляция артериального давления и формирование костей.

Кортикостероиды уменьшают воспаление и подавляют иммунную систему, согласно Кливлендской клинике. При отсутствии лечения избыточное воспаление может повредить здоровые ткани, а также вызвать покраснение, отек и боль.

Согласно статье 2010 года, опубликованной в журнале Clinical Chemistry, первое применение кортикостероидов относится к 1948 году, когда ревматологи из клиники Мэйо лечили пациента с изнурительным ревматоидным артритом.По словам автора, пациент, который лечился экспериментальным инъекционным наркотиком, смог выйти из больницы после третьего курса лечения и совершить трехчасовую прогулку по магазинам.

Существует несколько типов кортикостероидов, включая кортизон, преднизон, дексаметазон, преднизолон, бетаметазон и гидрокортизон. По данным Национального института здоровья США, кортизон был первым кортикостероидным препаратом, одобренным для использования в США, что произошло в 1950 году.

Преимущества кортикостероидов

Кортикостероиды часто используются в качестве противовоспалительных препаратов и иммуносупрессантов для лечения артрита, астмы, аутоиммунных заболеваний (включая волчанку и рассеянный склероз), кожных заболеваний (таких как экзема и псориаз), некоторых типов рака ( таких как лейкемия), а также последствия трансплантации органов, согласно U.С. Национальная медицинская библиотека.

По данным клиники Мэйо, в зависимости от конкретной цели лечения препаратом, его можно применять перорально, вводить путем инъекций, ингаляции или наносить местно. Пероральные кортикостероиды обычно используются для лечения и помощи в контроле симптомов хронических состояний, таких как ревматоидный артрит, за счет уменьшения воспаления во всем теле. Инъекционные кортикостероиды лечат определенное место, например воспаление или боль, вызванную тендинитом в суставе.

Кортикостероиды вдыхают для лечения астмы за счет уменьшения воспаления и отека дыхательных путей, а также могут помочь снизить риск или частоту приступов в будущем.Актуальные стероиды обычно добавляют в кремы и мази для лечения и успокоения кожных заболеваний.

Иммуносупрессивные свойства кортикостероидов полезны при лечении таких заболеваний, как волчанка, при которых иммунная система организма не может правильно отличить здоровые клетки от вредных. Лекарства также могут быть полезны в снижении риска отторжения недавно пересаженного органа.

Кортикостероиды часто используются в сочетании с другими видами лечения лимфоидного рака, лейкемии и опухолей, где воспаление является основным симптомом, согласно статье 2016 года, опубликованной в журнале Стероиды.По данным Chemocare, кортикостероиды предотвращают перемещение лейкоцитов к месту воспаления, уменьшая опухоль вокруг опухолей и давление на нервные окончания, чтобы облегчить боль. Кортикостероиды также назначают для уменьшения эффектов симптомов химиотерапии, таких как тошнота, рвота и снижение аппетита, хотя то, как действуют лекарства в этих случаях, полностью не изучено.

Риски кортикостероидов

Хотя кортикостероиды являются эффективными лекарствами, они также могут иметь серьезные побочные эффекты.

Для пероральных кортикостероидов эти побочные эффекты могут включать глаукому, задержку жидкости, высокое кровяное давление и увеличение веса, по данным Mayo Clinic. Клиника Майо сообщила, что могут быть даже психологические эффекты, в том числе перепады настроения, замешательство и изменение поведения. Прием лекарства в течение длительного времени также может привести к катаракте, высокому уровню сахара в крови и диабету, повышенному риску заражения распространенными бактериями и вирусами, остеопорозу, подавлению выработки гормонов надпочечников и тонкой коже с более высокими показателями синяков и более медленным заживлением ран.

При вдыхании кортикостероиды могут вызвать молочницу (грибковая инфекция во рту) и охриплость голоса. Эти побочные эффекты обычно возникают, когда часть лекарства остается во рту и горле после вдыхания, а не попадает в легкие. Риск, как правило, сводится к минимуму путем полоскания и полоскания горла водой без глотания, чтобы удалить остатки лекарства.

По данным Mayo Clinic, применение местных стероидов может привести к тонкой коже, покраснению кожи и появлению прыщей на месте нанесения в некоторых случаях.

Побочные эффекты инъекционных кортикостероидов могут включать временное истончение кожи, потерю цвета кожи и сильную боль в месте инъекции, а также покраснение лица, бессонницу и высокий уровень сахара в крови.

