Милдронат для спортсменов: полная инструкция по применению, для чего используется?

Содержание

Кирилл Раймуев: Милдронат используют 100% наших спортсменов — Спорт — Новости Санкт-Петербурга

из личного архива Кирилла РаймуеваПоделиться

— Мутко назвал милдронат «никчемным препаратом, ничего не дающим». Так что же это все-таки такое и на что он влияет?

– Комментировать слова нашего министра спорта я не буду, потому что он у нас не фармаколог. А теперь по теме. Милдронат – это препарат, в котором содержится активное вещество мельдоний. Он относится к группе адаптогенных психостимуляторов и нестероидных анаболиков. Это сердечный препарат, улучшающий приток крови, в том числе и к сердечной мышце. Он применяется в кардиологии для пациентов со слабой деятельностью мышечных сердечных волокон и пониженным давлением, потому что милдронат немного его повышает.

— В списке WADA милдронат значится как запрещенный препарат, а не как собственно допинг. В чем разница?

– По своей силе этот препаратик довольно слабый в анаболическом плане. Он больше вспомогательный. Я, честно говоря, даже не понимаю, почему на него так ополчились, почему наша замечательная «вадавская» гильдия ввела его в список запрещенных препаратов с 1 января 2016 года как в категорию «А», так и в категорию «Б». То есть его с Нового года нельзя применять ни во время тренировок, ни во время соревнований. Есть лишь одно объяснение, которое с натяжкой можно было бы принять. Я уже рассказывал «Фонтанке», что у нас и кофеин периодически попадал и в ту, и в другую группу, и фенотропил из ноотропных препаратов тоже попадал в обе группы. А они по силе не особо превосходят милдронат. Единственное, у них есть психостимулирующее свойство. И кофеин, и фенотропил влияют на психику. Поэтому можно притянуть за уши, что передозировка этих препаратов ведет к нервному истощению. Но от милдроната нервного истощения не бывает. Это очень редкий случай. Ну ввели так ввели, что тут обсуждать.

— Непосредственно спортсменам для чего он?

– Раз этот препарат улучшает сердечную деятельность, то он помогает выдерживать нагрузки не только сердцу, но и мышцам. Уменьшает период восстановления. Это препарат, который в комбинации помогает восстанавливаться и выдерживать нагрузки.

— В комбинации с чем?

– А вот это очень интересный вопрос. В комбинации с другими препаратами, как разрешенными, так и запрещенными. С витаминами, пептидами, такими микроэлементами как магний, цинк, калий, которые в повышенных дозировках требуются спортсменам под нагрузками. И, конечно, применение его теннисистами совершенно оправдано. Когда человек перетренировался, перенапрягся, если есть какие-то нарушения в сердечной работе, мы назначаем милдронат.

— То есть велика вероятность, что милдронат не самое худшее, что можно найти у тех спортсменов, которых поймали на нем?

– Чаще всего это действительно так. В том, что милдронат не сильный препарат, тут Мутко прав. Конечно, его нельзя сравнивать с анаболиками или стероидами. В монотерапии его иногда используют, но эффективность у него слабенькая.

— Поэтому противники запрещения называют его «витаминкой»?

– Да, конечно. Потому что витамины вроде бы не запрещены, поэтому, конечно, все нормальные спортсмены их принимают. Понятно, что милдронат называют витаминкой в кавычках, потому что у него все-таки есть прямое анаболическое действие. Но он действительно не такой суперсильный.

— Не часто спортсмены сами признаются в употреблении допинга, как это сделала Шарапова.

– Госпожа Шарапова говорит, что принимала его 10 лет. Действительно, многие спортсмены применяли милдронат как витаминную добавку. Но здесь ларчик очень просто открывается. Тут лучше сразу признаться, потому что тут наверняка использовались и другие препараты. И чтобы не засветиться, лучше признаться сейчас, что ты употреблял милдронат. Мол, да, мы лоханулись, забыли, но ведь раньше он был разрешен. Получить за это двухлетнюю дисквалификацию и отделаться от более грозных осложнений.

— И Боброва, и Шарапова говорят, что были не в курсе, что этот препарат включен в список запрещенных с 1 января этого года. Такое возможно?

