Как принимать трибулус после курса: Как принимать трибулус бодибилдерам

Трибулус

Tribulus terrestris / Трибулус террестрис от компании WestPharm — безопасный тестостероновый бустер, который проверен наукой, временем и обычными парнями из тренажерных залов. Трибулус ускоряет мышечный рост, защищает от травм и поддерживает организм в анаболическом состоянии без негативных последствий и побочных эффектов стероидных курсов.

Трибулус — натуральная добавка растительного происхождения, которая не относится к стероидным или пептидным гормонам. В отличие от анаболиков, Трибулус не содержит гормонов и гормоноподобных веществ, легален, безопасен для здоровья. Не угнетает половую дугу (гипоталамус-гипофиз-тестикулы), а стимулирует продукцию эндогенного тестостерона.

Благодаря способности повышать синтез тестостерона, трибулус широко применяется в бодибилдинге. Принимают его и парни, которые никогда не практиковали фармподдержку, и поклонники стероидных курсов. Первые используют трибулус для усиления синтеза собственных анаболических гормонов и форсирования мышечной гипертрофии, вторые — для восстановления гормонального баланса после курса ААС.

Как действует Трибулус террестрис?

Все компоненты Трибулус террестрис имеют растительное происхождение. Основными среди них являются протодиосцин и фурастоноловые сапонины — органические вещества, улучшающие гормональный профиль. В организме протодиосцин превращается в дегидроэпиандростерон (ДГЭА). ДГЭА стимулирует синтез лютеинизирующего гормона в гипофизе, а ЛГ усиливает секрецию тестостерона, который является главным анаболическим гормоном.

Важно! В Трибулус террестрис содержится 90% фурастоноловых сапонинов и 40% протодиосцина.

Цель приема Трибулус террестрис — перевод организма в анаболическое состояние. Стимулируя синтез тестостерона, он меняет направление метаболических процессов на синтез мышечного протеина, усиленный расход калорий и активную утилизацию жирных кислот. Проявляется все это мышечным ростом с прорисовкой рельефа. Попутно растет либидо, нормализуется или усиливается потенция, крепнет мотивация и появляется особый психологический настрой. Многие отмечают рост работоспособности и выносливости, а заодно улучшение настроения и исчезновение симптомов депрессии, которая может быть следствием стероидного курса.

В бодибилдинге используются следующие эффекты Трибулус террестрис:

• Повышает уровень тестостерона на 30-50%;
• Обеспечивает набор мышечной массы без последующего отката;
• Предотвращает разрушение белка, что особенно актуально на ПКТ;
• Стимулирует сжигание жиров;
• Способствует росту силовых показателей.

Поскольку тестостерон напрямую влияет на прочность связок, суставов и сухожилий, прием тестостероновых бустеров также является методом профилактики травм и повреждений.

Применение Трибулус террестрис в спорте:

Трибулус террестрис часто сравнивают с «легким стероидом» без побочных эффектов. Увеличение синтеза эндогенного тестостерона — ключевого анаболического гормона — подстегивает набор мышечной массы, улучшает композиционный состав тканей, сжигает жировую прослойку. Одновременно растут силовые показатели, что ценится в тяжелой атлетике.

Бодибилдеры, стронгмены и пауэрлифтеры включают Трибулус в ПКТ для восстановления гормонального баланса. Стероиды негативно влияют на синтез гормонов — анаболики подавляют синтез гонадотропинов и тестостерона. Чтобы минимизировать негативные последствия ААС и ускорить восстановление, на этапе ПКТ рекомендуют использовать Трибулус, который повышает синтез ЛГ и половых гормонов.

Области применения Трибулус террестрис:

• Бодибилдинг и фитнес: набор массы, прорисовка рельефа, подготовка к соревнованиям.
• ПКТ после стероидных курсов;
• «Мосты» между курсами ААС;
• Пауэрлифтинг: косвенное влияние на пиковую силу и 1ПМ;
• Другие спортивные дисциплины: рост выносливости и скоростно-силовых показателей.

Как принимать Трибулус террестрис?

Рекомендуемая доза: 2 капсулы в сутки. Поскольку фурастоноловые сапонины быстро выводятся из организма, суточную дозировку желательно разбить на 2 приема.

Перейти к покупке

тестостерон, Трибулус(бустер тестостерона, после курса, пкт) — tribulus, MET-Rx, tribulus 750, 90 таб.(порций), 100% оригинал

Tribulus Terrestris Обзор:

Tribulus Terrestris является полностью натуральным, травяным усилителем тестостерона. Tribulus содержит протодиосцин, который повышает уровень тестостерона, сначала запускается увеличение лютеинизирующего гормона (LH), который затем дает сигналы клеткам Лейдига в организме вырабатывать больше тестостерона. Высокие концентрации LH сохраняют естественную выработку тестостерона на постоянном высоком уровне. Таким образом, Tribulus Terrestris способствующий росту мышечной массы и силы тела, а также восстановление «мышечного напряжения». Tribulus Terrestris также помогает продвигать активность ферментов, связанных с здоровым метаболизмом. MET-Rx Tribulus представляет собой полный спектр смеси богатой высоким содержанием стероидных сапонинов и protodioscins. В отличие от многих других брендов, в которых вы должны принять два или три капсулы для достижения рекомендуемой дозы не менее 750 мг, вам нужно всего лишь принять одну капсулу MET-Rx Tribulus, чтобы получить 750 мг этого мощного экстракта для повышения тестостерона. Для того, чтобы испытать полный эффект Tribulus добавок, мы рекомендуем принимать по одной капсуле утром, одину до обеда, и одину во второй половине дня, каждый раз с водой на пустой желудок. MET-Rx Tribulus моменты , поддерживает высокий уровень анаболического лютеинизирующего гормона ( LH) * , повышает естественную выработку тестостерона * , улучшает работу мышц * -Улучшает размер мышц и плотности * -Повышает либидо и желание *

Tribulus Terrestris Описание от MET-Rx

Tribulus Terrestris является естественным усилителем тестостерона. Выступая в качестве предшественника тестостерона, он помогает с производства лютеинизирующего гормона (LH). Высокий уровень LH помогает увеличить естественную выработку тестостерона. Tribulus Terrestis способствует росту мышечной массы и силы тела, а также восстановление «мышечного напряжения». Tribulus Terrestris также помогает продвигать активность ферментов, связанных с здоровым метаболизмом.

Инструкция производителя:

взрослым, принимать от 1 до 3 таблеток в день.

Трибулус

Как показывает практика, многие профессиональные атлеты и бодибилдеры для стремительного набора мышечной массы употребляют стероиды. Как результат организм быстро и в огромных количествах теряет тестостерон. Для того, чтобы восстановить гормональный баланс, рекомендуется принимать специально разработанный учеными препарат – Трибулус.

Что такое Трибулус?

Трибулус – это широко используемое в спортпите и медицине растение, под названием «якорцы стелющиеся». Трибулус в форме препарата используется в качестве лечебного средства от ряда мужских и женских заболеваний. Одним из основных направлений применения препарата – это лечение заболеваний простаты у мужчин и повышение потенции. Якорцы стелющиеся часто добавляют в состав спортивного питания, основная цель данной добавки – восстановление гормонального фона после употребления стероидов и тяжелых тренировок.

Оказывает прямое воздействие на гипофиз, в результате чего в организме начинается активная выработка мужского гормона – тестостерона. Лекарство на 100% натуральное, так как в состав входит только натуральная и эффективная трава трибулус, точнее ее экстракт.

Зачем принимать Трибулус?

Как уже было отмечено ранее, якорцы стелющиеся в форме биологической добавки используются не только спортсменами, для восстановления гормонального баланса после приема стероидов, но и при иных заболеваниях у мужчин и женщин, среди которых:

• депрессивные проявления;

• активная выработка кортизола – гормон стресса, который оказывает негативное влияние на волокна мышц;

• нарушения работы печени;

• большое количество холестерина в крови;

• наличие воспалительных процессов в организме разного характера;

• нарушение работы иммунной системы;

• нарушение менструального цикла;

• нарушение гормонального фона.

БАД быстро и легко усваивается организмом, как следствие, хорошо метаболизируется. Не обладает накопительным свойством и выводится с желчью.

Как принимать Трибулус

Рекомендованная доза препарата – от 1 до 3 капсул в сутки. Важно принимать капсулы после употребления пищи. Курс может длиться от 21 до 30 дней. Повторить его можно после 14 дневного перерыва. Только при такой схеме приема террестрис Трибулус проявит максимальную эффективность для спортсменов.

Обращаем внимание: перерыв между курсами делать важно, чтобы не возникла привязанность организма к биологически активной добавке.

В качестве лечебного средства Якорцы стелющиеся назначает исключительно лечащий врач, с учетом диагноза и состояния организма пациента в целом. Максимальная суточная дозировка 1500 миллиграмм.

Возможные побочные эффекты при передозировке

Если при приеме нарушать указанную производителями дозировку и схему можно спровоцировать появление побочных эффектов. Как показывают многочисленные исследования, они могут проявляться в виде импотенции, потери либидо, нарушениях менструального цикла, потере мышечной массы, депрессивных проявлений, агрессии, сонливости, диареи и повышении артериального давления.

Обращаем внимание, что все выше указанные проявления могут проявиться исключительно при передозировке, в остальных случаях (при употреблении до 1500 миллиграмм в сутки) препарат проявляет высокую эффективность и полностью безопасен для организма человека.

Для спортсменов хорошо сочетать эффекс Трибулус в комплексе со сбалансированным и качественным спортивным питанием. Отличное взаимодействие БАДа было отмечено с витаминами, минералами, углеводами, протеином и аминокислотами.

Чтобы увеличить эффективность, биологически активную добавку рекомендуется принимать во время высококалорийных диет.

Важно: покупая Трибулус нужно обращать внимание на дозировку одной капсулы, состав и производителя, и эффект от приема Трибулуса не заставит себя ждать.

Зачем нужен трибулус?

Совсем ни для кого не секрет, что атлеты, которые профессионально занимаются спортом для наибольшего ускорения роста мышечной массы применяют различные стероиды.

Совсем ни для кого не секрет, что атлеты, которые профессионально занимаются спортом для наибольшего ускорения роста мышечной массы применяют различные стероиды. При употреблении стероидов уровень тестостерона в организме на порядок снижается, а для максимального восстановления гормонального баланса в организме, учёными был создан препарат под названием – Трибулус.

Что такое трибулус?

Трибулус – это многолетнее травянистое растение, произрастающее в умеренном и тропическом климате в Южной Европе, Южной Азии, в Африке и северной Австралии; вид рода Якорцы семейства Парнолистниковые. Люди о данном растении узнали ещё в древности. В те времена оно употреблялось в качестве лекарства. Например, в Древней Греции трибулус пользовался спросом, потому как, имеет мочегонное и тонизирующее свойство. В Древней Индии использовали его, как антисептическое средство. В Китае же использовали его для лечения самых различных заболеваний почек, печени, сердца и др. органов. На Балканах лекарства на основе трибулус принимали мужчины, которые страдали бесплодием.

Таких примеров достаточно, и это отнюдь не случайно, ведь растение трибулус обогащено многими, полезными для нашего здоровья, веществами. Его состав включает в себя такие вещества, как алкалоиды, сапонины, флавоноиды и многие др

Данное растение широко используют как в медицине, так и в спортивном питании (бодибилдинге как бустер тестостерона). Например, в наше время этот препарат используется для повышения потенции у мужчин преклонного возраста и лечения болезней, связанных с этим. В спортивном питании вещество играет крайне важную роль для восстановления гормонального баланса в организме после тяжёлых тренировок и применения стероидов.

Препарат «Tribulus» влияет на гипофиз, который даёт сигнал организму производить собственный тестостерон.

Состав трибулуса включает в себя исключительно натуральный продукт – само растение трибулус. Этот препарат на 100 % эффективный и натуральный.

Для чего принимают трибулус?

В спорте употребление трибулуса связано с восстановительным процессом гормонального уровня, повышением продуктивности тренировки за счёт увеличения силы у спортсменов. Поднятие уровня тестостерона в организме атлета сопровождается высокоэффективными тренировками, что зачастую приводит к ускоренному росту мышечных волокон.

Отзывы о трибулусе

Самые знаменитые бодибилдеры оставляют положительные отзывы о препарате «Трибулус». Атлеты говорят, что данный препарат стремительно восстанавливает уровень тестостерона в организме, что дает возможность спортсменам больше тренироваться в интенсивном режиме. Этот препарат является самым продуктивным для увеличения выработки собственного тестостерона из списка природных препаратов.

Как принимать трибулус?

Спортивную добавку трибулус стоит употреблять от 1 до 3 капсул в день, принимать препарат оптимальнее будет после еды. Длительность приёма препарата от 3 до 4 недель с перерывами на 1 или 2 недели. В таком применении трибулус будет давать максимум эффективности для спортсмена. Перерыв нужен для того, чтобы не появлялось привыкание организма к препарату.

Побочные эффекты от передозировок препарата: повышение давления, расстройство, сонливость, агрессия.

Трибулус и спортивные добавки. Данный препарат превосходно сочетается в совокупности со спортивным питанием. Прекрасно гармонируют с трибулусом: протеин, углеводы, минералы и витамины, также очень хорошо взаимодействует Трибулус с аминокислотами разветвлённой формулы ВСАА.

Приобретение препарата не составит у вас труда, препарат свободно продается в магазинах спортивного питания. При покупке стоит учитывать состав препарата в одной капсуле для удобного приёма.

Стоит ли использовать препараты на основе трибулуса

Препараты на основе трибулуса широко сейчас используются в бодибилдинге, так как очень активно подстёгивают организм человека на выработку собственного тестостерона. Любой человек мечтающий накачаться, спит и видит, как бы усилить концентрацию собственного тестостерона в организме. Тестостерон не только нужен для роста мышц, но у увеличивает половую мощь мужчины, поэтому первое время люди восторге от приёма трибулуса. Нет усталости, повышенная работоспособность, к вечеру не устаёшь от работы и идёшь с спорт зал, а к ночи остаются не только силы на личную жизнь, но ещё ощущается жгучие желание.

Так же трибулус незаменимое средство после курсовой терапии после приёма стероидов, анаболиков. Но есть одно но. Трибулус в недавнем прошлом не даром запретили в некоторых странах. Сам трибулус оказывает примерно тот же самый эффект на человека как и употребление более тяжелых стероидов. Конечно в меньшей степени, но всё же. Ну, на примере давайте сравним заболевание СПИД с эффектом от стероидов, а трибулус с заболеванием герпес. Обе болезни неизлечимы, а лишь залечиваемы. От СПИДа умирают, а от герпеса нет, но нормальный человек не хотел бы получить герпес. Так и в этом примере со стероидами. Не даром трибулус используют как терапию после курса, так как если резко соскочить с тяжелых стероидов, то у человека есть риск остаться импотентом, с нарушенной щитовидкой и получить ожирение первой степени. Ещё один пример вам озвучу и перейду к самой мысли о том, что всё таки стоит употреблять трибулус или нет…

У всех людей организм сам вырабатывает нужное количество никотина, но если человек начинает получать никотин из сигарет, то его становится в организме много, организму нет смысла его больше вырабатывать, и затем происходит адаптация. Но если человек перестаёт курить, то происходит никотинное голодание. Для этого есть никотиновые пластыри для таких людей. По немного пластырь поможет возобновить выработку собственного никотина без курения. А теперь подумайте, что будет если человек, который никогда не курил начнёт носить никотиновый пластырь?  Всё элементарно, у человека так же снизится выработка собственного никотина и произойдёт голодание, конечно в меньшей степени, чем от курения.