Если врач прописал курс кортикостероидов, есть способы минимизировать побочные эффекты. По данным Вашингтонского университета ортопедии и спортивной медицины, пациенты должны принимать лекарство точно в соответствии с предписаниями, придерживаться здоровой диеты с ограниченным содержанием жира и соли и большим количеством кальция и витамина D, а также регулярно заниматься физическими упражнениями для поддержания прочности костей и мышц.

Симптомы отмены также могут возникать, если прием лекарства прекращается внезапно или слишком быстро уменьшается. К ним могут относиться боли в мышцах, костях и суставах, тошнота, потеря веса и головная боль.

Долгосрочное использование кортикостероидов может изменить нормальную выработку гормонов. По этой причине врачи могут посоветовать своим пациентам носить медицинский браслет или бирку, чтобы другие медицинские работники знали об использовании кортикостероидов пациентом и соответственно изменили лечение.

Дополнительные ресурсы:

Фармакология, осложнения и практические вопросы по доставке

Ochsner J.2014 Лето; 14 (2): 203–207.

William Ericson-Neilsen

¹ Отделение анестезиологии, Ochsner Clinic Foundation, Новый Орлеан, Луизиана

Алан Дэвид Кэй

² Кафедры анестезиологии и фармакологии, Центр медицинских наук Университета штата Луизиана, Новый Орлеан, Луизиана

¹ Отделение анестезиологии, Фонд клиники Окснера, Новый Орлеан, Луизиана

² Кафедры анестезиологии и фармакологии, Центр медицинских наук Университета штата Луизиана, Новый Орлеан, Луизиана

Abstract

Предпосылки

С момента своего открытия почти 80 лет назад стероиды сыграли важную роль в лечении многих болезненных состояний. Многие клинические роли стероидов связаны с их мощными противовоспалительными и иммуномодулирующими свойствами.

Методы

В этом обзоре обобщены основные фармакологические аспекты, осложнения и практические вопросы применения стероидов.

Результаты

Клинически значимые побочные эффекты стероидов являются обычными и проблематичными. Побочные эффекты могут возникать в широком диапазоне доз и варьироваться в зависимости от пути введения. Полный спектр побочных эффектов может присутствовать даже у пациентов, принимающих низкие дозы.

Выводы

Практикующие должны знать, что эти препараты могут усугубить ранее существовавшее состояние или вызвать новое заболевание. Знание клинических последствий назначения этих агентов имеет решающее значение.

Ключевые слова: Гормоны коры надпочечников , сахарный диабет , побочные эффекты и побочные реакции, связанные с лекарственными препаратами , глюкокортикоидов , управление медикаментозной терапией , минералокортикоидов

ВВЕДЕНИЕ 1935 г. стероиды нашли широкое применение. Первоначально считалось, что эти изоляты надпочечников могут быть полезны только для пациентов, страдающих болезнью Аддисона.

Термин стероид применяется к широкому кругу молекул с различными физиологическими эффектами.В частности, кортикостероиды — это класс химических веществ, включающий как синтезированные в лаборатории, так и производимые естественным путем гормоны. Глюкокортикоиды в целом регулируют метаболизм и воспаление; минералокортикоиды регулируют уровень натрия и воды. Спектр кортикостероидов варьируется от эффектов исключительно глюкокортикоидов до эффектов исключительно минералокортикоидов, и стероидные соединения выбираются на основе их пригодности для данного лечения. Например, хотя соединение может обладать мощными противовоспалительными свойствами, оно может дополнительно обладать минералокортикоидной активностью, которая отрицательно влияет на кровяное давление.

МЕТАБОЛИЗМ КОРТИКОСТЕРОИДОВ И КЛИНИЧЕСКАЯ РОЛЬ

Хотя метаболизм кортикостероидов осложняется индукцией ферментов, связыванием белков, молекулярным взаимопревращением и взаимодействием с эндогенным кортизолом, кортикостероиды обычно метаболизируются печеночной системой P450. ³ Прямое нанесение (например, местное, внутрисуставное, ингаляционное или эпидуральное) этих агентов на участки воспаления обходит печень и ее эффект первого прохождения.