– В нашей жизни возможно все. Хотя всех спортсменов, особенно уровня Шараповой и Бобровой, должны информировать о таких вещах. У каждого спортсмена есть специальные люди, которые отслеживают, какие препараты включены в список, какие нет. Особенно это касается олимпийских видов спорта. Сейчас они могут говорить все что угодно. Незнание законов не освобождает от ответственности. Я уже объяснил, почему это произошло. Потому что лучше сознаться вот в этом, чтобы не попасть под более углубленное исследование на другие, более серьезные препараты. А я уже объяснял «Фонтанке», что профессиональные спортсмены не могут обходиться без стимулирующих препаратов. Это просто нереально.

— WADA опубликовало исследование, согласно которому милдронат находят в крови у 17% российских спортсменов, и лишь у 2% спортсменов из других стран…

—  Я не знаю, на чем основано это исследование, но могу точно сказать, что, когда милдронат был разрешен, его использовали 100% наших спортсменов. В моем окружении не было ни одного спортсмена, который бы не применял его.

— В связи с этим уже заговорили, что совсем не случайно препарат, который использовали в основном в России, вдруг внесли в список запрещенных.

– Не, не, не. Я не вижу тут особого заговора. По поводу применения за рубежом тоже вопрос спорный. Но подозреваю, что когда он был разрешен, его применяли в полный рост везде, и не только в России.

Беседовал Артем Кузьмин, «Фонтанка.ру»

Милдронат — оружие массового поражения?

К тому же препарат действительно неопасен. Его используют больные, в том числе пожилого возраста и беременные женщины. У препарата есть регистрационный номер, он порядка сорока лет применяется в официальной медицине. И главное — в результате длительных наблюдений прироста результата не было. И, конечно, не будет, иначе за столько лет доказали бы.

Обычно WADA тестирует препараты на протяжении 2-3 лет, прежде чем они попадают в запрещенный список, на многие сначала накладывают запрет в соревновательный период и только потом уже окончательно дают красный свет. Мельдоний ждала совершенно иная судьба. Первые разговоры о тестах WADA пошли в начале 2015 года, осенью стало понятно, что вещество советских ученых ждет «черный список».

Создатель мельдония считает, что препарат был запрещен под давлением конкурентов >>>

Пожалуй, использование ускоренных методов восстановления и можно было бы назвать «нечестной игрой» (а девиз WADA, как мы помним, Play true). Но в таком случае стоит запретить и повсеместно используемый L-carnetine и аминокислоты BCAA, а заодно и порошковый протеин — они же тоже помогают набрать мышечную массу, сбросить вес. И финскую сауну с русской баней, и криотерапию, и даже массаж. Ведь это все реально помогает восстанавливаться быстрее, а значит, влияет на спортивный результат. 

Наверняка есть еще десятки эффективных препаратов — как незарегистрированных в Европе или в Америке, так и засекреченных в рамках отдельно взятой страны, так сказать, разработки для внутреннего пользования, которые помогают улучшать спортивные результаты. Есть десятки эффективных методик, которые помогают атлетам реабилитироваться, чувствовать прилив сил перед стартом, преодолевать тяжелейшие нагрузки без серьезного напряжения. Но в спорте есть замечательная вещь — все, что не запрещено, то разрешено. А что пока не запрещено — это работа WADA. Поэтому, скажем, кивать в сторону Шараповой, которая «десять лет сидела на допинге», как минимум неэтично. Впрочем как и утверждать в ответ претензиям, что «вы не лучше других». 


Простить нельзя помиловать


«Большого вала (дисквалификаций за мельдоний в России) нет, — пообещал министр спорта РФ Виталий Мутко. — Но думаю, что несколько случаев, к сожалению, еще могут быть. Которые, может быть, несколько отрезвят наших тренеров и федерации».

Профессор Мельдоний

Допинг-тест российской шорт-трекистки Екатерины Константиновой дал положительный результат на мельдоний. Ранее этот препарат, который Всемирное антидопинговое агентство (WADA) с 1 января 2016 года внесло в список запрещенных веществ, был обнаружен у олимпийского чемпиона по шорт-треку Семена Елистратова, чемпиона мира по конькобежному спорту Павла Кулижникова и волейболиста сборной России Александра Маркина. 7 марта в употреблении мельдония призналась российская теннисистка Мария Шарапова. 8 марта министр спорта России Виталий Мутко заявил, что ожидает и других случаев выявления допинга у российских спортсменов. В результате вся сборная России может не поехать на летние Олимпийские игры в Рио-де-Жанейро в 2016 году из-за проблем с допингом, об этом сообщил 9 марта бывший президент WADA Дик Паунд. В то же время изобретатель мельдония, латвийский профессор Иварс Калвиньш считает, что препарат не может считаться допингом и что решения

WADA объясняются интригами конкурентов.