Тоже самое и с трибулусом. Организм здорового человека вырабатывает тестостерон в том количестве, в котором он ему нужен. Если начать употреблять трибулус, то на момент приёма выработка тестостерона увеличится, но как только вы прекратите принимать препарат, то тестостерон не будет вырабатываться в том же количестве что и до приёма БАДа. Тем самым вы нарушите естественную работу организма и в конечном итоге в лучшем случае ничего не получите, а в худшем если есть какая то проблема с выработкой гормонов то ещё и потеряете.

Лекарственные средства на основе трибулуса нужно принимать по назначению врача, если есть какая то проблема со здоровьем и выработкой собственного тестостерона! Здоровому человеку он не нужен.

Послекурсовая терапия, курсы стероидов и как правильно восстановиться после курса ААС

 

 Что узнаете при прочтении статьи:

• Как восстановиться от курса ААС.
• Какие препараты принимать и почему.
• Как сэкономить на анализах.

 План статьи:

 

1. Анализы.

2. КПТ.

ПКТ (послекурсовая терапия) – комплекс мероприятий, основной цель которых — восстановление и улучшение здоровья после вредя нанесенного курсом ААС (анаболическо-андрогенные стероиды).

 

ПКТ следует рассматривать как многогранный процесс, который затрагивает: собственно восстановление уровня тестостерона, восстановление всего организма и определенный период силовых тренировок (про силовые тренировки на ПКТ будет отдельная статья).

 

В данной статье речь пойдет только про восстановление собственного уровня тестостерона, также пойдет речь о анализах (будут ссылки на другие статьи, в которых будет описано восстановление печени и тп).

 

Примечание от автора: Будет описан оптимальный и идеальный алгоритм действия, как уменьшить и максимально минимизировать риск от ААС, я понимаю, что в идеале делать некто не будет, из-за большой стоимости всех препаратов и стоимости анализов.  Поэтому в конце статьи будут даны рекомендации, как максимально сохранить здоровье при минимальных денежных затратах, но стачала идеальный алгоритм.

1. Анализы

Анализы самый объективный способ оценить состояние организма и понять, какой вред был нанесен курсом и чему. Анализы важны для того, чтобы знать, что следует восстанавливать,  а что и так в порядке. Важно знать в каком состоянии находится организм, не только после курса, но и во время. Даже желательно до самого курса, чтобы знать каковы нормы (именно ваши) и до каких норм нужно восстанавливаться. 

 

Анализы до курса:

Особо важные анализы (гормоны и печень):

1. Общий и свободный тестостерон – основной мужской половой гормон.
2. ФСГ (фалликолостимулирующий гормон) – гормон запускающий сперматогинез.
3. ЛГ (лютеинизирующий гормон) – отвечает за выработку тестостерона.
4. Эстродиол – основной женский половой гормон, присутствует у мужчин в минимальном количестве.
5. Пролактин – женский гормон (отвечает за работу молочных желез у женщин), присутствует у мужчин в минимальном количестве.
6. АСТ и АЛТ – ферменты печени.
7. Билирубин – компонент желчи.
8. ДГТ (дигидротестостерон) – половой гормон (тест превращается в него).

Это все половые гормоны и печеночные анализы, важно знать их исходный уровень, чтобы в будущем понимать нормы (именно ваши нормы, а не общепринятые). 

 

При плохом состоянии печени, лучше не начинать курс ААС, а заняться лечение печени, потому, что ААС всегда негативно влияет на печень, даже на здоровую, а при нарушениях следует быть очень осторожным.

 

Менее важны анализы, нужны для выявлений патологий, если есть нарушения, сначала следует привести все в норму, а потом начитать курс ААС.

1. Холестерин (ЛПвП и ЛПнП) — природный жир (важен для синтеза гормонов).
2. Глюкоза – уровень сахара в крови.
3. АД (артериальное давление) – на курсе часто повышается, важно знать.
4. ЭКГ (электрокардиографии) – покажет состояние сердца.

После задачи всех анализов, если все в норме – можно начинать курс. Если есть нарушения, лучше все привести в норму, курс может усугубить все нарушения.

 

Анализы во время курса: 

 

Основные задачи анализов на курсе:

• Отслеживание основных показателей состояния здоровья.
• Корректировка доз ингибиторов ароматазы и препаратов подавляющих пролактин.

 Анализы на курсе зависят от ряда вещей:

• Склонности к проблемам (печень, АД, анализы почек) – тут человек должен сам знать, какие у него могут быть нарушения (смотреть анализы до курса) и что очень важно контролировать.
• Наличия ароматизирующихся препаратов и препаратов с прогестиновой активностью.

На курсе с препаратами, которые ароматизируются (тестостерон, метан) – обязательно использовать ингибиторы араматазы (анастрозол (0.5 мг через день)).

На курсе с препаратами, которые повышают пролактин (нандролон, тренболон, оксиметолон) – обязательно использовать каберголин (0.25 мг раз в 7 дней).

 

Анализы на курсе с препаратами, которые ароматизируется:

 

1. Эстрадиол

• При повышении увеличивать дозу анастрозола (увеличить до 0.5 мг каждый день).
• При понижении уменьшить дозу анастрозола (уменьшить до 0.5 мг раз в 3 дня).

Анализы на курсе с препаратами, которые повышают пролактин:

 

2. Пролактин

• При повышении увеличивать дозу каберголина (увеличить до 0.25 мг раз в 4-5 дней).
• При понижении уменьшать дозу каберголина (уменьшить до 0.25 мг раз в 10-14 дней).

Анализы на курсе с препаратами, которые повышают ДТГ:

 

3. ДГТ

• При повышении нормы в полтора-два раза – финастерид (2-2.5 мг в день).

Анализы после курса (через 2-3 недели).

1. Эстродиол (если были препараты, которые его повышают).
2. Пролактин (если были препараты, которые его повышают).
3. АСТ,АЛТ, Билирубин (обязательно, если были таблетирование препараты).

На второй или третей недели курса следует прекращать прием игибиторов араматазы и препаратов понижающих пролактин, связано это с тем, что действие анаболических стероид уже практически равно нулю. Но, пролактин и эстрадиол могут быть повышены и ухудшать восстановление, поэтому следует сдать анализы, чтобы понимать, продолжать пить препараты или можно закончить.

 

Также важно состояние печени, если печень в хорошем состоянии, можно забыть и сконцентрироваться на проблемах с гормонами, если плохие тогда следует восстанавливать печень.

 

Анализы после курса (6-8 недель):

 

1.Общий и свободный тестостерон

• Если тестостерон в норме (в той норме, как был в первом анализе, то курса ААС) – ПКТ закончено успешно.
• Если тестостерон понижен (относительно первых анализов), но входит в нормы границ – ПКТ закончено, дальше организм сам восстановиться до своей нормы, для этого требуется время.
• Если тестостерон ниже нормы – следует пересдать ЛГ, ФСГ, Пролактин и Эстрадиол. И продолжать курс.   

Теперь о том, какие анализы сдавать, если цель – максимально сохранить деньги.

 

После курса 2-3 недели:

 

 1.Эстрадиол (нужно для того, чтобы понимать пить ингибиторы ароматазы или нет).

 

Особо не нужно знать Эстрадиол и Пролактин на курсе, так как если принимаете ингибиторы ароматазы и препараты для понижения пролактина – все будет в норме, если не ставите огромных доз ААС.

 

По большому счету знать ЛГ и ФСГ не обязательно, так как там все ясно, если тест низкий – скорей всего ЛГ и ФСГ тоже низкие.  На самом деле, если были не большие дозы теста, можно и не сдавать эстрадиол. Тогда все анализы сведутся только к одному анализу после завершения ПКТ (этот анализ уже обязателен).

 

После 6-8 недель:

 

1.Общий тестостерон (без свободного).

• Если с общим тестостероном все в норме, скорей всего в норме и свободный.
• Если общий тестостерон понижен — всегда понижен и свободный.

2. ПКТ 

Перейдем к основной цели КПТ – восстановлению уровня собственного тестостерона.

 

Процессы в организме на курсе.

 

Данный процесс очень сложный, но его понимание необходимо, поэтому постараюсь описать его простыми словами, чтобы была понятна суть.

 

Тестостерон выделяют яички. Голова (гипофиз) смотрит на уровень тестостерона и эстрогена, при его понижении выделят свой гормон (ЛГ) которые действует на яички и заставляет их выделять тестостерон. Также голова (гипофиз) выделяет (ФСТ), который действует, тоже, на яички и заставляет ее вырабатывать сперму (запускает сперматогинез). Когда в эту четко отработанную схему влезает что-то постороннее (в данном случае тестостерон извне) — все схема рушится. Голова(гипофиз) видит, что уровень тестостерона в норме и не выделяет свой гормон (ЛГ и ФСГ), поэтому яички не выделяют тестостерон и все останавливается. Основная суть ПКТ – помочь организму максимально быстро восстановить уровень собственного тестостерона.

 

Процесс восстановления после курса.

 

Лучшими препаратами для восстановления после курса ААС являются антиэстрогены. Препараты, которые блокируют эстрогенновые рецепторы.

 

Еще немного разжеванной теории, для полной картины: Голова видит, что уровень тестостерона низкий и потихоньку начинает его восстанавливать, но, когда антиэстрогены полностью блокируют рецепторы эстрогенов (и они не мешают голове), голова выделяет больше гормонов и сильней стимулирует яички, тем самым скорость восстановления увеличивается.

 

Препараты и дозировки.

 

Кломифен – антиэстроген, действует на рецепторы эстрогенов, блокируя их.

• Долгий курс и высокие дозировки – 20 дней по 100 мг + 15 дней по 50 мг + 10 дней по 25 мг
• Не долгий курс со средними или низкими дозировками – 25 дней по 50 мг + 20 дней по 25 мг

Тамоксифен – антиэстроген, действует на рецепторы эстрогенов, блокируя их.

• Долгий курс и высокие дозировки – 20 дней по 30 мг + 15 дней по 20 мг + 10 дней по 10 мг
• Не долгий курс со средними или низкими дозировками – 20 дней по 20 мг + 15 дней по 10 мг

Торемифен — антиэстроген, действует на рецепторы эстрогенов, блокируя их.

• Долгий курс и высокие дозировки – 20 дней по 40 мг + 15 дней по 30 мг + 10 дней по 20 мг
• Не долгий курс со средними или низкими дозировками – 20 дней по 30 мг + 15 дней по 20 мг

Сразу напрашивается вопрос: «В чем разница и что лучше?»

 

По сути эти три препарата выполняют одну и ту же функцию – блокируют рецепторы эстрогенов, но имеют отличия:

1. Кломифен более избирательно блокирует рецепторы, связывается преимущественно с рецепторами в гипофизе и яичках.
2. Тамоксифен увеличивает количество рецепторов прогестерона, поэтому его нельзя применять после курса, на котором были препараты, что повышают пролактин.
3. Торимефен – тоже самый тамоксифен, но финская компания его доработала, убрала некоторые побочные эффекты.

Вывод:

Торимифен более предпочтительный препарат, но в том случаи, если на курсе не было препаратов, что повышают пролактин, в этом случаи – кломифен.

Хорионический гонадотропин человека (ХГЧ).

 

ХГЧ – гормон, который похож по действию на ЛГ и ФСГ. 

 

В определенное время, когда появился ХГЧ, данный препарат набрал очень большую популярность благодаря своим действиям. ХГЧ способен подымать уровень тестостерона, благодаря своему действию, похожему на ЛГ и ФСГ. Но, данный препарат не может восстанавливать уровень ЛГ и ФСГ, поэтому, он подымает уровень тестостерона – искусственно.

 

ХГЧ следует исключить из ПКТ, так как он нарушает восстановление, он не дает возможность организму восстановить ЛГ и ФСГ, а просто повышает уровень тестостерона.

 

Дозы и время использования описаны в данной статье.

 

Для максимально эффективного восстановления после длительного и тяжелого курса следует использовать все основные препараты.

 

До начала ПКТ антиэстрогенами: Гонадотропин – 10 дней по 1000 ЕД в конце курса.

 

КПТ антиэстроенами:

 

Тамоксифен –   20 дней по 30 мг + 15 дней по 20 мг + 10 дней по 10 мг.

Кломифен — 20 дней по 100 мг.

 

 

Тамоксифен нельзя употреблять, если были препараты повышающие пролактин, но если они были, но употреблялся каберголин и анализы показали норму пролактина – тогда тамаксифин можно применять.

 

Дополнительные препараты.

 

Цинк.

 

Цинк активно принимает участие в секреции тестостерона и спермотогинезе. Цинк не может стимулировать секрецию тестостерона, но при его недостатке тестостерон может секретироваться в меньших количествах.  Поэтому цинк целесообразно добавить к ПКТ, как дополнительный препарат.

 

Растительные стимуляторы секреции тестостерона.

 

Трибулус – основной из самых известных препаратов для повышения секреции тестостерона. Сам по себе трибулус влияет на уровень тестостерона положительно при его сбоях или понижении (после курса такое состояние), использовать трибулус при норме тестостерона – не целесообразно. Принимать трибулус эффективно во время ПКТ или после его окончания (если не начинается следующий курс ААС). 

Трибулус – уникальная спортивная добавка для повышения либидо и роста мышц

Трибулус известен как популярный спортивный продукт, повышающий либидо и стимулирующий рост мышц. В аюрведической практике трибулус – это уникальное растение под названием гокшура, которая оказывает омолаживающее действие на мужской организм, а также обладает свойствами афродизиака.

Ученые исследования о свойствах данного продукта продолжаются, тем не менее, уже есть данные о том, что растение действительно усиливает либидо. Как показывает практика, спортсмены, принимающие спортивные добавки и трибулус в частности, позитивно отзываются о нем: он увеличивает выносливость и наблюдается рост мышечной массы.

 

Биохимический эффект Трибулуса

Чтобы разобраться в истинном положительном эффекте продукта, рассмотрим его принцип действия в организме:

• в трибулусе содержатся биоактивные вещества, которые влияют на рецепторы гипофиза и гипоталамуса, тем самым запускают процесс активной выработки гормонов;
• в гипофизе начинается производство лютеинизирующих гормонов, что далее выражается в стимуляции репродуктивной системы и повышенной секреции половых гормонов, также активизируется метаболизм;
• выработка тестостерона, благодаря которому активизируются белковые и энергетические обменные процессы. Это увеличивает показатели выносливости, стимулирует мышечный рост, также усиливается сексуальная функция.

Важно отметить, что трибулус – это натуральный продукт, он не содержит в своем составе гормоны, но его задача заключается в усилении выработки организмом собственных гормонов.

 

Действие продукта выражается в двух ключевых аспектах:

Анаболическом – прирост мышечной массы, сокращение времени на восстановление после физических нагрузок;

Андрогинным – повышается либидо, улучшается потенция и усиливается эрекция.

 

Полезные свойства Трибулуса для укрепления здоровья

Трибулус как биологическая добавка может использоваться не только спортсменами, поскольку ее положительный эффект на организм не ограничивается вышеперечисленными особенностями. Кроме прочего, продукт может выступать в роли тонизирующего и восстанавливающего средства. В частности он полезен для:

• нормализации гормонального баланса;
• восстановлении менструального цикла;
• снижения воспалительных процессов;
• усиления защитных функций организма;
• правильной работы печени и контроля холестеринового уровня;
• блокировки производства кортизола – гормона стресса, который пагубно влияет на мышечные волокна;
• избавления от депрессии.

Трибулус легко и быстро усваивается в организме, хорошо метаболизируется. Не накапливается, а выводится вместе с желчью.

 

Особенности дозировки и приема Трибулуса

Как и любой другой спортивный препарат у Трибулуса есть своя дозировка и рекомендации к употреблению. Если вам тяжело самостоятельно понять, какой курс и какой объем вещества принимать, лучше всего посоветоваться с профессиональным тренером или медицинским специалистом. Максимальная доза в сутки трибулуса составляет 1500 мг.

Обычно курс приема рассчитан на один месяц, после этого делается перерыв до 4-х недель. При передозировке возникают побочные эффекты, выражающиеся в нарушении функций половых желез и гормональном сбое.