Хроническое пероральное применение глюкокортикоидов часто встречается у пациентов с ревматоидным артритом, хронической обструктивной болезнью легких, системной красной волчанкой, воспалительными заболеваниями кишечника и астмой. ⁴ Побочные эффекты хронического употребления включают синяки, мышечную слабость, увеличение веса, изменения кожи, нарушения сна, катаракту и патологические переломы. ⁴ Введение глюкокортикоидов может также иметь побочные психиатрические эффекты: расстройства настроения, тревожность, делирий и паническое расстройство. Для лечения этих симптомов могут потребоваться психотропные препараты, но прогноз благоприятный после снижения или прекращения приема глюкокортикоидов. ^5-7 Побочные эффекты наблюдаются у 90% пациентов, принимающих глюкокортикоиды более 60 дней. ⁴ Эти побочные эффекты, включая более серьезные переломы и катаракту, возникают даже у пациентов, принимающих низкие (≤7,5 мг / сут) дозы. ^4,8

Глюкокортикоиды влияют на минерализацию костей, ингибируя абсорбцию кальция в желудочно-кишечном тракте и изменяя продукцию сигнальных молекул, способствуя резорбции кости. ⁸ Рекомендации по предотвращению остеопении, вызванной глюкокортикоидами, и ее последующих осложнений и сопутствующих заболеваний включают добавление кальция с витамином D в дозах глюкокортикоидов ≥5 мг / сут и начало приема бисфосфонатов при показаниях денсиометрической оценки. ⁸

Из-за своего воздействия на инсулинорезистентность глюкокортикоиды являются наиболее частой причиной медикаментозного сахарного диабета. ⁹ Рекомендации по скринингу с использованием глюкозы натощак ≥126 мг / дл или HbA1c ≥6,5% подходят для диагностики стероид-индуцированного диабета; однако, согласно рекомендациям Американской диабетической ассоциации, результаты следует подтверждать повторным тестированием. ⁹ Управление аналогично таковому при сахарном диабете 2 типа; Варианты лечения прогрессируют от одного агента к двойному агенту, а затем к инсулину ± другому агенту, в зависимости от измерения уровня глюкозы натощак и контроля уровня глюкозы. ⁹ У пациентов с ранее существовавшим диабетом уровень сахара в крови следует измерять чаще, чем у пациентов без ранее существовавшего диабета, и следует корректировать прием лекарств для поддержания адекватного контроля. ⁹

Синдром Кушинга и подавление надпочечников наблюдались у пациентов, принимающих пероральные, внутрисуставные, эпидуральные, ингаляционные, назальные, глазные и местные глюкокортикоидные препараты. ^8,9 Эти побочные эффекты становятся более вероятными при более продолжительном лечении и более высоких дозировках. ^8,9

Активность минералокортикоидов вызывает задержку натрия и свободной воды и выведение калия. ² Нарушения в производстве минералокортикоидов могут проявляться аномалиями в любой из этих областей. Гипонатриемия, гиперкалиемия и гипотензия в различной степени присутствуют при состояниях дефицита минералокортикоидов (например, различных врожденных гиперплазиях надпочечников и дефиците альдостерон-синтазы), тогда как обратное присутствует при состояниях избытка минералокортикоидов (например, при синдроме Конна).Поскольку эндогенные глюкокортикоиды также обладают активностью в отношении рецепторов минералокортикоидов, признаки и симптомы избытка минералокортикоидов можно увидеть в случаях избыточной продукции глюкокортикоидов (например, синдром Кушинга). ²

КОРТИКОСТЕРОИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Инъекции стероидов связаны с побочными эффектами, связанными с дозировкой, продолжительностью приема, добавленными ингредиентами или загрязнителями и размером частиц. Твердые стероиды представляют теоретический риск закупорки сосудов в зависимости от размера агрегатов твердых частиц. ¹⁰ Общие добавки к стероидным препаратам, такие как бензиловый спирт и этиленгликоль, упоминались в отчетах о случаях и исследованиях осложнений после эпидурального введения стероидов. ^10,11 Дексаметазон и бетаметазон натрия фосфат представляют собой чистые жидкости, тогда как метилпреднизолон, триамцинолон и бетаметазон представляют собой растворы, и размер их частиц зависит от типа препарата и дозировки. Исследования показали, что трансфораминал дексаметазон столь же эффективен в дозе 4 мг, как и в дозах 8 мг и 12 мг, и что стероидные препараты, не содержащие частиц, столь же эффективны, как и препараты в виде твердых частиц при лечении шейной корешковой боли. ^12,13 Метилпреднизолон и триамцинолон — препараты, наиболее часто используемые для эпидуральных инъекций стероидов. Распространенными побочными эффектами эпидуральных инъекций стероидов являются парестезия, боль при инъекции, внутрисосудистая инъекция, кровотечение и дизестезия. ¹² Наиболее серьезные осложнения эпидуральных инъекций стероидов связаны с внутрисосудистыми инъекциями. Внутриартериальные инъекции могут происходить даже при отрицательном аспирате и потенциально могут вызывать параплегию. ¹⁴ Хотя использование компьютерной томографии вместо традиционной рентгеноскопии обеспечивает лучшее изображение соответствующей анатомии, оно не гарантирует избежания этих побочных эффектов. ¹⁴