Как заявил 9 марта президент Союза конькобежцев России Алексей Кравцов, трем членам женской сборной России по шорт-треку, включая Екатерину Константинову, которые, как сегодня считается, применяли мельдоний, запрещенный препарат был подброшен другими членами сборной. Он также сообщил, что союз проводит собственное расследование случаев употребления допинга.

Мария Шарапова признается в употреблении мельдония. Лос-Анджелес, 7 марта

Мельдоний, кардиопротектор под торговым названием «Милдронат» широко известен на территории бывшего СССР, он продается в российских аптеках без рецепта и внесен в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов», однако не зарегистрирован ни в Европе, ни в США. Глава Российского союза ветеранов Афганистана Франц Клинцевич рассказывает в интервью российским СМИ, что во время афганской войны мельдоний иногда принимали некоторые военнослужащие советского спецназа, перед опасными заданиями. В Советском Союзе препарат получил авторское свидетельство еще в 1976 году, однако в медицине его разрешили применять лишь с 1984 года.

Изобретатель мельдония, глава ученого совета Латвийского института органического синтеза, профессор

Иварс Калвиньш в интервью Радио Свобода заявил, что его детище не может считаться допингом, потому что не повышает результативность спортсменов, а только помогает им сохранить здоровье во время запредельных перегрузок:

– Что за активное вещество используется в мельдонии и как оно действует?

– Мельдоний – интернациональное название препарата, который производится в Латвии. Его торговое название «Милдронат». Он был создан Институтом органического синтеза совместно со Вторым Московским медицинским институтом, чтобы помочь больным сердечно-сосудистыми заболеваниями пережить тяжелые времена, когда по какой-то причине у них ухудшается снабжение кровью сердечной мышцы. Синтетическое вещество – копия природного вещества с очень небольшим изменением, один атом углерода заменен одним атомом азота. Природное вещество называется гаммабутиробетаин, оно в нашем организме является предшественником карнитина, а тот, в свою очередь, – переносчик жирных кислот сквозь митохондриальные мембраны, есть такое образование в клетке, к месту их окисления, то есть для получения энергии. Мы допустили, что этот механизм работает только при наличии достаточного количества кислорода, когда сердце может окислять все жирные кислоты, которые в него поставляются кровью. Как только кислорода начинает не хватать, эти недоокисленные жиры просто накапливаются внутри клеток. Жирные кислоты, активированные при помощи карнитина, похожи на детергент, то есть на мыло. Поскольку все мембраны клеток состоят из липидов, то есть жировой основы, они растворяются, и клетка просто разрушается. Идея была такова: если мы затормозим биосинтез карнитина и будем способствовать его выведению из организма, то при нехватке кислорода, или ишемии, сердечная мышца не должна погибнуть. Это сработало. Теперь в мире есть два противоположных лагеря: одни утверждают, что надо употреблять карнитин, он способствует производству энергии, а другие говорят, что это хорошо при достаточном количестве кислорода, а потом приносит вред.

Милдронат в российских аптеках продается в ампулах и в виде пилюль

Лекарство мы впервые зарегистрировали в Советском Союзе в 1984 году. Препарат является одним из самых популярных сердечно-сосудистых средств на пространстве бывшего Советского Союза, и тому есть две причины. Во-первых, этот продукт практически не имеет побочных эффектов, им можно пользоваться годами, и больным и здоровым, у каждого бывает кризисное состояние, стресс, перегрузка. Во-вторых, нам удалось создать первое в мире и до сих пор единственное с таким механизмом действия лекарство, помогающее миллионам людей выжить в условиях, когда их сердце должно было бы погибнуть. И не только сердце. Особенность его действия в том, что производство энергии в клетках мышц переключается со сжигания жиров на сжигание сахаров. А когда мы сжигаем сахара, мы экономим кислород, но тратим углерод.

– Есть легенда, что препарат был создан для Минобороны СССР.