Не нужно использовать продукт каждый день, а только в дни самых интенсивных и тяжелых тренировок, чтобы результат был эффективным и безопасным для здоровья.

Трибулус производится в виде капсул, таблеток и в порошковом виде. Эффективность одинаковая, но вы выбираете наиболее удобный для применения вариант продукта.

 

Tribulus — обзор | Темы ScienceDirect

Окислительное повреждение

Поскольку эритроциты в основном представляют собой большие мембранные контейнеры тетрамерного гемоглобина, окислительное повреждение гемоглобина является основным механизмом токсичности красных кровяных телец. Окисление Fe ⁺² до Fe ⁺³ в молекулах гемоглобина приводит к образованию метгемоглобина, который придает молекуле коричневатый цвет и делает ее неспособной переносить кислород, а также снижает сродство к кислороду другие молекулы гемоглобина в тетрамере.Метгемоглобин, образующийся как побочный продукт нормального метаболизма, обычно поддерживается ниже 1% от общего гемоглобина, но некоторые окислители (таблица 16.1) могут способствовать окислению гема до метема и значительно увеличивать концентрацию метгемоглобина. Клинически значимы уровни метгемоглобина более 20%. У домашних животных, особенно у пасущихся животных, высокое содержание нитритов и нитратов в водоснабжении является первопричиной метгемоглобинемии; однако такие растения, как растения семейства Brassicaceae (горчица, капуста, репа, капуста и т. д.)), сорго, расторопша пестролистная ( Silybum ), поросенок ( Amaranthus ), капуста ( Cryptostemma ) и Tribulus , которые содержат различные, но иногда высокие концентрации нитратов. Крупный рогатый скот более восприимчив, чем овцы и лошади. Хлорат калия, гербицид, также может вызывать метгемоглобинемию у пастбищных животных, которые глотают зараженные растения.

Было также показано, что различные терапевтические препараты и химические вещества окружающей среды индуцируют образование метгемоглобина или экспериментально связаны с усиленным образованием метгемоглобина.К ним относятся аминобензолы, нитробензолы, анилиновые красители, амил- и бутилнитрат, хлорат калия и нитротолуолы. У людей также были задействованы местные анестетики на основе эфиров амино (например, лидокаин), дапсон, примахин, сульфаниламиды, нитрат серебра и нитроглицерин.

Помимо окисления железа в гемовой сердцевине гемоглобина, окислительное повреждение может происходить и в белковой (глобиновой) части самой молекулы. Окисление жизненно важных свободных (и открытых) остатков цистеина с образованием дисульфидных связей приводит к сульфгемоглобину, денатурированной нефункциональной форме исходной молекулы.Агрегация и осаждение этого денатурированного гемоглобина, часто вблизи клеточной мембраны, является основой формирования тела Хайнца. Удаление тел Хайнца системой мононуклеарных фагоцитов в таких органах, как селезенка, может привести к образованию эритроцитов аномальной формы, называемых «укусными клетками» или «волдырями». Анемия тела Хайнца, вторичная по отношению к окислительному повреждению гемоглобина, была выявлена ​​у домашних животных после употребления в пищу фасоли, рапса и капусты (крупный рогатый скот), красного клена ( Acer rubrum ) лошадьми, употребления лука (крупный рогатый скот, лошади и собаки) и лечение фенотиазином или ацетаминофеном (кошки).

Гемоглобин — не единственная молекула, склонная к окислительному повреждению. Мембраны эритроцитов также подвержены повреждению. Окислительное повреждение клеточной мембраны часто приводит к сшиванию фосфолипидов и последующему «укреплению» мембраны, что приводит к снижению гибкости (необходимой для прохождения через узкие капиллярные слои) и повышенной хрупкости. Сильное повреждение мембраны может привести к нарушению способности поддерживать ионный градиент, что приведет к набуханию и даже разрыву поврежденного эритроцита.Эритроциты с поврежденными мембранами могут быть удалены такими органами, как селезенка, если повреждение развивается медленно, или могут лизироваться в кровотоке, если повреждение мембраны является серьезным и стремительным. Медь, как известно, повреждает мембраны эритроцитов, особенно у овец, которые чрезвычайно чувствительны к повреждению этим элементом. Змеиный яд, особенно из группы гадюк, также вызывает повреждение мембран, как и арсин (гидрид мышьяка), побочный продукт определенных промышленных процессов, и препараты на основе анилина, дапсон и примахин.Недавно было показано, что противовирусный препарат рибавирин вызывает не только повреждение мембраны, но также снижает функцию мембранного насоса Na ⁺ -K ⁺ и образование метгемоглобина.

Формирует ли трибулус террестрис мышечную массу?

Ваша цель — стать сильнее и крупнее? Тяжелая работа в тренажерном зале и сбалансированное питание имеют решающее значение. Но вам также нужна дополнительная помощь и поддержка. Всегда лучше придерживаться естественных методов, потому что они безопаснее и удобнее.

Использование травяных добавок — один из этих естественных методов.Большинство мужчин используют различные продукты для поддержки роста мышц. Tribulus Terrestris — распространенный ингредиент этих продуктов. Но разве трибулус наращивает мышцы? Вы узнаете из этой статьи.

Получите БЕСПЛАТНЫЙ план диеты с низким уровнем тестостерона

• Идеальная диета для повышения уровня тестостерона
• в сочетании с советами по упражнениям и образу жизни
• Разработано исключительно нашим диетологом

Что такое Tribulus Terrestris?

Tribulus Terrestris — однолетнее растение, принадлежащее к семейству Zygophyllaceae.Другие члены этого семейства включают бобовые каперсы и 285 других видов.

Растение произрастает в умеренно-теплых и тропических регионах Евразии и Африки. Трибулус в основном растет в районе Средиземного моря, но также и в других частях света, таких как Вьетнам, Индия, Испания, Китай, Болгария и Мексика.

Растение маленькое, листовое. Tribulus Terrestris, также известный как козья голова, колючка и гокшура, представляет собой виноградную лозу с желтыми цветами. Лимонно-желтые цветы имеют пять лепестков и десять тычинок.После распускания цветов плод развивается. Шипы покрывают плод. Именно из-за этих шипов люди называют Tribulus Terrestris «колючей лозой» и «дьявольским шипом».

Как и многие другие растения, трибулус сыграл важную роль в медицине разных культур. И традиционная китайская медицина, и аюрведа полагались на трибулус, в дополнение к другим растениям, для предотвращения или лечения различных проблем со здоровьем.

Использование Tribulus в лечебных целях продолжается до наших дней. В настоящее время трибулус является популярным ингредиентом многих пищевых добавок.Это во многом связано с универсальностью растения. Широкий спектр преимуществ для здоровья — причина, по которой Tribulus идеально сочетается с формулами добавок для различных целей.

Польза для здоровья

Tribulus Terrestris сыграл важную роль в традиционной китайской медицине и Аюрведе. Эти системы здравоохранения широко известны за замечательное использование растений в лечебных целях.

Например, Аюрведа тоже полагается на ашвагандху. Ашваганда — одна из самых сильнодействующих трав и распространенная пищевая добавка.Это также популярный ингредиент во многих натуральных продуктах. Та же система здравоохранения, которая полагалась на ашвагандху, также сосредоточила внимание на Tribulus.

Это означает, что Трибулус Террестрис считался могущественным. И это!

Польза для здоровья Tribulus Terrestris обусловлена ​​активными веществами — сапонинами. Эти соединения обладают множеством эффектов, которые поддерживают наше здоровье и благополучие. Ниже вы можете узнать больше о пользе для здоровья добавок Tribulus Terrestris.

Здоровье сердца

Болезни сердца широко распространены.Самая большая причина этих проблем — нездоровый образ жизни. Хотя сердечно-сосудистые заболевания серьезны, мы можем многое сделать для их предотвращения и лечения.

Здоровый образ жизни жизненно необходим для здоровья сердца. Это означает, что вам необходимо регулярно заниматься спортом и придерживаться сбалансированной диеты. Многие люди не знают, что трибулус может поддерживать здоровье сердца и нормальное кровяное давление.

Данные показывают, что добавка Tribulus Terrestris может защитить от повреждения кровеносных сосудов.Это может предотвратить повышение уровня холестерина в крови. В результате Tribulus поддерживает правильную работу сердца. Конечно, снижается риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Контроль уровня глюкозы в крови

Глюкоза или сахар в крови поступает из пищи, которую вы едите. Он нужен организму для получения энергии. Высокий уровень глюкозы в крови приводит к диабету. Они также могут негативно повлиять на здоровье сердца. Правильный контроль уровня глюкозы в крови имеет решающее значение для профилактики диабета. Исследования показывают, что добавки трибулуса могут снизить уровень сахара в крови (и холестерина).

Повышенное либидо

Высокое либидо — это то, чего хочет каждый мужчина. Вы хотите быть альфа-самцом. А альфа-самцы обладают сильной силой и либидо.

У некоторых мужчин и женщин наблюдается снижение интереса к сексуальной активности. Другими словами, у них низкое либидо. К факторам, вызывающим низкое либидо, относятся:

Низкое либидо сильно влияет на уверенность в себе и качество жизни. Но вы можете увеличить его с помощью Tribulus Terrestris. В одном исследовании у мужчин, которые принимали трибулус в течение двух месяцев, повышалось либидо.Их половое влечение увеличилось на 79%. Трибулус работает и для женщин. С помощью этого растения вы можете естественным и незаметным образом усилить сексуальное желание.

Лечит эректильную дисфункцию

Эректильная дисфункция затрагивает миллионы мужчин в мире. Помимо преждевременной эякуляции, это самая распространенная сексуальная дисфункция. Эта проблема означает, что вы не можете достичь эрекции или поддерживать ее достаточно долго для приятного полового акта.

Причины эректильной дисфункции многочисленны. Этой сексуальной дисфункции способствуют болезни сердца, лекарства, низкий уровень тестостерона, депрессия и другие факторы.

Мужчины не хотят говорить об эректильной дисфункции с другими людьми. Это объясняет, почему большинство парней не решают эту проблему активно.

Если вы ищете удобный и эффективный инструмент для управления ЭД, Tribulus может вам помочь. Исследования подтверждают, что добавка трибулуса может помочь справиться с эректильной дисфункцией. Это растение может помочь вам усилить эрекцию и повысить сексуальное удовлетворение.

Другие преимущества Tribulus Terrestris для здоровья

Польза для здоровья Tribulus Terrestris многочисленна, в том числе:

• Баланс жидкости
• Более сильная иммунная система
• Антидепрессивный эффект
• Противовоспалительные свойства
• Обезболивание
• Противораковое действие

Чтобы раскрыть все преимущества и механизмы действия, необходимы дополнительные исследования трибулуса.Ниже мы собираемся обсудить наиболее заметное преимущество Tribulus Terrestris — выработку тестостерона.

Можно ли использовать его для наращивания мышечной массы?

Большинство людей задаются вопросом, наращивает ли трибулус мышечную массу. Это особенно актуально, если вы хотите поддержать рост мышц с помощью натуральных продуктов.

Tribulus Terrestris может наращивать вашу мышечную массу, и для этого он использует несколько механизмов. Самый важный механизм — повышенная выработка тестостерона. Фактически, повышенная выработка тестостерона — самое популярное преимущество Tribulus Terrestris.Более высокий уровень тестостерона связан с повышенной концентрацией лютеинизирующего гормона.

Большинство людей покупают препараты для повышения уровня тестостерона, содержащие трибулус. Тестостерон жизненно важен для мышечной массы. Потеря мышечной массы — это симптом низкого уровня тестостерона. Улучшая выработку тестостерона, Tribulus Terrestris помогает нарастить мышечную массу. Кроме того, здоровый уровень тестостерона сохраняет ваше здоровье и увеличивает мышечную силу. Видите ли, низкий уровень тестостерона может повысить уровень стресса и увеличить риск других проблем со здоровьем.

С другой стороны, повышенный уровень тестостерона заставляет вас чувствовать себя и выглядеть как альфа-самец. Трибулус — это естественный бустер тестостерона, обладающий уникальным механизмом действия. Он поддерживает выработку тестостерона в организме, устраняя первопричины этой проблемы, а не маскируя ее.

Растение уменьшает повреждение мышц и способствует анаэробной активности, особенно у спортсменов. Итак, если вы активный человек, трибулус может защитить ваши мышцы.Уменьшение повреждения мышц в сочетании с улучшенной производительностью приводит к тому, что мышцы становятся сильнее и крупнее.

Эффект трибулуса для наращивания мускулов также зависит от сапонинов. Главный сапонин трибулуса, протодиосцин, способствует высвобождению оксида азота. Оксид азота расширяет кровеносные сосуды. Это позволяет большему количеству крови, богатой кислородом и питательными веществами, достигать мышц. В конце концов, рост мышц зависит от всего этого.

Если говорить об оксиде азота, он также нужен для сильной эрекции. Плохой кровоток — основная причина проблем с эрекцией.Точно так же он препятствует правильному росту мышц. Повышенный уровень оксида азота помогает достичь более сильной эрекции и получить больше крови в мышцах для развития.

Подводя итог, можно сказать, что экстракт Tribulus Terrestris помогает наращивать безжировую мышечную массу:

• Естественное повышение уровня тестостерона в сыворотке.
• Повышение выносливости, восстановления мышц, мышечной силы и восстановления
• Улучшение спортивных результатов
• Поддержка кровообращения в мышцах
• Повышение удержания кислорода
• Стимулирование синтеза белка
• Снижение усталости
• Поддержка потери жира
• Повышение мышечной силы
• Поддержание здоровой массы тела, снижение веса и поддержание состава тела

Ваша мышечная масса зависит от общего состояния здоровья и других факторов.Дело не только в тренировках в тренажерном зале. Поддерживая общее состояние здоровья и самочувствие, это растение может помочь вам увеличить мышечную массу.

Эффект трибулуса на наращивание мышечной массы зависит от качества продукта. Вы должны стремиться покупать трибулус высокого качества с высокой чистотой и активностью. Результатов не будет, если экстракт трибулуса недостаточно хорош. Варианты бесконечны. Вы можете найти растение в добавке тестостерона, а также в других продуктах или отдельно.

Также полезно помнить, что добавка Tribulus не заменяет регулярные упражнения и правильную диету.Он должен сопровождать ваши тренировки и планы питания. Например, для достижения ваших целей вам нужны силовые тренировки, кардио и многое другое.

Дозировка

На данный момент не существует специальной дозировки Tribulus Terrestris для наращивания мышечной массы. Необходимо провести еще много исследований по этому вопросу. В исследованиях использовались разные количества для проверки эффективности Tribulus Terrestris.

Например, исследования, изучающие эффект трибулуса на снижение уровня сахара в крови, использовали 1000 мг в день.Растение усиливает либидо в дозах от 250 до 1500 мг.

Некоторые исследования показали, что дозировка должна зависеть от массы тела. Например, 4,5-9 мг на фунт (10-20 мг на кг) веса тела могут работать. Это означает, что человек, который весит 155 фунтов (70 кг), должен принимать 700-1400 мг болгарского трибулуса в день.

Эти дозировки добавок не предназначены для наращивания мышечной массы.

Обычные дозы для наращивания мышечной массы составляют от 2,3 до 4,6 мг протодиосцина на фунт массы тела в день.Протодиосцин — это разновидность стероидного сапонина. Как упоминалось выше, сапонины являются активными соединениями Tribulus Terrestris.

Некоторые считают, что практично принимать от 3 до 5 г трибулуса в течение дня. Принимайте 2/3 суточной дозы за час до тренировки. Оставшуюся 1/3 следует принять после тренировки.

Все люди разные, и их тела по-разному реагируют на трибулуса. Подбор оптимальной дозировки может занять некоторое время. Начните с самой низкой дозы и постепенно увеличивайте ее. Дайте себе время, чтобы увидеть, как определенная дозировка работает на вас.Если вы не заметили значимых результатов, вы можете отрегулировать его.