Кортикостероиды для местного применения (2,5% мазь, 0,1% мазь с триамцинолоном и 0,05% пена клобетазола пропионата) достигают более эффективных концентраций в коже, чем преднизон для перорального применения. ¹⁵ Побочные эффекты, включая истончение кожи, изменение цвета и системные эффекты, могут ожидаться при местном применении кортикостероидов и увеличиваться в зависимости от дозы. ¹⁶ Ингаляционные кортикостероиды превратились в основу терапии умеренной и тяжелой астмы.Эффективность и системная биодоступность варьируются в зависимости от молекулы кортикостероида и дозировки, но в целом системные эффекты сводятся к минимуму при правильном применении. ¹⁷ Общие побочные эффекты ингаляционных кортикостероидов включают раздражение десен и кандидоз полости рта, а также многие системные эффекты, связанные с использованием кортикостероидов. ^17,18

Флюдрокортизон — это синтетический кортикостероид, обладающий мощным минералокортикоидным действием. ² Он использовался клинически для достижения минералокортикоидных эффектов задержки натрия и воды в случаях церебральной солевой недостаточности, ортостатической гипотензии и недостаточности коры надпочечников при болезни Аддисона. ^19-21 Потеря калия является частым побочным эффектом при введении флудрокортизона, поэтому необходимо контролировать уровень электролитов, пока пациенту вводят флудрокортизон. ²¹

Эффективность кортикостероидов широко варьируется, при этом синтетические соединения обычно сохраняют большую противовоспалительную активность и более слабые солеудерживающие свойства; эти потенции кратко описаны в.

Таблица.

Базовая эффективность, продолжительность действия и эквивалентная доза типичных стероидных препаратов

МЕХАНИСТИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ И ФИЗИОЛОГИЯ СТЕРОИДОВ

Противовоспалительные свойства стероидов объясняются их ингибирующим действием на действие фосфолипазы A2, критически важного фермента. производство воспалительных соединений. ²² Исследования показали, что стероиды активно влияют на экспрессию, трансляцию и ферментативную активность генов. ²³ Короче говоря, они вызывают свои физиологические эффекты через множество биохимических путей. ²³ Один из таких путей — индукция выработки белков, называемых липокортинами. Глюкокортикоиды препятствуют выработке медиаторов воспаления, таких как лейкотриены и простагландины, и эффективно останавливают каскад воспалительных процессов. ^22,24 Как показывают их разнообразные побочные эффекты, глюкокортикоиды могут влиять на многие системы организма.Через регуляцию отрицательной обратной связи оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники (HPA) экзогенные глюкокортикоиды могут напрямую вызывать гипопитуитаризм (болезнь Аддисона). ^2,25 Их действие на метаболизм глюкозы может повышать инсулинорезистентность тканей и повышать уровень глюкозы натощак. ^2,25 Глюкокортикоиды могут действовать непосредственно на остеокласты, влиять на резорбцию костей и уменьшать всасывание кальция в желудочно-кишечном тракте, что приводит к остеопении и остеопорозу. ^2,25

Из-за широкого воздействия глюкокортикоидов на организм пациента и, в частности, на ось HPA, практикующий должен быть осторожен при прекращении их приема.Если стероиды применялись менее 1 недели, их можно прекратить без снижения дозы. Для дозировки продолжительностью 1-3 недели постепенное снижение дозы должно основываться на клинических условиях и заболевании, от которого было прописано лекарство. ⁹ Когда пациент принимал глюкокортикоиды более 3 недель, цель практикующего врача — быстрое снижение дозы до физиологических, а затем медленное снижение дозировки при оценке функции надпочечников. ⁴ Для пациентов, которые принимают эквивалентные дозы 30 мг гидрокортизона ежедневно или у которых установлена ​​дисфункция оси HPA и находится в состоянии стресса (например, серьезная операция, критическое заболевание, травма), рекомендуется повышенная доза стероидов (внутривенно или внутримышечно гидрокортизон). рекомендуется каждые 6 часов в течение 24 часов с последующим снижением дозы до предыдущей поддерживающей дозы на 50% в день. ²⁵

Минералокортикоиды, эндогенно представленные альдостероном и дезоксикортикостероном, вызывают физиологические изменения, изменяя уровни электролитов (натрия и калия), вызывая изменения объема. ² Вместо того, чтобы регулироваться осью HPA, как производство глюкокортикоидов, выработка минералокортикоидов в основном регулируется системой ренин-ангиотензин-альдостерон, хотя адренокортикотропный гормон, продукт оси HPA, действительно имеет минимальную активность в стимуляции высвобождения альдостерона. ²