– Нет, это не было сделано специально для военных, в тот момент, когда завершили первые клинические исследования «Милдроната», его зарегистрировали как препарат для улучшения работоспособности в период реабилитации, тяжелой работы и так далее. Поскольку механизм заключался в том, чтобы оптимизировать использование кислорода, естественно, первой им заинтересовалась армия: солдаты служили не только на равнине, но и в горах, там постоянно не хватает кислорода. Вторая категория – летчики, третья – подводники. В Афганистане оказалось, действительно, что если солдаты, которые шли на задание в горы, получали «Милдронат», они возвращались, если не получали, не все возвращались… По крайней мере, так мне рассказывали военные, которые получали препарат с нашего экспериментального завода Института органического синтеза. Первые три года он производился исключительно в Риге, да и сегодня препарат с таким названием производится на экспорт в Латвии. Об этом сегодня не говорят, но сотни тонн мельдония производятся в Китае и Индии, регистрации пока в этих странах нет, применять его официально для гражданского населения никто не может, следовательно, им пользуются другие компании.

– Расскажите об истории сырья, из которого вы изготавливали препарат.

– На этот класс соединений я обратил внимание только потому, что у нас в то время были проблемы с утилизацией ракетного топлива. Срок его годности – два года, потом им пользоваться нельзя, поскольку процентуальная концентрация активного вещества там снижается на процент. Для химического вещества это допустимо, а ракеты уже неточно летают. А что с ним делать дальше, никто не знал. У меня появилась мысль сделать из него соединение, которое можно было бы добавлять без проблем как пищевую добавку в корм животным. Скот содержался в скотских условиях, стресс был постоянный: не кормят, не доят, холодно и так далее. И такие исследования даже начались. Можно было бы утилизировать все топливо, которое производилось в бывшем Советском Союзе, но он разрушился раньше, чем мы завершили полевые испытания. Насколько я знаю, американцы России потом выделили миллиарды для того, чтобы решить проблему, но она по-прежнему не решена.

Одна из операций советских войск в Афганистане. 1988 год

– Вы решали эти проблемы параллельно?

– Параллельно, и ни одна из них не доминировала, просто мы занимались по заданию военно-промышленного комплекса поиском новых видов ракетного топлива, и успешно. Я увидел бросовое сырье, из которого вещество можно было сделать очень дешево. Второй компонент тоже был доступен в полимерной промышленности и практически ничего не стоил. Можно было синтезировать продукт, который бы стоил в то время 2-3 рубля за килограмм. Но потом мы решили, что он хорошо себя показывает в опытах на животных как кардиопротектор, и стоит не столько заниматься сельским хозяйством, сколько подумать о людях. И тогда мы повернулись лицом к клинической медицине.

– Клинические исследования прошли так быстро потому, что препарат испытывался на военных в Афганистане?

– Нет, это случилось уже после того, как препарат был разрешен к применению. Быстро, потому что в Советском Союзе, если кто-то обещал решить проблему, важную для страны, нужно было обратиться в Государственный комитет по науке и технике, выделялись деньги, и вы могли сразу приступить к разработке, и, если вы завершали ее в ту же пятилетку или в обещанный срок, фонд заработной платы включался в ваше базисное финансирование. Следовательно, никто не был заинтересован тянуть резину, все работали по графику. У нас был экспериментальный завод, а клинические испытания оплачивались государством, и как только мы создали само лекарство, оно сразу пошло на испытания. Поскольку оно действовало, не было причины задерживать и регистрацию.

– В 1992 году права на патент получила Латвия, а именно производитель препарата компания Grindeks. Как и почему это произошло?

– Кто-то должен был заявить эти патенты заново. Россия перешла на свою патентную систему, и авторские свидетельства кто-то должен был перерегистрировать. Ни Grindeks, ни кто-либо другой этим не занимались, была полная неразбериха. Мне не хотелось потерять авторство на этот препарат, и я подал на получение российского патента на основе авторских свидетельств на свое имя и на имена всех наших изобретателей. А потом Grindeks выкупил его у авторов.

– Руководитель компании Кировс Липманс рассказывал как-то в интервью, что он отдавал препарат в немецкие лаборатории, чтобы исследовать, является ли он допингом, поскольку он действительно был популярен у спортсменов, и эксперты якобы заявили, что нет, не является.