Возможные побочные эффекты

Tribulus Terrestris — мощное растение. Многие диетические добавки включают это растение в свои формулы. Если вы никогда раньше не использовали трибулус для набора мышечной массы, вы, вероятно, задаетесь вопросом, есть ли какие-либо побочные эффекты, которых вы можете ожидать. Хорошей новостью является то, что Tribulus считается безопасным для употребления.

Побочные реакции нечасты. Однако у некоторых людей могут возникать незначительные спазмы желудка или рефлюкс.Другие возможные побочные эффекты Tribulus включают:

Риск побочных эффектов увеличивается при неправильном использовании. Придерживайтесь инструкций по дозировке, предоставленных производителем, чтобы снизить риск побочных реакций.

Мы часто думаем, что можем принимать столько, сколько захотим, потому что активный ингредиент натуральный. Но чрезмерное употребление приводит к нежелательным реакциям. К каждому продукту прилагается инструкция по дозировке. Постарайтесь придерживаться этих предложений.

Что больше всего нравится людям в Tribulus, так это его безопасность.Помимо эффективности, безопасный характер Tribulus может быть причиной его популярности.

Заключение

Tribulus Terrestris — одно из самых популярных лекарственных растений. Многие бустеры тестостерона содержат трибулус в своих формулах. Польза для здоровья Tribulus Terrestris многочисленна.

Растение поддерживает выработку тестостерона, способствует здоровью сердца, помогает регулировать уровень сахара в крови и многое другое. Tribulus Terrestris также может помочь нарастить мышечную массу. Он наращивает мышцы с помощью нескольких механизмов.Лучшие эффекты приходят с лучшим продуктом, поэтому выбирайте с умом.

Alpha Titan Is Tribulus Terrestris Safe Natural

is Tribulus Terrestris Safe Natural

Worlds Best Is Tribulus Terrestris Safe Natural Erectile Dysfunction 2021 Top 10 Список Full Swing Golf.

Вся сила вырвалась наружу, и цепь, обнаруженная во внутреннем мире, взорвалась с ужасающей силой притяжения, безопасной для естественной эректильной дисфункции.

Смертельный удар Синтянь был как раз под этой серией битв, и он все еще был из сексуальных условий Is Tribulus Terrestris Safe Natural такой is tribulus terrestris safe Natural Male Enhancement ужасающей интенсивности, даже если сексуальные условия Сюэ безопасны для Tribulus Terrestris Natural Shuluo is родовое сокровище сильное, оно полно бесконечных трещин в этот момент, я боюсь, что снова будет такой опасный.

Быть ответственным — значит шутить над собственной жизнью, а рисковать — значит рисковать, но шутки не раскрываются.

Дорогие друзья, независимо от того, безопасен ли мы для Tribulus Terrestris, Естественный рост пениса сейчас идет вперед или на убыль, мы все говорим о наших собственных идеях, в конце концов, безопасен ли Tribulus terrestris Natural Natural Человек может сделать Голос раздался среди сильных мужчин секты Бога Земли, и кто владеет лучшими докторами добавок. Мужской Улучшение сказал, что Человек — вице-мастер is tribulus terrestris safe Natural Extend Pills секты Бога Земли.

Таким образом, Син Тянь сегодня — удача. Последние вопросы кажутся исчерпанными, в противном случае это тоже не так. Эта ситуация не произойдет, и это также показывает, что во дворце Тяньсин нет безопасного места.

куб.см Нет всплывающей рекламы. В это время даосское оружие в его руке наклонено перед ним, а лезвие кристально чистое и полупрозрачное.

Пань Цзунь коварное средство, даже Му Сюань не видел этого, даже Дух Небесного Звездного Дворца не видел этого, Син Тянь, который упал в бесконечную пустоту, хотел вернуться в царство долголетия, я боялся мир долголетия уже претерпел поразительные и колоссальные изменения.

Обладая мудростью, этот гигантский дракон больше не полагается на эпические мужские пилюли Рост пениса, плоть и инстинкт борьбы, но Natural 2021 знает, как использовать Самое важное Замечательное — это Tribulus Terrestris Safe Natural, его огромный опыт и сверхъестественные силы, чтобы противостоять Син Тяню.

Нет ничего. Самое важное. Ужасно — трибулус террестрис безопасен. Естественно для вас, не надо. Сексуальные условия. Безопасен ли трибулус Террестрис. Сюэянь, если это была Сюэянь.

Хотя сила Кровавого Бога Дао очень сильна, могущественный Божественный Император, который до сих пор может сделать этого Кровавого Бога Дао неспособным, — непростой персонаж.

Когда Син Тянь сделала один шаг, Королева Черная Пчела также сделала этот шаг, и ее действия также вызвали изменения в мире.

Кровь на Синтянь — это тело, которое сверкнуло прямо в щит, чтобы заблокировать удар, но щит, сделанный Синтянем — это газ крови, был также первой зеленой капсулой пилюли Продлить время пилюль.

Все именно так, как ранее предполагал Син Тянь, они пришли в новый мир, и этот мир шокировал Син Тянь и Королеву Черной Пчелы, а также привел их в восторг.

Для этого требуется реальная конфронтация лицом к лицу, смерть Из-за дуэли Син Тянь покинул секту Духа Земли и вступил на поле битвы в области Outstanding is tribulus terrestris safe Natural Health Topics , подняв ветер в мире.

Точно так же, как это предложение говорит все, нет возможности проиграть, и потеря никогда не наступит. В этот момент Син Тянь смотрел на работу большого массива, вычисляя правила большого массива, а затем сделал шаг вперед без колебания.

Передняя часть стопы Пань Цзунь сосчитала Син Тянь, но когда он повернул глаза, он сам был посчитан Духом Дворца Небесной Звезды, и он закончил так.

Вот и все, отсутствует один вид высшей магической силы. С этой мыслью, Xing goldreallas pill Рост пениса Тиан немедленно успокаивает ум, и вся его сила снова была вложена в это просветление.

Сильный человек, который культивирует Дао Жизни, и это просто самозащита, как и предыдущий Дао Мастер Жизни, даже свет безопасен для Tribulus Terrestris Natural 2021 Top 10 Список его жизни не может растворить эту декадентскую энергию.

Если вы сумеете настоять на своем, Высший даос сможет с трибулусом террестрис безопасным Natural Mens Health даже бороться против Вечного Лорда, потому что преимущества, которые он приносит, Natural Extend Pills, безопасны для Tribulus Terrestris, слишком сильны.

Удар капсул с кровью vita plus. Ребенок естественного бога все еще серьезно травмировал Синтянь, но я не знаю, сколько боевой мощи потерял Синтянь. Внезапно раздался голос. Великобритания — трибулус террестрис безопасен. Natural Sexual Здоровая толпа.

Вы должны знать, что Син Тянь перед ним даже не выдал лица многих сект, безопасных для естественного сексуального здоровья, и непосредственно убил множество Тяньцзяо, не говоря уже о них.

Сумасшедшие люди сражаются с ним, и они умрут. Большая часть людей безопасна для Tribulus Terrestris Natural 2021 Top 10 Мастеров пути, которые прячутся, в безопасном Tribulus Terrestris Natural Natural. эта идея в их сердцах, хотя о Provide Discount Zynev они слышали и раньше.

К сожалению, он не знал, и не было такой вещи, как если бы его жизнь вот-вот закончится, и он был в образе бога.

Tribulus: РКИ в поддержку его использования при эректильной дисфункции | 2017-09-20 | AHC Media

Автор: Дэвид Кифер , MD

Доцент кафедры семейной медицины Университета Висконсина; Клинический доцент медицины, Аризонский центр интегративной медицины, Университет Аризоны, Тусон

Dr.Кифер сообщает об отсутствии финансовых отношений, относящихся к этой области исследования.

• Если конфликт интересов в этом исследовании считается незначительным, продукт Трибестан в дозе 500 мг три раза в день в течение 12 недель может быть рассмотрен для мужчин с эректильной дисфункцией легкой и средней степени тяжести (которые соответствуют критериям включения ).

---

Это двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование с участием 180 мужчин показало, что стандартизованный экстракт Tribulus terrestris улучшил эректильную функцию после 12 недель лечения.

Каменов З., Филева С, Калинов К., Джаннини Э.А. Оценка эффективности и безопасности Tribulus terrestris при мужской сексуальной дисфункции — проспективное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование. Maturitas 2017; 99: 20-26.

Эректильная дисфункция (ЭД) немалая с точки зрения количества мужчин, страдающих этим расстройством, не говоря уже о том факте, что у тех, у кого ЭД, может быть значительная длительная заболеваемость.Независимо от причины, ЭД не всегда легко вылечить, поэтому в дополнение к изучению вторичных причин и использованию доступных фармацевтических препаратов проводится поиск методов лечения. Tribulus terrestris — лекарственное средство на травах с историей использования в традиционной китайской медицине и Индии. Часто его стандартизируют до определенной концентрации одного из активных фитохимических классов, сапонинов фуростанола. В это испытание были включены мужчины в возрасте от 18 до 65 лет с ЭД легкой или средней степени тяжести, как это определено Международным индексом эректильной функции (IIEF).У них также могло быть низкое либидо, вторичное по отношению к другим причинам; первичное низкое либидо считалось исключением. Существовал длинный список других критериев исключения, включая широкий спектр сопутствующих заболеваний и лекарственные препараты, которые могли повлиять на эректильную функцию и либидо.

Пациенты были рандомизированы для получения плацебо или лечения травами Tribulus terrestris . Группа, занимавшаяся травами, принимала две таблетки трибулуса болгарского происхождения, содержащего 500 мг травы, три раза в день.Каждая таблетка представляла собой экстракт растения 35-45: 1, а общее содержание сапонинов фуростанола на таблетку составляло не менее 112,5 мг. Этот экстракт был запатентованным продуктом под названием Tribestan и считался уникальным среди продуктов Tribulus из других географических регионов из-за некоторых предполагаемых вариаций в фитохимическом составе. К сожалению, двое из авторов связаны с производителем Трибестана, и производитель оплатил исследование, хотя для анализа данных использовались независимые статистики.В документе четко указаны эти потенциальные конфликты.

Всего было рандомизировано 180 пациентов; 90 пациентов в каждой группе были схожи демографически, а также по частоте легкой и умеренной ЭД, гипертонии и диабета. Анализ намерения лечить 86 мужчин для завершения каждой группы испытания выявил значительную разницу между группами трибулуса и плацебо даже после всего четырех недель лечения. В частности, IIEF в группе Tribulus улучшился с 18 до 22,76.01, в то время как группа плацебо улучшилась только до 20,19 с 18,22; эта разница через 12 недель имела значение P <0,0001. Статистический анализ посчитал, что это изменение имеет отношение шансов 2,70. Также были подробно описаны различные вторичные конечные точки, в том числе вопрос о глобальной эффективности и общая оценка сексуальной функции (с четырьмя частями), оба из которых показали преимущества лечения трибулусом. Терапия хорошо переносилась, и не было зарегистрировано значительных различий между группами Tribulus и плацебо в отношении побочных эффектов.Было постулировано несколько механизмов действия, в том числе эффекты, модулируемые гормональным путем DHEA, или расслабление пещеристого тела, хотя влияние на сывороточный тестостерон (другой возможный механизм) не наблюдалось. Авторы конкретизировали связь этих механизмов с болгарской разновидностью Tribulus и конкретными фитохимическими веществами; другие экстракты и разновидности могут не проявлять такой же эффективности.

Руководство по бустерам тестостерона

Тестостерон широко считается квинтэссенцией гормона для каждого мачо, святым Граалем наращивания мышечной массы.Биологически активная форма, свободный тестостерон, взаимодействует с мышечными клетками в организме и жизненно важна для синтеза белка и последующего роста мышц. Таким образом, бустеры тестостерона в последние годы демонстрируют экспоненциальный рост в индустрии пищевых добавок; вместе с Google ищет «как естественным образом повысить уровень тестостерона», и неудивительно, почему.

Тестостерон — главный мужской половой гормон, он выполняет множество функций в организме, включая развитие и поддержание мужских качеств, выработку спермы, либидо, мышечную массу и плотность костей.У женщин тоже есть тестостерон, но в гораздо меньшем количестве. Обычно пик тестостерона у мужчин приходится примерно на 20 лет.

К сожалению, для большинства из нас, ребята, по достижении 25-30-летнего возраста уровень тестостерона снижается до 1% в год. Это вызвано многочисленными факторами, такими как увеличение веса и ожирение, недостаток сна, высокий уровень стресса и неправильный выбор питания и образа жизни. Поскольку этот гормон связан с молодостью, неудивительно, почему многие парни заинтересованы в повышении уровня тестостерона и избегании ловушек, связанных со снижением уровня этого жизненно важного и мощного андрогенного гормона.

К счастью, исследования доказывают, что мужчины действительно могут влиять на выработку тестостерона. Было даже высказано предположение, что выработка тестостерона и старение мало коррелируют, и это может объяснить, почему вы можете видеть «Низкий тестостерон» у 30-летнего кушающего картофеля и у измельченного буйного 60-летнего человека, который вроде бы нашел источник молодости. Существует множество стратегий и натуральных бустеров тестостерона, которые помогут вам сохранить мужественность.

Мы предоставили вам руководство по бустерам тестостерона и объяснили, как их можно использовать для безопасной оптимизации выработки тестостерона и получения многих преимуществ.Семикратный победитель конкурса «Мистер Олимпия» Арнольд Шварценеггер говорит: «Не будь девчонкой».

Что такое бустеры тестостерона?

Бустеры тестостерона

говорят сами за себя. Это натуральные добавки, доступные в виде рецептур или отдельных ингредиентов. Бустеры тестостерона — популярные добавки для мужчин, особенно для мужчин, которые занимаются бодибилдингом, фитнесом, соревновательными видами спорта или людей, у которых уровень тестостерона может быть ниже необходимого для оптимальной работы.

По этой причине они были приняты многими спортсменами в качестве здорового и законного заменителя анаболических стероидов; вы знаете леденцы в спортзале, соки, помпы, андро, укладчики.

Помимо набора мышечной массы и силы, бустеры тестостерона также используются для увеличения сексуального влечения. Кроме того, травяные бустеры тестостерона веками использовались как способ улучшить спортивные результаты, выносливость и выносливость.

Как работают бустеры тестостерона?

Препараты для повышения уровня тестостерона

часто содержат различные ингредиенты, которые, как было клинически доказано, способствуют повышению уровня тестостерона.Они также могут содержать ингредиенты, исследования по повышению уровня тестостерона были ограничены, но может быть показано, что они снижают уровень кортизола — гормона стресса, который, как известно, нарушает выработку тестостерона или способствует сну, еще один важный фактор для оптимизации выработки тестостерона.

Общие составы для повышения уровня тестостерона

Бустеры

обычно содержат следующее: Лонгджек, Трибулус Территрис, Пажитник, Мумиджит, D-аспарагиновая кислота и ZMA; с D-аспарагиновой кислотой и ZMA, обладающими наиболее подтвержденными исследованиями преимуществами.

ZMA содержит комбинацию цинка, витамина B6 и магния, которые необходимы для повышения уровня тестостерона. ZMA также является добавкой, которая может улучшить качество сна. Достаточный сон — это одно из самых простых изменений в образе жизни, которое люди могут внести, чтобы увеличить количество полезных гормонов, включая тестостерон, и уменьшить количество вредных гормонов. Недостаток сна, как известно, повышает уровень стресса — кортизола — и вызывает выброс гормона, стимулирующего аппетит, грелина; оба являются нежелательными гормонами, которые препятствуют выработке тестостерона.