СПОР со стероидными препаратами

Последние события, касающиеся как заболеваемости (всего 751 инфекция в 20 штатах по состоянию на октябрь 2013 г.), так и смертности (64 случая смерти за тот же период времени), связанных со стероидными соединениями, производимыми в Центре компаундирования Новой Англии (NECC) показывают, что побочные эффекты от инъекций стероидов выходят за рамки тех, которые можно объяснить физиологическими и фармакологическими свойствами глюкокортикоидов. ²⁶ Глюкокортикоидные препараты, причастные к вспышке грибкового менингита по всей стране, были произведены в аптеке, производящей рецептуры, учреждении, которое не было ни лицензировано, ни проверено Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для крупномасштабного фармацевтического производства, но находилось под контролем Государственный аптечный совет в Массачусетсе. ²⁷ Традиционно врачи обращаются в местные аптеки для приготовления основных фармацевтических препаратов, которые либо не предлагаются в концентрации, необходимой для введения пациенту, либо несовместимы с конкретным путем введения. Исторически сложилось так, что аптеки-компаунды имели лицензию на производство этих лекарств для отдельных пациентов в количествах, подходящих для рецепта. ²⁷ Врачи также обращаются к фармацевтическим аптекам для производства лекарств для индивидуального введения пациентам, когда лекарства, одобренные FDA, недоступны через традиционные каналы распространения. ²⁷ Такие фармацевтические препараты могут содержать те же активные ингредиенты, что и лекарства, одобренные FDA, но эффективность и концентрации активных ингредиентов сильно различаются (от 68,5% до 265,4%). ²⁷ Хотя FDA рассматривает фармацевтические препараты как неутвержденные новые лекарственные средства из-за их непроверенного характера, недавние проверки аптек, производящих рецептуры, и соблюдение регулирующих их законов были сосредоточены на аптеках, эффективно действующих как компании-производители лекарств, которые распространяют свои составные фармацевтические препараты по всей стране. а не те, которые обслуживают отдельных пациентов на местном уровне, такие как NECC. ²⁷

Многочисленные сообщения о грибковом менингите, возникшем после эпидуральной инъекции стероидов, вызвали инспекцию FDA аптеки NECC и выявили ряд проблем с производственным процессом и оборудованием, от застойных луж воды в автоклавах до видимого обесцвечивания и роста грибков. вокруг объектов. ^26,28 Исследование 321 отозванного флакона с метилпреднизолона ацетатом показало, что 100 из этих флаконов содержали видимые инородные тела. ²⁸ Это открытие показывает, что, хотя врачи могут не играть непосредственной роли в производстве соединений, вводимых пациентам, они могут играть решающую роль в процессе контроля качества, просто глядя на соединения, которые они дают своим пациентам.

Законы, регулирующие состав аптек и их регулирование, были недавно пересмотрены с принятием Закона о качестве и безопасности лекарств, подписанного 27 ноября 2013 года. С этим новым законом и изменениями, внесенными в Федеральный закон о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах (раздел 503A при условии освобождения аптек, готовящих рецептуры, от соблюдения действующих норм надлежащей производственной практики [CGMP], утверждения FDA перед выпуском на рынок и маркировки с соответствующими указаниями по применению), аптеки, производящие рецептуру, могут стать «объектами аутсорсинга» и подпадать под регулирование FDA. ²⁹ Новые законы обязывают аптеки-компаунды соблюдать требования CGMP, проверять их FDA по графику, основанному на оценке рисков, если они являются «аутсорсинговыми учреждениями», а также сообщать о побочных эффектах в FDA. ²⁹

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

С момента своего открытия стероиды проникли почти во все отрасли медицины и могут применяться практически любым доступным путем. Эффекты от использования стероидов могут широко варьироваться, и полный спектр побочных эффектов может присутствовать даже у пациентов, принимающих низкие дозы.Практикующие должны знать, что препарат может усугубить ранее существовавшее состояние или вызвать новое заболевание. Знание клинических последствий назначения этих агентов имеет решающее значение.

Сноски

Авторы не имеют финансовой или имущественной заинтересованности в предмете данной статьи .

Эта статья соответствует требованиям Совета по аккредитации для последипломного медицинского образования и Американского совета по медицинским специальностям, поддерживающим сертификацию компетенций по уходу за пациентами и медицинским знаниям.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