Химическая формула мельдония

– С тем, что «Милдронат» не является допингом в правильном смысле этого слова, я могу только согласиться. Допинг – это когда вы одному из двух равно тренированных людей даете препарат, и он вдруг бежит быстрее, чем тот, которому не давали. Тестостерон и другие производные стероидов, так называемые анаболические гормоны, переливание кровяной массы для достижения большего числа эритроцитов, переносящих кислород, и другие манипуляции, позволяющие увеличивать вашу работоспособность, – это допинги. А мельдоний помогает спортсменам тренироваться на предельной нагрузке. До предельной нагрузки он практически никак не может способствовать работоспособности, но за этой чертой он предохраняет от гибели клетки мышц, сердца и мозга. Спортсмен может тренироваться, не опасаясь, что, если он нечаянно переступит дозволенную грань, он попадет в больницу из-за инфаркта или умрет на поле. А спортсмены высокого класса должны работать на запредельных мощностях. Если мы говорим о Шараповой, это теннисистка высшего класса, она заявила, что 10 лет пользуется «Милдронатом» – по той простой причине, что никто не знает, вернешься ли ты с шестого гейма здоровым или уже калекой.

– Препарат не зарегистрирован ни в США, ни в Европе, и спортсмены оказываются в неравных условиях. Почему, кстати, он не зарегистрирован на Западе?

– В наше время интернет-торговля позволяет вам купить любое лекарство в любой стране мира. Тут другая проблема: нет информации о препарате. На пространстве бывшего СССР все спортсмены знают, что такое «Милдронат». А другие не информированы, но это не наша вина, а, может быть, их тренеров и врачей. Советский Союз распался, и мне не жаль, что это произошло, но в отношении препарата это означало, что мы должны были начинать все сначала. Новая регистрация в Латвии и другие проблемы, с этим связанные, в том числе и новые клинические испытания на Западе, если мы хотим там быть. А поскольку срок действия патента на вещество истекал, никто уже в него инвестировать не хотел. Хотя мы бы вложились и еще успели бы зарегистрировать. Но я тогда еще был молод и глуп, не знал, что такое капитализм. К нам приехала одна большая фармацевтическая фирма, мы заключили опционный договор на продвижение препарата на западном рынке. Но люди оказались недобросовестными, они просто выкупили эти права, чтобы нас туда не пустить. На этом все и завершилось. Если бы мы были умнее, препарат сегодня был бы зарегистрирован во всем мире, без сомнения.

– Что это за фирма?

– Я не хочу называть их имени, если вы посмотрите историю, то вы найдете, кто является прямым конкурентом «Милдроната» на рынке. Я имею в виду другой препарат, который тоже предназначен для лечения сердечно-сосудистых заболеваний и имеет какое-то сходство в механизме действия, хотя принцип его – другой и вещество – другое.

– Вы говорили, что еще многие спортсмены будут пойманы на содержании мельдония в организме. Действительно ли он так долго сохраняется в человеческом теле?

Любое вещество, которое вы принимаете либо с пищей, либо как лекарство, у вас задержится на определенное время

– Это вопрос чувствительности методов определения. Любое вещество, которое вы принимаете либо с пищей, либо как лекарство, у вас задержится на определенное время. На какое, никто не знает, это индивидуально, но что это не дни, понятно. Главное, что большинство спортивных врачей, вообще-то, и не знали, что вдруг, после 32 лет использования лекарства всеми, кому не лень, он стал допингом и включен в список запрещенных веществ. Естественно, это вызывает недоумение не только у спортсменов, но и у ученых. Нормально было бы провести двойные рандомизированные плацебо-контролируемые исследования, то, что называется доказательной медициной, и тогда говорить: да, это вещество является допингом. Тогда можно было бы его туда включать и никто бы не спорил. Сейчас новых результатов ниоткуда не поступало, все исследования были проведены в Советском Союзе в 80-е годы.

– Каким образом, по-вашему, препарат попал в поле зрения Всемирного антидопингового агентства?

– Они увидели диспропорцию в статистике: сколько людей в популяции, среди населения такой-то страны, принимает препарат, и сколько среди них спортсменов. Оказалось, что спортсмены в 10 раз больше, чем остальные. Но это же естественно: спортсмен работает на предельных мощностях, чего не делает обычное население, которое пользуется препаратом как лекарством в случае грозящей опасности.

– Можно предположить, что ваши конкуренты, которые в свое время «помогли» вам выйти на западный рынок, сейчас обратили внимание контролирующих органов на ваш препарат?

– Думаю, это не та же самая фирма. Тут, по-моему, больше всех заинтересованы те, кто выпускает синтетические заместители природных продуктов, которые применяются как пищевые добавки и которыми широко пользуются бодибилдеры и спортсмены. Мы показываем, что можно делать совершенно наоборот: если мы концентрацию этих добавок снижаем, сердце и мозг человека предохраняется от гибели клеток вследствие перегрузок. И второе, что мы показываем, что если принимать эти вещества, которые десятками тысяч тонн выпускаются на рынки, то в конечном итоге они, предположительно, повинны в том, что у нас развивается атеросклероз.