Роль эстрогена на уровне тестостерона

Также доступны другие классы добавок тестостерона. Фактически, один из видов бустеров снижает количество эстрогена в организме. Да, мужчины также производят эстроген, как вы думаете, как возникают мужские сиськи? Высокий уровень эстрогена также коррелирует с низким уровнем тестостерона у мужчин. Повышенный уровень эстрогена может также вызывать множество других нежелательных эффектов у мужчин в дополнение к пониженному тестостерону.

Влияние пальметто на тестостерон

Другой рассматриваемый класс бустеров — это тот, который использует пилу пальметто.Экстракт пальмы пилы связан с уровнем тестостерона. Ученые обнаружили, что Saw Palmetto замедляет 5-альфа-редуктазу, фермент, превращающий тестостерон в DHT (дигидротестостерон). Saw Palmetto широко используется в добавках для мужчин, особенно в отношении здоровья простаты. Считается, что помимо пользы для простаты, снижение DHT предотвращает — или, по крайней мере, замедляет — облысение по мужскому типу.

Лучшее время дня для повышения уровня тестостерона?

Как всегда, пользователи должны проконсультироваться на упаковке продукта о том, когда следует использовать усилитель, чтобы получить все преимущества.Многие продукты рекомендуют принимать добавки, повышающие уровень тестостерона, первым делом утром и последним вечером, чтобы получить наилучшие результаты. Многие продукты, содержащие ZMA, предлагают ночную дозу, чтобы помочь со сном, при поддержке Американского журнала физиологии упражнений.

Мы также рекомендуем, если вы все же решите использовать добавки или таблетки тестостерона, вам следует разработать цикл, определяющий, когда вы их принимаете. Это означает, что если вы используете продукт в течение 3-4 недель, дайте своему организму перерыв до 2 недель без него.Это все для того, чтобы ваше тело не привыкло к бустерам и в конечном итоге стало от них зависеть.

Теперь, это важно, мы не рекомендуем использовать бустеры тестостерона ни подросткам, ни людям, у которых была диагностирована увеличенная простата. Хотя многие из этих бустеров содержат натуральные ингредиенты, мы все же рекомендуем вам заранее проконсультироваться с врачом.

Каковы побочные эффекты бустеров тестостерона?

Несмотря на то, что многие добавки тестостерона, представленные на рынке в Австралии, производятся с использованием всех натуральных ингредиентов, будут наблюдаться некоторые побочные эффекты.Возможно, наиболее очевидным является то, что уровень гормона, как вы уже догадались, тестостерона будет повышен.

Вы можете подумать: «Черт возьми, Шерлок», но выслушайте нас. Подумайте, что такое тестостерон и что он делает. Это основной половой гормон для мужчин; делает мужчин более агрессивными и увеличивает их половое влечение. Тестостерон может в конечном итоге привести к значительному увеличению мышечной массы и силы, но он также может вызвать серьезные изменения в поведении.

Но это еще не все мрачно и обреченно. Поскольку ваше тело должно вырабатывать тестостерон, уровень которого не превышает нормального уровня, маловероятно, что вы испытаете какие-либо негативные побочные эффекты, связанные с анаболическими стероидами.Это ужасные прыщи, сжатие яичек, бесплодие и кровоподтек.

Заключительные мысли о бустерах тестостерона

Мы будем звучать здесь как побитый рекорд, но мы рекомендуем вам узнать мнение медицинского работника, прежде чем начинать режим бустеров тестостерона. После того, как вы получили полную очистку и захотите начать, выбирайте продукты, содержащие натуральные ингредиенты. Таким образом, ваши успехи в тренажерном зале не будут потеряны.

Также подумайте, как снизить уровень кортизола.Многие мужчины не учитывают взаимосвязь между циркулирующим кортизолом и тестостероном. Все добавки, повышающие уровень тестостерона, не могут помочь вам, если у вас повышенный уровень этого гормона, ингибирующего тестостерон. Во многих исследованиях было показано, что кортизол оказывает значительное негативное влияние на уровень циркулирующего тестостерона. Итак, прежде чем вы начнете тратить свои с трудом заработанные деньги на следующий чудодейственный препарат, повышающий уровень тестостерона, примите целостный взгляд. Вы можете получить аналогичные или лучшие результаты, если просто ложитесь спать на час раньше или ежедневно медитируете.

Общие вопросы и ответы

Действительно ли бустеры тестостерона работают?

Законные, работающие бустеры тестостерона действительно существуют, но они не очень интересны. Они не меняют жизнь, потому что в лучшем случае повышают уровень тестостерона на 20-50%. … Итог: легко пообещать повышение уровня тестостерона, когда очень немногие люди на самом деле проверяют свой уровень тестостерона.

Каковы побочные эффекты от приема бустеров тестостерона?

Повышается агрессивное поведение, жирная кожа, угри, повышенный риск проблем, связанных с простатой, увеличение груди, повышенный риск образования тромбов.

Каковы преимущества приема добавок, повышающих уровень тестостерона?

Молодость, жизнеспособность, здоровое сердце и кровь, набор сухой мышечной массы, потеря жира, укрепление костей, увеличение силы, спортивные результаты, выносливость и выносливость, улучшение либидо, улучшение психического состояния.

Связанный: 7 способов естественного повышения уровня тестостерона

Tribulus terrestris защищает от повреждения мужской репродуктивной системы, вызванного циклофосфамидом у мышей.

Tribulus terrestris (TT) рассматривается как потенциальный стимулятор выработки тестостерона, который связан со стероидными сапонинами, преобладающими в этом растении.Циклофосфамид (ЦП) является наиболее часто используемым противоопухолевым и иммунодепрессивным препаратом, который вызывает несколько токсических эффектов, особенно на репродуктивную систему. Пациенты, которым необходимо использовать терапию ХП, демонстрируют снижение фертильности или бесплодия, что как физически, так и эмоционально влияет на решение использовать этот препарат, особенно среди молодых мужчин. Мы предположили, что обработка сухим экстрактом TT защитит мужскую репродуктивную систему от токсичности CP. Мыши получали сухой экстракт ТТ (11 мг / кг) или носитель через желудочный зонд в течение 14 дней.Физиологический раствор или ЦП вводили внутрибрюшинно однократно (100 мг / кг) на 14-е сутки. Животных умерщвляли через 24 часа после введения CP, яички и придатки яичка удаляли для биохимического и гистопатологического анализа и оценки спермы. Сухой экстракт TT оценивали с помощью анализа ВЭЖХ и демонстрировали присутствие протодиосцина (1,48%, масс. / масс. ). Воздействие CP увеличивало перекисное окисление липидов, реактивные частицы, карбонилирование белков и изменяло антиоксидантные ферменты (SOD, CAT, GPx, GST и GR).Более того, острое воздействие ХП вызвало снижение активности 17 β -HSD, что может быть связано со снижением уровня тестостерона в сыворотке, гистопатологическими изменениями, наблюдаемыми в семенниках, и качеством спермы. Настоящее исследование подчеркнуло роль сухого экстракта TT в улучшении изменений, вызванных введением CP в семенники мышей, вероятно, из-за присутствия протодиосцина.

1. Введение

Циклофосфамид (ЦП) представляет собой цитотоксический бифункциональный алкилирующий агент, который принадлежит к классу азотистых ипритов.Он используется для лечения хронического и острого лейкоза, множественной миеломы, лимфом и ревматического артрита, а также при подготовке к трансплантации костного мозга [1, 2]. Однократная инъекция высокой дозы циклофосфамида во время развития сперматоцитов мышей приводила к наследственным транслокациям [3], а у онкологических больных мужского пола, получавших циклофосфамид, наблюдалась повышенная частота олигоспермии и азооспермии [4].

Сообщалось, что акролеин, один из метаболитов CP, является одним из основных, ответственных за повышенное производство активных форм кислорода (RS) и перекисное окисление липидов, что является одним из возможных механизмов, ответственных за его токсичность [5 ].Окислительный стресс является ключевым фактором в этиологии мужского бесплодия, поскольку усиление окислительного стресса в яичках может вызывать изменения в динамике микроваскулярного кровотока яичек и эндокринной сигнализации, что приводит к усилению апоптоза половых клеток и последующему гипосперматогенезу [6]. Есть несколько работ, посвященных преимуществам антиоксидантов в защите мужской репродуктивной системы от пагубного воздействия активных форм кислорода, вызванных воздействием ХП [7, 8].

Tribulus terrestris L.(TT) является членом семейства Zygophyllaceae . Он широко распространен в Африке, Западной Азии, Китае, Японии, Корее и Европе. Это растение известно под несколькими распространенными названиями: колючая виноградная лоза, колючка, козья голова, бычья голова, молотый колючий орех, дьявольский шип. Tribulus terrestris на протяжении всей истории использовался в народной медицине для лечения таких состояний, как импотенция, ревматизм, отеки, гипертония и камни в почках [9, 10]. Хотя экспериментальные и клинические исследования частично подтверждают некоторые эффекты ТТ на либидо и выработку спермы, до сих пор ведутся споры о возможных механизмах действия, а также о его терапевтическом применении.Gauthaman et al. [11] показали, что кастрированные крысы, получавшие ТТ, значительно повышали уровень гормона тестостерона по сравнению с некастрированными крысами. Таким образом, авторы предполагают, что это также может отражаться на людях во время андропаузы через снижение уровня половых гормонов, таких как тестостерон. Считается, что ТТ сильно влияет на метаболизм андрогенов, значительно повышая уровень тестостерона или его предшественников, и некоторые исследования показывают, что этот эффект обусловлен доминирующим компонентом ТТ: протодиосцином.Авторы продемонстрировали, что как у кастрированных, так и у некастрированных крыс, а также у мужчин с низким уровнем тестостерона наблюдалось повышение этого гормона за счет использования ТТ или изолированного протодиосцина, тем самым демонстрируя потенциал этого растения, а также его доминирующий компонент в улучшении. уровня мужских гормонов [11–13].

В предыдущем исследовании TT проявлял защитный эффект против повреждения яичек, вызванного кадмием у крыс, и этот эффект, по-видимому, опосредован его антиоксидантным действием, а также стимулирует выработку тестостерона клетками Лейдига [14].Другие исследования показывают, что ТТ обладает антиоксидантным и защитным действием у крыс с сердечными заболеваниями и диабетом [15, 16].

Принимая во внимание (а) повреждение мужской репродуктивной системы, вызванное ХП и взаимосвязь с окислительным стрессом, (б) антиоксидантный потенциал ТТ, и (в) потенциальный эффект ТТ на стимуляцию выработки тестостерона, эффект, напрямую связанный с В отношении присутствия протодиосцина настоящее исследование направлено на оценку защитного потенциала сухого экстракта TT на репродуктивную систему самцов мышей, получавших CP.

2. Материалы и методы

2.1. Лекарства и химикаты

Сухой экстракт Tribulus terrestris (происхождение Китай) был приобретен у Xi’an Green Life Natural Products Co., Ltd. (Китай) в ноябре 2013 года, номер партии: 20121023, номер CAS: 18642-44- 9. Для приготовления сухого экстракта использовались фрукты (по данным производителя использовалась водно-спиртовая экстракция). Концентрация стероидного сапонина составляет минимум 40% от сухого вещества. Циклофосфамид, протодиосцин и все другие химические вещества и реагенты были приобретены у Sigma Chemical Co.(Сент-Луис, Миссури, США). Ацетонитрил был приобретен в Tedia (Fairfield, OH, USA). Уксусная кислота была получена от Synth (Сан-Паулу, Бразилия). Очищенную воду, используемую для анализа ВЭЖХ (высокоэффективной жидкостной хроматографии), готовили с использованием Milli-Q Plus® (Millipore, Бедфорд, США).

2.2. Животные и лечение

В этом эксперименте использовали взрослых самцов мышей-альбиносов Swiss (30–35 г). Животных содержали в соответствующем шкафу для животных с принудительной вентиляцией воздуха, в 12-часовом цикле свет / темнота, при контролируемой комнатной температуре 22 ° C, с пищей (Puro Trato, RS, Brazil) и водой ad libitum.Животных использовали в соответствии с руководящими принципами Комитета по уходу и использованию ресурсов экспериментальных животных (Федеральный университет Санта-Мария, Санта-Мария, Бразилия), и были приложены все усилия, чтобы уменьшить количество используемых животных и уменьшить их страдания. Это исследование было одобрено Комитетом по этике использования животных Федерального университета Пампы (номер протокола 027/2015).

Животные были разделены на четыре группы: контрольная, CP, Tribulus terrestris и CP + Tribulus terrestris .Сухой экстракт Tribulus terrestris , разведенный в дистиллированной воде, давали перорально и ежедневно в течение четырнадцати дней в дозе 11 мг / кг массы тела [17]; что соответствует примерно обычной дозе, указанной для человека (750 мг / день и предполагая массу тела 70 кг), физиологический раствор или CP (100 мг / кг массы тела) вводили внутрибрюшинно только один раз, через 1 час после последнего введения сухого экстракта Tribulus terrestris (14 дней). Доза ХП была выбрана на основании более ранних отчетов [18–21].Животных умерщвляли пентобарбиталом (100 мг / кг массы тела) через 24 часа после введения CP, левые семенники удаляли и гомогенизировали в 50 мМ Трис-HCl, pH 7,4 (1/10, w / v ) и центрифугировали. в 24:00 в течение 15 мин. Супернатант (S1) использовали для биохимических анализов, и правый придаток яичка удаляли, чтобы выполнить оценку спермы. Кровь собирали сердечной пункцией с антикоагулянтом. Плазму отделяли для иммуноферментного анализа тестостерона. Правые яички фиксировали фиксатором Буэна (0.2% пикриновой кислоты / 2% ( против / против ) формальдегида в PBS) для гистологической оценки.

2.3. ВЭЖХ-анализ протодиосцина

Анализы экстрактов и эталонного стандарта проводили с использованием жидкостного хроматографа Agilent® (Санта-Клара, Калифорния, США), оснащенного четвертичным насосом модели Q 1311A, автосамплером ALS-G1329A, термостатом колонок TCC-G1316A. , и матричный фотодиодный детектор G1315B. Системное программное обеспечение ChemStation использовалось для управления оборудованием и для расчета данных и откликов от системы ЖХ.

Использовали обращенно-фазовую колонку Thermo Scientific Hypersil ODS C18 (внутренний диаметр 250 × 4,6 мм, размер частиц 5 мкм) (Bellefonte, США). Подвижная фаза состояла из 0,025% уксусной кислоты в воде (растворитель A) и ацетонитрила (растворитель B) со скоростью потока 1,0 мл / мин, детекцией DAD при 250 нм, объемом впрыска 20 мкл л и температурой колонки 25 ° С. Выполняли градиентное элюирование от 10% B до 90% B за 40 минут и от 90% B до 10% B в течение следующих 5 минут, затем выдерживали при 10% B в течение 5 минут.Калибровочная кривая с концентрациями в диапазоне от 100 до 1000 мкл г / мл была построена для стандартного раствора, содержащего протодиосцин. Присутствие этого соединения в экстрактах было подтверждено сравнением его с аутентичными стандартами и оценкой хроматографического профиля и УФ-поглощения. Все измерения и анализ проводили в трех экземплярах [22].

2.4. Биохимические анализы в семенниках

Перекисное окисление липидов определяли по образованию активных форм тиобарбитуровой кислоты (TBARS), как описано Ohkawa et al.[23], в котором малоновый диальдегид (МДА), один из конечных продуктов перекисного окисления жирных кислот, реагирует с тиобарбитуровой кислотой (ТВА) с образованием окрашенного комплекса. Значения MDA определяются с коэффициентом поглощения комплекса MDA-TBA при.

Уровни реактивных частиц (RS) определяли спектрофлуориметрическим методом с использованием анализа диацетата 2,7-дихлорфлуоресцеина (DCHF-DA) [24]. Аликвоту S1 инкубировали с DCHF-DA (1 мМ). Окисление DCHF-DA до флуоресцентного дихлорфлуоресцеина измеряли для обнаружения внутриклеточного RS.Эмиссию интенсивности флуоресценции DCF регистрировали при 520 нм (при возбуждении 480 нм) через 30 мин после добавления DCHF-DA в среду.