– Вы эти исследования публиковали?

– Да, и мы публиковали, и другие ученые, причем в лучших журналах мира, таких как Nature, Nature Medicine, потому что это переворот в общепринятом концепте, что эти пищевые добавки полезны и безопасны. Есть еще одна особенность, почему «Милдронат» нельзя считать допингом. Допинги портят вам здоровье! Они оказывают отрицательное влияние в долгосрочной перспективе на любого, кто ими пользуется. «Милдронат», наоборот, помогает спортсмену сохранять здоровье на длительный срок, – уверяет профессор Иварс Калвиньш.

Кому не мил милдронат — Парламентская газета

Парламентарии призывают Всемирное антидопинговое агентство (WADA) убрать из списков запрещённых препаратов мельдоний (милдронат) и снизить срок дисквалификации спортсменов, в допинг-пробах которых он был обнаружен.

Очередной виток допинговых скандалов в России пришёлся на длительные выходные, когда вся страна отмечала Международный женский день. Сразу пять российских спортсменов были уличены в употреблении запрещённого Всемирным антидопинговым агентством (WADA) препарата мельдония — он же милдронат. В цепкие руки борцов с допингом попались фигуристка Екатерина Боброва, теннисистка Мария Шарапова, конькобежец Павел Кулижников, шорттрекист Семён Елистратов и волейболист Александр Маркин.

По словам министра спорта России Виталия Мутко, в ближайшее время может стать известно о новых случаях употребления препарата. Милдронат разработан в середине 1970-х годов в Латвии и используется на территории постсоветского пространства для профилактики сердечных заболеваний при высоких физических нагрузках. С 2012 года он включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Запрет на его применение в спорте вступил в силу лишь в январе этого года, и есть вероятность того, что не все атлеты в России и странах СНГ подстроились под новые правила. Не случайно, что среди нарушителей есть и украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артём Тищенко.

Ситуация непростая и в случае подтверждения опасений Виталия Мутко может серьёзно ударить по престижу отечественного спорта. Поэтому ещё 8 марта глава Комитета Госдумы по физической культуре, спорту и делам молодёжи Дмитрий Свищев принял решение провести на этой неделе экстренное совещание, чтобы определить пути выхода из щекотливой ситуации.

«Антироссийские настроения активно лезут в спорт»

По мнению члена Комитета Госдумы по физической культуре, спорту и делам молодёжи Игоря Ананских, допинговые скандалы в отношении отечественных атлетов специально раздуваются на волне внешнеполитических антироссийских настроений.

— Должен сказать, что процент нерадивых спортсменов, которые принимают допинг, в нашей стране не выше общемирового, — заявил депутат от фракции ЛДПР. — Просто мы про них больше слышим. Но, к примеру, в той же Франции недавно прогремел самый громкий, на мой взгляд, антидопинговый скандал. Семикратный чемпион одного из самых престижных в мире соревнований — велогонки «Тур де Франс» — американец Лэнс Армстронг признался в употреблении запрещённых препаратов. Получается, что все эти годы он водил за нос специалистов, которые не могли или не хотели ничего обнаружить.

Показателен пример и с дисквалификацией нашей сборной по лёгкой атлетике, которая может остаться без Олимпийских игр в Рио.

— В истории спорта был прецедент, когда от соревнований отлучили сборную, — вспоминает Игорь Ананских. — Это была команда Болгарии по тяжёлой атлетике. Но тогда было доказано, что все спортсмены принимали запрещённый препарат под наблюдением своего врача. Что касается нашей сборной по лёгкой атлетике, то здесь всё по-другому. Есть отдельные факты употребления допинга некоторыми спортсменами, не более. Уголовное дело возбуждено в отношении  бывшего президента Международной федерации лёгкой атлетики, к нашему представителю в этой организации нет никаких претензий. К сожалению, антироссийские настроения активно лезут и в большой спорт.

По словам парламентария, остановить проблему употребления допинга может ужесточение наказания за нарушение спортивных принципов.