Образование карбонильных групп, параметр окислительного повреждения белков, измеряли на основе реакции этих групп с динитрофенилгидразином (DNPH), как ранее описано Levine et al. [25]. Образцы инкубировали при лабораторной температуре в темноте в течение 30 минут, перемешивая с 15-минутными интервалами. После центрифугирования образцы трижды промывали 1 мл смеси этанол-этилацетат (1: 1; против / против ) для удаления остаточного реагента ДНФГ.Конечные осадки растворяли в буфере SDS 2% и помещали на водяную баню при 37 ° C на 10 мин. Поглощение продукта реакции измеряли на спектрофотометре при 370 нм. Результаты выражали в нмоль карбонила / мг белка.

Активность супероксиддисмутазы (СОД) определяли, как описано Мисрой и Фридовичем [26]. Этот метод основан на способности СОД подавлять аутоокисление адреналина до адренохрома. Цветная реакция измеряется при 480 нм. Одна единица фермента (1 МЕ) определяется как количество фермента, необходимое для подавления скорости автоокисления адреналина до 50% при 26 ° C.

Активность каталазы (CAT) определяли спектрофотометрически в соответствии с методом Aebi [27], который включает мониторинг потребления H ₂ O ₂ в присутствии образца (S1) (20 μ L ) при 240 нм. Активность фермента выражается в единицах (1 единица разлагает 1 μ моль H ₂ O ₂ / мин при pH 7 и 25 ° C).

Активность глутатионпероксидазы (GPx) анализировали спектрофотометрически по методу Палья и Валентайна [28].GPx-анализ выполняли путем добавления GSH, GR, NADPH и пероксида для начала реакции, отслеживая при 340 нм, поскольку NADPH превращается в NADP ⁺ .

Активность глутатионредуктазы (GR) определяли, как описано Карлбергом и Маннервиком [29]. В этом анализе GSSG снижается за счет GR за счет потребления NADPH, за которым следят при длине волны 340 нм. Активность ГР пропорциональна распаду НАДФН. Аликвоту S1 добавляли в систему, содержащую 0,15 М калий-фосфатный буфер (pH 7.0), 1,5 мМ ЭДТА и 0,15 мМ НАДФН. После базального считывания добавляли субстрат (GSSG, 20 мМ). Ферментативную активность выражали в нмоль НАДФН, ммоль / мин / мг белка.

Активность глутатион-S-трансферазы (GST) анализировали спектрофотометрически при 340 нм, как описано Habig et al. [30]. Реакционная смесь содержала аликвоту гомогенизированной ткани (S1), буферный раствор фосфата натрия 0,1 М с pH 7, GSH (100 мМ) и 1-хлор-2,4-динитробензол (CDNB) (100 мМ), который использовали в качестве субстрат.Активность фермента выражается в нмоль конъюгированного с CDNB / мин / мг белка.

Уровни глутатиона (GSH) измеряли спектрофотометрически. Гомогенат осаждали 10% трихлоруксусной кислотой (TCA) в соотношении 1: 1 ( против / против ). После центрифугирования при 3000 об / мин в течение 10 мин 0,5 мл супернатанта добавляли к 2 мл 0,3 М раствора Na ₂ HPO ₄ · 2H ₂ O. Добавляли 0,2 мл раствора дитиобиснитробензоата (0,4 мг / мл 1% цитрата натрия) и сразу после смешивания измеряли оптическую плотность при 412 нм.Уровни GSH были рассчитаны с использованием коэффициента экстинкции 13 600 моль ^-1 · см ^-1 [31].

Все оценки были измерены при 25 ° C с использованием считывающего устройства для микропланшетов (Hidex, Plate Chameleon).

2,5. 17

β -гидроксистероид дегидрогеназа (17 β -HSD) Активность

17 β -HSD активность анализировали согласно Jarabak et al. [32]. Жидкость супернатанта (200 мкл л) смешивали с 950 мкл л 440 мк М натрийпирофосфатного буфера (pH 8.9), 250 мкл л бычьего сывороточного альбумина (25 мг кристаллического БСА) и 20 мкл мкл 0,3 мМ 17 β -эстрадиола. Ферментативную активность выражали в нмоль НАДН / мин / мг белка.

2.6. Гормональные анализы

Концентрации тестостерона (Т) в плазме определяли с помощью электрохемилюминесценции (I-100 Architect, Abbott). Чувствительность этого анализа составила 0,02 нг / мл для T.

2.7. Анализы спермы

2.7.1. Подвижность и энергия сперматозоидов

Для оценки подвижности и жизнеспособности сперму разводили в 50 мкл л DMPBS (Nutricell) и субъективно анализировали с помощью фазово-контрастного микроскопа при 100-кратном увеличении и объективно с помощью полукомпьютерной системы Sperm Class Analyzer. (SCA), получение значения криволинейной скорости (VCL — μ м / с).Эти оценки были выполнены одним и тем же наблюдателем.

2.7.2. Целостность мембраны

Целостность мембраны оценивали по методике, описанной Харрисоном и Викерсом [33], с использованием смеси двух зондов пропидия иодида (PI) и диацетата карбоксифлуоресцеина [34]. После инкубации 200 сперматозоидов помещали под 400-кратное увеличение с эпифлуоресцентным освещением. Сперматозоиды, флуоресцирующие зеленым по всей своей длине после окрашивания диацетатом карбоксифлуоресцеина, были классифицированы как неповрежденные, в то время как все остальные были классифицированы как поврежденные.

2,8. Гистология

Для гистологических исследований правое яичко фиксировали на ночь в жидкости Буэна, обезвоживали в этаноле и заливали парафином. Срезы ткани (5 мкм, мкм) помещали на предметное стекло и сушили при 42 ° C в течение 24 часов. Затем срезы депарафинизировали ксилолом и регидратировали спиртом и водой. Регидратированные срезы окрашивали гематоксилином и эозином, добавляли 50% глицерин в PBS и исследовали под световым микроскопом (400 и 1000x; бинокль, Olympus CX31, Токио, Япония) одним опытным исследователем.

2.9. Определение белка

Концентрацию белка измеряли методом Брэдфорда [35], используя бычий сывороточный альбумин в качестве стандарта.

2.10. Статистический анализ

Данные были выражены как (). Статистический анализ выполняли с использованием одностороннего дисперсионного анализа (ANOVA), а различия между средними значениями экспериментальной и контрольной групп анализировали статистически с помощью теста Дункана (Statistical Software, 1999). Разница считалась значимой при.

3. Результаты

3.1. ВЭЖХ-анализ протодиосцина

С помощью ВЭЖХ-анализа стало возможным количественное определение протодиосцина в экстракте ТТ в концентрации 166,24 мк г / мл (рис. 1). Этот компонент был обнаружен при времени удерживания 42,99 минуты.

3.2. Биохимический анализ

Группа, получавшая CP, показала значительное увеличение уровней RS (28,86%), уровней TBARS (55,83%), уровней карбонила (23,95%), активности SOD (16,03%), активности CAT (17.67%), активность GR (25,90%) и активность GST (62,20%) по сравнению с контрольной группой. Обработка сухим экстрактом TT была эффективной в предотвращении этих измененных параметров. Группа, получавшая CP + TT, показала значительное увеличение активности GST (30,27%) по сравнению с контрольной группой. Активность GPx в группе CP была снижена на 12,46% по сравнению с контрольной группой, а обработка сухим экстрактом TT увеличилась на 19,96%. Никаких изменений уровня GSH в семенниках не наблюдалось (таблица 1).

SOD ) Контроль TT CP CP + TT RS (FU) 9058. 165,05 ± 8,92 141,16 ± 9,04 # TBARS (нмоль MDA / мг белка) 90,61 ± 6,62 88,32 ± 8,31 # 14820 ± 9,18 75,69 ± 0,68 # Карбонил (нмоль карбонил / мг белка) 2,63 ± 0,37 2,78 ± 0,37 3,26 ± 0,677 2,96 ± 0,67 52,83 ± 3,52 51,86 ± 3,07 # 61,30 ± 4,34 54,67 ± 3,75 # CAT (U Cat / мг белка) 0,95 ± 0,08 1,08 0,95 ± 0,08 1,08 1.12 ± 0,10 0,86 ± 0,05 # GPx (ммоль / мин / мг белка) 5,86 ± 0,46 5,79 ± 0,20 # 5,13 ± 0,31 9,03 ± 0,19000 GR (нмоль / мин / мг белка) 25,05 ± 3,92 25,96 ± 2,15 # 31,54 ± 2,44 29,10 ± 2,55 GST (нмоль 857 мг CDNB / 3 мг) 814,80 ± 83,16 1137.57 ± 86,70 # 1321,62 ± 88,65 1061,55 ± 115,02 # GSH (нмоль GSH / г ткани) 269,89 ± 6,22 264,88 ± 9,38 27,27 8,29

Все значения выражаются как. по сравнению с групповым контролем. по сравнению с группой CP.

3.3. 17

β -гидроксистероид дегидрогеназа (17 β -HSD) Активность

CP снижала активность 17 β -HSD в семенниках (19.70%). Животные, которые одновременно получали сухой экстракт TT плюс CP, демонстрировали активность 17 β -HSD, статистически равную контрольной группе и группе CP, демонстрируя частичное восстановление активности фермента (фиг. 2).

3.4. Уровень тестостерона

Уровень тестостерона в сыворотке в группе, получавшей ХП, показал значительное снижение (43,58%) по сравнению с контрольной группой. Терапия ТТ оказалась эффективной в восстановлении этого параметра (рис. 3).

3.5. Анализ спермы

Группа, получавшая CP, показала значительное снижение подвижности сперматозоидов (41,07%), энергии (23,52%), целостности (43,44%) и VCL (25,43%) по сравнению с контрольной группой. Сухой экстракт препарата Tribulus terrestris был эффективным в предотвращении этого повреждения сперматозоидов. Группа, получавшая CP + TT, показала значительное увеличение подвижности на 53,57% по сравнению с контрольной группой (Таблица 2).

Контроль TT CP CP + TT VCL ( с70 ± 10,31 93,70 ± 17,77 60,92 ± 6,55 88,57 ± 3,52 Подвижность (%) 34,57 ± 6,42 43,40 ± 10,37 20,37 5,33 5,33 9578 5,33 9578 Энергия (1–5) 4,25 ± 0,50 4,25 ± 0,50 3,25 ± 0,50 4,0 ± 0,01 Целостность (%) 36,83 ± 8,03 ± 6.60 36,16 ± 5,96

Все значения выражаются как. по сравнению с групповым контролем. по сравнению с группой CP.

3.6. Гистология

Исследование под оптическим микроскопом показало, что в контрольной, TT и TT + CP группах семенники имели нормальную архитектуру яичек с упорядоченным расположением сперматогенных клеток и клеток Сертоли. Сперматогонии и клетки Сертоли покоились на базальной мембране семенных канальцев.Клетки Лейдига с большой ацидофильной цитоплазмой располагались в интерстициальной ткани среди семенных канальцев (рис. 4).

Мыши, получавшие ЦП, демонстрировали умеренную дезорганизацию сперматогенного эпителия с зародышевыми клетками, присутствующими в просвете семенных канальцев. Клетки Лейдига в интерстициальных пространствах имели нормальную морфологию. Что касается интерстиция, то было скопление интерстициальных кровеносных сосудов (Рисунок 5).

4. Обсуждение

Настоящее исследование впервые продемонстрировало, что сухой экстракт TT защищает репродуктивную систему самцов мышей от повреждений, вызванных CP.ХП широко применяется в народной медицине против различных заболеваний, в том числе рака [36]; однако побочные эффекты этого препарата включают репродуктивную токсичность, и, несмотря на его большое значение в терапии, использование КП по-прежнему вызывает много вопросов, поскольку бесплодие играет решающую роль и влияет, как физически, так и эмоционально, на решение использовать это лекарство, особенно среди молодежи [4, 20].

Наши данные показывают, что воздействие однократной дозы CP вызывает токсические эффекты на мужскую репродуктивную систему, которые связаны с окислительным стрессом, за счет увеличения перекисного окисления липидов, реактивных видов и карбонилирования белков, а также за счет изменения антиоксидантных ферментов (SOD , CAT, GPx, GST и GR), а предварительная обработка TT была эффективной для защиты от этого оцененного повреждения.Известно, что мужская репродуктивная система является важной мишенью свободных радикалов, поскольку мембрана сперматозоидов богата полиненасыщенными жирными кислотами и содержит низкую концентрацию антиоксидантных ферментов. Таким образом, дисбаланс в производстве АФК и антиоксидантной защиты в процессе деления клеток может снизить выработку и качество спермы, что приведет к бесплодию [37, 38]. В настоящее время широко обсуждается использование природных антиоксидантов в связи с их ролью в предотвращении повреждений репродуктивной системы.Таким образом, Zanchi et al. [21] продемонстрировали, что предварительная обработка в течение 14 дней настоем зеленого чая (250 мг / кг) была частично эффективной в предотвращении повреждения репродуктивной системы самцов мышей, вызванного воздействием CP (100 мг / кг). Кроме того, этот эффект, возможно, связан с высокими концентрациями катехинов, а также с антиоксидантной активностью настоя зеленого чая. В другом исследовании Abd El Tawab et al. [39] показали, что экстракт Satureja montana (50 мг / кг / день) защищает яички от повреждения, вызванного ХП (200 мг / кг), посредством антиоксидантных и антиапоптотических механизмов.

17 β -HSD — это фермент, который катализирует взаимное превращение андростендиона в тестостерон. Этот фермент играет важную роль в биологической активности стероидных гормонов, таких как эстрогены и андрогены. Снижение его активности может снизить уровень тестостерона в сыворотке, количество сперматозоидов в яичках, количество сперматозоидов в придатках яичка, суточную выработку сперматозоидов на грамм яичка, подвижность сперматозоидов и значительное увеличение количества аномальных сперматозоидов [32]. Оценивая наши результаты, мы обнаружили, что острое воздействие ХП вызывает снижение активности 17 β -HSD, что может быть связано со снижением уровня тестостерона в сыворотке.Кроме того, эти изменения могут быть связаны с гистопатологическими изменениями, наблюдаемыми в семенниках, и качеством спермы этих животных, поскольку известно, что гистопатологические изменения, наблюдаемые в этом исследовании, могут влиять на созревание и качество спермы. Эти результаты согласуются с литературными данными, которые демонстрируют, что цитотоксичность, опосредованная использованием ЦП в различных испытанных дозах и даже в низких дозах, имеет аналогичную репродуктивную токсичность [20].

Многие различные соединения с различными биологическими свойствами и химическими структурами были идентифицированы из TT, включая стероидные сапонины, фитостерины, фенольные соединения, дубильные вещества, терпеноиды, производные амидов, аминокислоты и белки [10].Однако литературные данные показывают, что стероидные сапонины ответственны за большую биологическую активность, связанную с использованием ТТ. Фактически, стероидная молекулярная структура стероидных сапонинов, таких как протодиосцин, как полагают, придает ТТ уникальную биологическую активность [11–13, 40].

В поисках механизма действия, учитывая полезные действия ТТ и согласно исследованиям, связанным с использованием этого растения как у животных, так и у людей [11, 13, 40], авторы сообщили, что протодиосцин, основное вещество этого экстракта , вероятно, несет ответственность за эти действия, поскольку улучшение сексуальной активности, мышечного тонуса, уровня гормонов и другие преимущества были описаны в нескольких исследованиях.Было продемонстрировано, что ТТ, содержащий протодиосцин, увеличивает уровень ДГЭА (дегидроэпиандростерона) у мужчин. DHEA — важный стероид, циркулирующий в плазме крови человека, синтезируемый в основном надпочечниками и, в меньшей степени, гонадами; это общий предшественник как андрогенов, так и эстрогенов [7, 8].

Adimoelja и Adaikan [12] показали, что протодиосцин TT улучшает мужскую сексуальную функцию у мужчин с диабетом и недиабетом, получавших сухой экстракт TT 750 мг / день в течение 3 недель. Авторы сообщают, что бесплодие может быть связано с низким уровнем DHEA в крови.Мы полагаем, что снижение DHEA также может быть связано со снижением уровня тестостерона в сыворотке и активности HSD. Таким образом, мы полагаем, что протодиосцин, присутствующий в этом сухом экстракте ТТ, может обладать способностью повышать уровни тестостерона в сыворотке и, хотя частично, активностью 17 β -HSD, что может улучшать выработку спермы (рис. 6).

В настоящем исследовании мы подтвердили, что используемый сухой экстракт богат протодиосцином (1.48%), аналогично значениям, найденным Динчевым и соавт. [22]. Мы не можем исключить тот факт, что другие фитохимические вещества, представленные в сухом экстракте TT, могут способствовать наблюдаемым эффектам. Фактически, принимая во внимание, что TT представляет собой множество различных соединений, возможно, что все эти вещества связаны с полезным эффектом, наблюдаемым в этом исследовании. Но, учитывая набор результатов, мы полагаем, что протодиосцин является основной причиной положительных эффектов, обнаруженных в этом исследовании, подтверждая другие данные в литературе [22, 40, 41].

5. Заключение

Настоящее исследование является первым исследованием эффективности сухого экстракта яичек Tribulus terrestris для защиты от повреждения яичек, вызванного циклофосфамидом. ХП является наиболее часто используемым противоопухолевым и иммунодепрессивным препаратом, и пациенты, которым необходимо использовать терапию ХП, демонстрируют снижение фертильности или бесплодия, что как физически, так и эмоционально влияет на решение использовать это лекарство. Настоящее исследование подчеркивает роль сухого экстракта TT в улучшении биохимических параметров, анализа спермы, уровня тестостерона и гистопатологических изменений, вызванных в семенниках мышей при введении CP.Фактически, защитная роль TT при токсичности, вызванной тестикулярным CP, очевидна, что является многообещающей альтернативой, особенно в отношении его использования у пациента, нуждающегося в такой терапии с использованием циклофосфамида. Хотя мы не можем исключить тот факт, что другие фитохимические вещества, представленные в сухом экстракте TT, могут способствовать наблюдаемым эффектам, результаты, полученные в этом исследовании, предполагают, что протодиосцин, присутствующий в этом экстракте, может быть основной причиной положительных эффектов, визуализированных в нашем эксперименте.Однако необходимы дополнительные исследования, чтобы понять механизм действия сухого экстракта TT в отношении его полезных эффектов и возможного взаимодействия с противораковыми препаратами.

Аббревиатуры

9057 DA 9057 Циклофосфамид 9057 7-дихлорфлуоресцеина диацетат АД5 9058 SCA класс SCA анализатор SCA 9058 tervil

CAT:	Каталаза
CDNB:	1-Хлор-2,4-динитробензол
CP:	DCH
ДНФГ:	динитрофенилгидразином
ЭДТА:	этилендиаминтетрауксусной кислоты
GPx:	глутатионпероксидазы
GR:	глутатионредуктазы
GSH:	Глутатион
GST:	Глутатион-S-трансфераза
ВЭЖХ:	Высокоэффективная жидкостная хроматография
MDA:			Никотид-альдегид	АД5	Малондиальдегид	Малондиальдегид	Денин-альдегид	Денин 3	Малоновый диальдегид
NADPH:	Никотинамид аденин дин восстановленный нуклеотидфосфат
17 β -HSD:	17 β -гидроксистероиддегидрогеназа
RS:	Реактивные виды
Супероксиддисмутаза
TBA:	Тиобарбитуровая кислота
TBARS:	Тиобарбитуровая кислота, реактивные вещества
TTrest

Доступность данных

Данные, использованные для подтверждения выводов этого исследования, можно получить у соответствующего автора по запросу.

Конфликты интересов

Авторы хотят подтвердить, что нет известных конфликтов интересов, связанных с этой публикацией, и не было значительной финансовой поддержки этой работы, которая могла бы повлиять на ее результат.

Вклад авторов

Ниже приводится вклад авторов в это исследование: задумал и разработал эксперименты: Наташа Фрассон Павин, Даниэла душ Сантос Брум, Фабио Галлас Лейвас и Франсиелли Вебер Сантос Сибин; проводили эксперименты: Наташа Фрассон Павин, Ариэле Пинто Изагирри, Мелина Букко Соарес и Криштиану Чьяпинотто Спиацци; выполнили анализ ВЭЖХ: Андреас Себастьян Лоурейро Мендес; выполнен анализ спермы: Фабио Галлас Лейвас; провели гистопатологический анализ: Даниэла душ Сантуш Брум; проанализировали данные: Наташа Фрассон Павин, Франсиелли Вебер Сантос Чибин, Фабио Галлас Лейвас, Даниэла душ Сантуш Брум, Ариэле Пинто Изагуирри, Мелина Букко Соарес, Кристиано Чьяпинотто Спиацци, Андреас Себастьян Лурейро Мендес; и написали рукопись: Наташа Фрассон Павин и Франчелли Вебер Сантос Чибин.Все авторы одобрили окончательную рукопись.

Благодарности

CAPES и FAPERGS выражают признательность за финансовую поддержку (стипендию магистра наук) Наташе Фрассон Павин и Ариэле Пинто Изагирри.

Обзор традиционных фармакологических применений, фитохимии и фармакологической активности Tribulus terrestris | BMC Chemistry

TT уже давно используется в традиционной китайской и индийской системах медицины для лечения различных заболеваний, особенно для улучшения сексуальной функции, профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний и диабета.Он также обладает гепатопротекторным, антиоксидантным, противовоспалительным, антибактериальным, антивозрастным и противоопухолевым действием.

Улучшение сексуальной функции

Активные экстракты и составляющие ТТ могут улучшить сексуальную функцию за счет активации афродизиаков и улучшения фертильности у мужчин. Он также может активировать сексуальное желание у женщин в постменопаузе. Широко распространено мнение и настойчиво рекламируется, что TT обладает афродизиаком и просексуальной активностью из-за его способности повышать уровень тестостерона или предшественников тестостерона, и эта точка зрения устарела [2].

Активация афродизиака

Эректильная дисфункция (ЭД) — сексуальное расстройство, характеризующееся неспособностью достичь или поддерживать достаточно жесткую эрекцию [52]. Анализ фитохимических и фармакологических исследований на людях и животных показал важную роль T. terrestris в лечении эректильной дисфункции и проблем с половым влечением. Крыс кормили стандартной диетой, получавшей Mucuna pruriens, T. terrestris и Ashwagandha (300 мг ^-1 ) в течение 8 недель.Результаты показали, что экстракт ТТ был сравнительно более сильнодействующим, чем два других. Эти травы являются мощными усилителями сексуальной функции и поведения, повышая уровень тестостерона и регулируя пути NF-κB и Nrf2 / HO-1 у самцов крыс [53].

Гормональные эффекты ТТ были оценены на приматах, кроликах и крысах, чтобы определить его полезность в лечении ЭД [54]. Образцы крови анализировали на уровни тестостерона (Т), дигидротестостерона (ДГТ) и дегидроэпиандростерона сульфата (ДГЭАС) с помощью радиоиммуноанализа.TT повысил уровень некоторых половых гормонов, что, возможно, связано с присутствием протодиосцина в экстракте. Результаты показали, что ТТ может быть полезен при легких и умеренных случаях ЭД.

Афродизиак фракции гликозида фуростенола экстракта T. terrestris (TT-FG) был изучен ранее [55]. Взрослых крыс линии Wister кастрировали и делили на пять групп по шесть животных в каждой и лечили TT-FG (5, 10 и 25 мг / кг ^-1 , перорально) один раз в день посредством подкожных инъекций в течение 14 дней.После острого (1 день) и подострого (7 и 14 дней) лечения TT-FG наблюдалось увеличение частоты нарастания (MF), частоты интромиссий (IF) и латентного периода эякуляции (EL), а также уменьшение латентность (ML), латентность вступления (IL) и интервал после эякуляции (PEI), а также уровни тестостерона в крови.

Было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование в качестве доказательства функции активации афродизиака ТТ. 180 мужчин в возрасте от 18 до 65 лет с легкой или умеренной ЭД и с гипоактивным расстройством сексуального влечения (HSDD) или без него были рандомизированы в соотношении 1: 1 в две группы лечения (TT или плацебо).Группа TT получала 2 таблетки (500 мг) Трибестана перорально три раза в день после еды в течение 12 недель. Каждая таблетка содержит 250 мг активного вещества TT herba extractum siccum (содержание сапонинов фуростанола не менее 112,5 мг). И группа плацебо лечилась идентичным внешним видом, цветом и вкусом. Результаты показали, что через 3 месяца наблюдались значительные различия в оценке IIEF (Международный индекс эректильной функции) между двумя группами (p <0,0001), но не было различий в частоте побочных эффектов [56].Следовательно, можно предположить, что TT может улучшить сексуальную функцию.

Улучшение фертильности

В литературе был сделан вывод, что этанольный экстракт T. terrestris (EETT) влияет на сперматогенез, о чем свидетельствуют очевидные изменения в канальцевом отделе яичек, такие как увеличение общая длина трубки, объем канальцев и высота семенного эпителия. Гексановая и водорастворимая фракции метанольных фракций способствовали изменениям в межканальцевом компартменте, поскольку они увеличивали ядерный объем, цитоплазматический объем и индивидуальный объем клеток Лейдига у самцов крыс Wistar [57].

Другое исследование на животных описывает защитную роль ТТ против побочных эффектов, вызываемых AlCl ₃ , на мужские репродуктивные органы и фертильность. Высокие дозы ТТ (100 мг / кг ^-1 день ^-1 ) в обработанных AlCl ₃ мышах восстановили массу тела, относительный вес половых органов, количество сперматозоидов, подвижность, жизнеспособность, эпидидимальную сиаловую кислоту, фруктозу в семенных пузырьках. , тестостерон сыворотки, антиоксидантные ферменты [супероксиддисмутаза (SOD), каталаза (CAT) и глутатионпероксидаза-1 (GPx)], способность к спариванию и фертильность [58].

TT вызывает улучшение репродуктивной системы и обладает антиоксидантной активностью, что может помочь в выборе лекарств для более длительных периодов действия, которые можно безопасно назначать, не влияя на потенциал фертильности у мужчин. Высокая доза экстракта ТТ из плодов (200 мг / кг ^-1 день ^-1 ) восстанавливала индуцированное метронидазолом (MTZ) ингибирование сперматогенов и уменьшала количество сперматозоидов в придатке яичка. Восстанавливающий потенциал ТТ против MTZ-индуцированных изменений в сперматогенезе, по-видимому, связан с присутствием антиоксидантных флавоноидов, а не стероидных сапонинов [59].

Добавление экстракта ТТ к сперматозоиду человека in vitro может повлиять на мужскую фертильность. Инкубация спермы человека с 40 и 50 мкг мл ^-1 экстракта TT значительно увеличивала общую подвижность сперматозоидов, количество прогрессивно подвижных сперматозоидов и криволинейную скорость в течение 60–120 минут времени выдержки. В целом жизнеспособность сперматозоидов значительно улучшилась [60].

Активность, усиливающая либидо

HSDD определяется в Диагностическом и статистическом руководстве четвертого издания как постоянный или повторяющийся дефицит (или отсутствие) сексуальных фантазий / мыслей и / или желание или восприимчивость к сексуальной активности, которая вызывает личные страдания [ 61].TT считался безопасной альтернативой для лечения HSDD у женщин в постменопаузе, поскольку он был эффективным в уменьшении симптомов с небольшим количеством побочных эффектов в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (всего 45 здоровых сексуально активных женщин в постменопаузе, которые сообщили о сниженном либидо, были отобраны для участия в исследовании и были случайным образом распределены для приема 750 мг ^–1 ТТ в день или плацебо в течение 120 дней). Его вероятный механизм действия включает повышение уровня свободного и биодоступного тестостерона в сыворотке крови [62].

Другое клиническое исследование установило, что в отношении лечения в области желания и сексуального интереса 74 женщин в постменопаузе с сексуальной дисфункцией, лечение TT (250 мг, перорально три раза в день в течение 90 дней) считалось эффективным при лечении сексуальных расстройств. проблемы у женщин в менопаузе [63].

Противоуролитическое действие

Плоды ТТ уже давно используются в традиционных системах медицины для лечения различных заболеваний мочевыводящих путей, в том числе мочекаменной болезни.Оксалат кальция — это основной тип кристаллов, содержащихся в камнях в почках. Оксалат кальция подразделяется на два типа: камни моногидрата оксалата кальция (COM) и дигидрат оксалата кальция (COD). Многие лекарственные растения веками использовались для лечения мочевых камней, несмотря на отсутствие оснований для их использования. Водный экстракт плодов ТТ и его фракции изучали для оценки его противоволитического потенциала на различных моделях. Ингибирующую способность растения проверяли на зародышеобразование и рост наиболее часто встречающихся почечных камней и COM.Результаты показали, что биоактивная фракция бутанола n , благодаря более высокому содержанию кверцетина, диосгенина и дубильной кислоты, обладает скорее защитными, чем лечебными свойствами, против мочекаменной болезни [64].

Белок (60 кДа), очищенный из TT, показал наибольшее сходство с расщепляющей каротиноид диоксигеназой 7 (CCD ₇ ) Arabidopsis thaliana после сопоставления отпечатков пептидных масс с помощью поисковой машины MASCOT. CCD ₇ принадлежат к семейству диоксигеназ, которые обладают пятью характерными консервативными гистидинами, распределенными по всей их первичной белковой последовательности.Утверждается, что гистидин вызывает превращение оксалата в муравьиную кислоту и диоксид углерода (CO ₂ ). Очищенный белок уменьшал повреждение клеток, вызванное оксалатом, в зависимости от концентрации и показал способность ингибировать кристаллизацию оксалата кальция (CaOx) in vitro [65].

Клинические данные человека показали, что экстракт TT может быть полезен при лечении мочекаменной болезни. После перорального приема экстракта уровни средних цитратов, оксалатов, белков и гликозаминогликанов в 24-часовых образцах мочи пациентов значительно снизились.Объем мочи и уровень фосфатов в сыворотке крови у больных мочекаменной болезнью существенно не изменились [66]. Был сделан вывод, что экстракт ТТ полезен при лечении мочекаменной болезни.

Противодиабетическая активность

Сахарный диабет — это нарушение обмена веществ с хронической гипергликемией, которое возникает в результате нарушения секреции инсулина, действия инсулина или того и другого [67]. Общие сапонины T. terrestris (GSTT) показали ингибирующую активность против α -глюкозидазы.Кроме того, он показал активность ингибирования постпрандиального повышения уровня глюкозы в крови и улучшение симптомов инсулинозависимого диабета [68]. Эксперименты на животных показали, что GSTT значительно снижал уровни глюкозы в крови после приема пищи при внутрижелудочном введении сахарозы у нормальных крыс и крыс с диабетом 2 типа, но не влиял на уровни глюкозы в крови после приема пищи у крыс при внутрижелудочном введении глюкозы [69]. Клинические испытания доказали, что водный экстракт T.terrestris (WETT) обладает противодиабетическим действием. Уровень глюкозы в крови натощак, глюкоза через 2 часа после приема пищи, гликозилированный гемоглобин и липидный профиль у женщин с диабетом, получавших экстракт TT (1000 мг в день ^–1 ) в течение трех месяцев, были снижены по сравнению с таковыми в группе плацебо [70].

Профилактика и лечение сердечно-сосудистых заболеваний

В настоящее время клиническими методами лечения являются тромболизис и защита нервов. Значительный эффект оказывает тромболизис. Однако он ограничен узким терапевтическим временным окном.Поэтому разработка нейропротекторных средств имеет большое значение. Исследования показали, что GSTT оказывает нейропротекторное действие при церебральной ишемии, и эти сапонины коммерчески доступны в качестве активных соединений в составах традиционной китайской медицины, таких как «Xin-nao-shutong», который использовался для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. [71]. Между тем, TT играет важную роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний с антимиокардиальной ишемией и ишемией-реперфузионным повреждением миокарда.GSTT оказывает защитное действие на ишемию-реперфузионное повреждение миокарда. GSTT снижает уровень лактатдегидрогеназы (LDH), метандикарбонового альдегида (MDA), фактора некроза опухоли (TNF) — α и интерлейкина (IL) -6, увеличивает SOD и скорость апоптоза, а также улучшает структуру кардиомиоцитов. у крыс [72]. Более того, GSTT может улучшить коронарный кровоток и функцию сердца, а также увеличить активность аденозинтрифосфата (АТФ) при ишемии-реперфузии миокарда [73]. Метанольный экстракт т.Плоды terrestris (METT), которые в основном содержат феруловую кислоту, флоридзин и диосгенин, оказали влияние на митохондриальную дисфункцию в модели ишемии миокарда на основе клеток (H9c2). Экстракт защищает митохондрии благодаря своему антиоксидантному потенциалу [74]. Клеточные и молекулярные механизмы профилактической активности против артросклероза возникают, когда GSTT значительно подавляет увеличение пролиферации клеток, вызванное ангиотензином II, значительно подавляет увеличение внутриклеточной продукции перекиси водорода (H ₂ O ₂ ), индуцированное ангиотензином. II, значительно подавляет увеличение внутриклеточного свободного Ca ²⁺ , индуцированное H ₂ O ₂ , значительно подавляет увеличение фосфо-ERK1 / 2, индуцированное ангиотензином II, и значительно ингибирует увеличение экспрессии мРНК c-fos, c-jun и pkc- α , индуцированные ангиотензином II [75].

TT значительно подавлял пролиферацию индуцированных ox-LDL эндотелиальных клеток пупочной вены человека (HUVEC) и скорость апоптоза. Это также продлило время выживания HUVEC и отложило стадию распада клеток (с 69 часов до более чем 100 часов). TT нормализовал повышенную экспрессию мРНК PI3K , α и Socs3. Он также снижает экспрессию мРНК Akt1, AMPK , α 1, JAK2, LepR и STAT3, индуцированную ox-LDL. Наиболее заметные изменения коснулись JAK2, LepR, PI3K α , Socs3 и STAT3.Считается, что путь JAK2 / STAT3 и / или PI3K / AKT может быть очень важным путем, который участвует в механизме TT в качестве защитного агента для сосудов [76].

Кроме того, TT действует как защитник миокарда. Он поддерживает кардиопротекторные свойства против ишемии миокарда, защищает клетки миокарда и снижает скорость апоптоза, вызванного повреждением окислительного стресса [77]. Ингибирование апоптоза клеток сердечной мышцы происходит, когда GSTT снижает апоптоз клеток посредством регулирования экспрессии белков Bcl-2 и Bax [78].

Защитная активность в нейрональных клетках

TT оказывает защитное действие при повреждении нейронов, главным образом за счет своего противовоспалительного и антиоксидантного действия. GSTT оказывает нейропротекторное действие на церебральную ишемию-реперфузионное повреждение у крыс, подавляя NF-κB, TNF- α и IL-1 β . Он играет нейропротекторную роль при реперфузионном повреждении ишемией головного мозга крыс, подавляя воспалительную реакцию и экспрессию белка PPARγ [79]. GSTT уменьшал повреждение клеток PC12, вызванное H ₂ O ₂ .Мембранный потенциал митохондрий и экспрессия белка Bcl-2 в клетках PC12 группы GSTT значительно увеличивались дозозависимым образом [80]. После кровоизлияния в мозг ткань мозга генерирует много свободных радикалов, вызывающих перекисное окисление липидов. GSTT значительно увеличивал содержание SOD и снижал уровни MDA и NO в плазме и ткани мозга, чтобы ослабить повреждение нейронов [81].

Апоптоз ганглиозных клеток сетчатки (RGC) — важная причина глаукомы.TT может блокировать путь повреждения зрительного нерва и увеличивать выживаемость зрительного нерва для защиты зрительного нерва [82, 83]. Сообщалось, что TT может уменьшать дегенерацию RGC и слоя нервных волокон сетчатки у кроликов с гипервратным давлением при внутривенном введении стерилизующего порошка TT [84].

Улучшение спортивных способностей Активность

Спортивная усталость обычно измеряется уровнями тестостерона и кортикостерона, а также соотношением тестостерона и кортикостерона (Т / С).Травы и их комбинации используются для улучшения спортивных способностей несколькими способами, которые имитируют эффекты адреналина, имитируют эффекты тестостерона и увеличивают выработку кортикотропина и кортизола. TT содержит гитонин, протодиосцин и трибулосапонины A и B, которые, как полагают, имитируют эффекты, подобные тестостерону, у людей из-за сходства их химических структур [85, 86]. Основной эффект — усиление анаболического и андрогенного действия тестостерона за счет активации выработки эндогенного тестостерона [87].

Введение GSTT (120 мг / кг ^-1 ) может продлить время до истощения и увеличить массу тела, относительную массу и уровень белка икроножной мышцы у перетренированных крыс. Уровень тестостерона может напрямую влиять на двигательные способности организма и ее восстановление. Кортикостерон может ускорять разложение белков в организме [88]. Лечение крыс GSTT во время перетренированности резко повысило уровень тестостерона в сыворотке и привело к значительному снижению уровня кортикостерона в сыворотке.Отношение T / C с GSTT было намного выше, чем с холостым контролем.

Кроме того, родственным рецептором тестостерона является AR. IGF-1 тесно связан с мышечной массой, сохранением опорно-двигательного аппарата, скоростью метаболизма и мышечной силой. GSTT приводил к значительному увеличению AR в икроножной мышце и значительно подавлял вызванное перетренировкой увеличение IGF-1R в печени. Был сделан вывод, что GSTT значительно улучшает физическую работоспособность из-за изменений в оси андроген-AR и передачи сигналов IGF-1R [89].

Противоопухолевая активность

GSTT может влиять на процессы апоптоза и метастазирования раковых клеток. Сверхэкспрессия CXCR4 связана с образованием метастазов и плохим прогнозом у пациентов с раком груди и другими типами рака. CCR ₇ , как сообщается, коррелирует с лимфатическими метастазами и плохим прогнозом при раке груди. Продукт гена BCL2 — белок митохондриальной мембраны, блокирующий апоптоз. После указания на клеточную специфичность для GSTT, экспрессия CXCR4 была снижена в обеих клеточных линиях, а уровни CCR _{, 7,} и BCL2 снизились только в опухолевых клетках MCF-7 [90].

Противораковый механизм террестрозина D был обнаружен путем наблюдения in vitro активности каспазы-3 и секреции фактора роста эндотелия сосудов, а также противоракового эффекта in vivo на мышиной модели ксенотрансплантата PC-3. Был сделан вывод, что террестрозин D ингибирует рост опухоли за счет ингибирования ангиогенеза опухоли. Кроме того, GSTT обладает профилактической эффективностью против канцерогенеза, вызванного УФ-В. Фотозащитный эффект GSTT тесно коррелирует с усилением экспрессии гена NER и блокированием опосредованной UVB активации NF-κB [91].

Антибактериальная активность

Антибактериальная активность TT была широко изучена. В общей сложности 50% из штаммов H. pylori были чувствительны к концентрации 1000 мг / мл ^-1 общего экстракта ТТ методом чашек in vitro [92]. GSTT подавлял гены Candida albicans ACS1, ACS2, ERG1, ERG2, ERG6, ERG7, ERG11, ERG25, ERG26 и ERG27, которые непосредственно участвуют в пути синтеза эргостерола. Противогрибковый агент, GSTT может действовать через прямое связывание со стеролом на клеточной мембране и может ингибировать экспрессию гена ERG в C.Albicans [93]. ТТ экстрагировали разными растворителями (метанолом, петролейным эфиром, хлороформом и этанолом). Результаты показали, что метанольный экстракт имеет самую высокую зону ингибирования для Bacillus cereus , Escherichia coli и Staphylococcus aureus . Для Staphylococcus aureus и Pseudomonas aeruginosa WETT также оказывал определенное ингибирующее действие [94]. Этаноловый экстракт ТТ проявлял хорошую антибактериальную активность против Streptococcus mutans , Streptococcus sanguis , Actinomyces viscosus , Enterococcus faecalis , Staphylococcus aureus и Escherichia .Комплексы T. terrestris , Capsella bursa — pastoris и Glycyrrhiza glabra имели синергетический эффект по сравнению с эффектами любого из трав по отдельности [95].

Антиоксидантная активность

TT проявляет эффективную антиоксидантную активность в зависимости от концентрации 2,2-ди- (4-трет-октилфенол) -1-пикрилгидразил (DPPH), H ₂ O ₂ и супероксид активность по улавливанию, а также анализ FRAP (ферро-восстанавливающая антиоксидантная способность) [96].Эксперимент доказал, что GSTT обладает превосходным антиоксидантным действием и может улучшить активность SOD и содержание MDA при хронически высоком внутриглазном давлении у кроликов [97]. По сравнению с этанольной экстракцией бутанольный экстракт (1 мг / мл ^-1 ) был богат сапонином и имел заметное тушение оксида азота (90,30%), гидроксильных радикалов (90,02%) и радикалов перекиси водорода (89%) [ 98]. Было обнаружено, что диосгенин из каллуса T. terrestris обладает высокой антиоксидантной активностью [99].

Противовоспалительная активность

EETT и N -транс-ρ-кофеилтирамин, выделенный из TT, обладали выраженной противовоспалительной активностью [100]. EETT и N -транс-ρ-кофеоилтирамин ингибировали выработку оксида азота (NO), TNF- α , IL-6 и IL-10 в липополисахаридах (LPS), стимулированных клетками RAW264.7 в зависимости от дозы. . Кроме того, N -транс-ρ-кофеилтирамин заметно подавлял экспрессию циклоксигенс (ЦОГ) -2 и продукцию простагландина E2 (PGE2) за счет снижения экспрессии p-JNK.

METT (200 и 400 мг / кг ^-1 ) продемонстрировал дозозависимое ингибирование объема лап крысы на модели индуцированного каррагенаном отека лапы крысы. Экстракт ТТ и диклофенак натрия (ингибитор ЦОГ) вводили за 30 минут до каррагинана. Результаты показали, что оба препарата могут уменьшить объем лапы через 1–4 часа после инъекции каррагинана за счет ингибирования высвобождения гистамина, серотонина и кининов на ранней стадии. Более того, противовоспалительный эффект 400 мг ^-1 экстракта TT эквивалентен таковому у 20 мг ^-1 натрия диклофенака [101].

Гепатопротекторная активность

GSTT может улучшать состояние поврежденных клеток печени и оказывать защитное действие на острое повреждение печени у мышей, вызванное гликозидами триптеригия. GSTT может значительно увеличить уровни SOD и GPx, снизить уровень MDA в сыворотке, подавить экспрессию каспазы-3 и улучшить ультраструктуру ткани печени на модели мыши. Каспаза-3 — это класс гидролитических протеаз, и ее активация играет важную роль в апоптозе гепатоцитов. GSTT может прерывать каскад в процессе апоптоза за счет снижения экспрессии каспазы-3.Механизм его гепатопротекторной активности может быть связан с антиоксидантной активностью, влиянием на регуляцию метаболизма и подавлением апоптоза клеток печени, что эффективно снижает уровень каспазы-3 в ткани печени [102].

Антигельминтное и ларвицидное действие

METT проявляет глистогонную активность, подавляя спонтанную моторику (паралич) и вызывая смерть при более низких дозах. Эффекты были сопоставимы с действием альбендазола [103]. Кроме того, ТТ проявлял высокую ларвицидную активность. Anopheles stephensi , Aedes aegypti и Culex quinque — fasciatus были определены как основные переносчики малярии, лихорадки денге и лимфатического филяриоза соответственно в этой части пустыни. Ларвицидный потенциал TT оценивали путем расчета процента смертности A. stephensi , A. aegypti и C. quinque — fasciatus . Результаты показали, что плоды обладают более сильным ларвицидным действием, чем листья [104].

Противокариозная активность

TT имеет противокариозный эффект. Streptococcus mutans — важный патоген полости рта, вызывающий кариес зубов. Антикариозный эффект ТТ оценивали по ингибированию бактерий S. mutans . Исследования in vitro показали, что экстракт проявлял антибактериальную активность в отношении ингибирования роста S. mutans дозозависимым образом. Между тем, экстракт TT подавлял прилипание S.mutans в покрытый слюной гидроксиапатит (S-HA), который имитирует зубы и ингибирует образование нерастворимых в воде глюканов [105].

Активность против старения и улучшения памяти

GSTT может эффективно увеличивать активность SOD, снижать уровень MDA и гидроксипролина (Hyp) в коже и увеличивать активность CAT и GPx в цельной крови старческих мышей, индуцированных d-галактозой. По сравнению с группой моделей старения, группа GSTT показала более толстую дерму и более компактное содержание волокон.Морфология кожи в группе GSTT была близка к таковой в нормальной группе [106].

Старение сопровождается ухудшением памяти, но GSTT может улучшить ухудшение памяти. Исследование показало, что GSTT значительно улучшил полученное расстройство памяти, расстройство консолидированной памяти и восстановило расстройство памяти [107]. Влияние водного экстракта плодов TT на способность к обучению и памяти у грызунов оценивали путем регистрации времени достижения камеры вознаграждения (TRC) в лабиринте Hebb William и задержки переноса (TL) в T-zema.Результаты показали, что водный экстракт плодов ТТ значительно сокращает время прибытия в лабиринт в зависимости от дозы [108].

Усилитель абсорбции

TT способствует абсорбции. Система биофармацевтической классификации (BCS) — это научный метод классификации, основанный на растворимости in vitro и проницаемости лекарств в кишечнике. Метформина гидрохлорид (HCl) — это препарат III класса по BCS с высокой растворимостью и плохими характеристиками абсорбции. Поэтому необходимо увеличивать кишечную проницаемость препаратов для улучшения их биодоступности.Эксперимент показал, что ТТ может усиливать абсорбцию метформина HCl в кишечнике козы [109]. Об эффекте усиления абсорбции ТТ судили по наличию сапонина.

Токсичность

В исследовании на животных изучалась острая токсичность METT (2 г / кг ^-1 , перорально 5 мышам в течение 14 дней). Метанольные экстракты в основном состояли из флавоноидов, антрахинонов, фенолов / дубильных веществ и стероидов / тритерпенов. В результате у животных не наблюдались токсические симптомы или смертность, а также не было явных различий между обработанными и контрольными животными в отношении поведенческих изменений и токсикологических признаков (общее поведение, двигательная активность, агрессивность, реакция на шум, реакция на щипок, состояние хвост и состояние экскрементов) [110].

Был оценен генотоксический потенциал экстрактов TT, оцененный с помощью анализа комет на линии клеток почек крысы и анализа Эймса на штаммах Salmonella typhimurium [111]. METT имел относительно более высокую генотоксическую активность (2400 мг / мл ^-1 METT, тДНК%: 11,43) и цитотоксическую активность (IC ₅₀ = 160 мг / мл ^-1 ), чем WETT и хлороформные экстракты T. terrestris. (CETT), но не повреждает дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), тогда как 300 мг / мл ^-1 WETT может вызывать мутации сдвига рамки считывания при метаболической активации.WETT показал эстрогенную активность при концентрациях выше 27 мг / мл ^-1 (в 2,6 раза), и ни один из экстрактов не обладал андрогенной активностью.

No related posts.