— В Комитете сейчас обсуждается вопрос введения уголовной ответственности для спортсменов, тренеров и врачей, которые дают своим подопечным запрещённые препараты, — пояснил он. — Понятно, что спортсмены порой настолько доверяют своим тренерам и врачам, что даже не спрашивают, что им дают: витамин С или анаболик? Нередко, после дисквалификации подопечного, наставник спокойно продолжает консультировать других спортсменов. Но если и над его карьерой будет висеть дамоклов меч, наверное, он тоже задумается.

Дмитрий Носов: Я сам принимал милдронат

Бронзовый призёр Олимпиады в Афинах, член Комитета Госдумы по безопасности и противодействию коррупции Дмитрий Носов так же подозревает Запад в нечестной игре.

— Милдронат — это препарат, на котором «сидит» практически вся сборная России, — рассказал он «Парламентской газете». — Практически, по всем видам спорта. Но важный момент, является ли милдронат допингом, как об этом заявляет WADA? Нет. Это не препарат, который даёт спортсмену преимущество, — это «витаминка» для сердца. Милдронат поддерживает сердце при больших нагрузках.

По словам члена фракции ЛДПР, он до сих пор его принимает после утомительных тренировок.

— Когда мне Светлана Журова сказала, что с 1 января милдронат вносят в списки запрещённых препаратов, я подумал, что она шутит, — рассказал Дмитрий Носов. — Если так дальше пойдёт, то люди, занимающиеся профессиональным спортом, попадут в особую категорию риска. Они вообще не смогут лечиться и что-либо покупать в аптеке, так как лекарство, которое может спасти им жизнь, погубит их карьеру.

Депутат заметил, что со времён начала его спортивной карьеры в плане медицинской «подготовки» наших атлетов ничего не изменилось.

— Зелёнка, аскорбинка, милдронат, рибоксин — всё! — подчеркнул он. — У нас вообще отсутствует понятие спортивной фармакологии. Мы покупаем то, что за рубежом было вчера, и что они уже внесли в чёрный список. Теперь под запрет попали аптечные препараты. Такими темпами скоро и противомозольныйпластырь с зелёнкой запретят — ведь они ускоряют заживление ран. Маразм!

Объединить усилия с производителем

Олимпийская чемпионка Афин, а ныне член Комитета Совета Федерации по социальной политике Татьяна Лебедева убеждена, что сложившаяся ситуация — системная ошибка отечественных спортивных функционеров.

— Есть закон, есть правила WADA, которые с 1 января запрещают использование спортсменами милдроната, — рассказала она «Парламентской газете». — Довести эту информацию до всех наших спортсменов было задачей Минспорта и спортивных федераций. В итоге «попались» все наши лидеры, а если бы проверили остальных наших атлетов, то результаты были бы ещё печальнее.

Запрета на этот препарат можно было бы вообще избежать, если бы разъяснительная работа относительно возможностей и предназначения препарата своевременно прошла бы и на Западе.

— Я тоже принимала милдронат, — вспоминает сенатор. — В то время он не был запрещён, и когда мы проходили допинг-тесты, мы его декларировали. Специалисты WADA видели, что большинство спортсменов с постсоветского пространства использует этот препарат, а что он собой представляет, на что влияет, какие были результаты клинических испытаний — они не знали. Здесь уже прокол с нашей стороны.

Именно отсутствие предварительной информации по милдронату дало повод причислить его к запрещённым препаратам, уверена Татьяна Лебедева.

Примеров исключения из списков WADA уже внесённых туда препаратов или отмены вынесенной дисквалификации спортсмена почти нет. Но в своё время эстонский лыжник, двукратный олимпийский чемпион Андрус Веерпалу обжаловал в Спортивном арбитражном суде (CAS) трёхлетнюю дисквалификацию со стороны Международной федерации лыжного спорта (FIS), которая была наложена на спортсмена за якобы использование им рекомбинантного гормона роста (recGH). Но него работал целый Тартуский университет спортивной медицины, который доказал, что «лишний» гормон вырабатывал организм спортсмена, а не запрещённый препарат. У нас такого единодушия и взаимодействия спорта и медицинской науки пока нет.

Между тем, «милдронатовый» скандал сильно задел и ещё одного игрока. Сегодня около двух миллионов человек ежегодно принимают милдронат. В Латвии, где производят этот препарат, понимают, что идёт «отжатие» рынка. Если лекарство не будут принимать спортсмены, на него резко упадёт спрос, а для латвийской фармацевтической компании наступят непростые времена.

— Можно было бы объединить наши усилия и доказать ошибочность включения препарата в списки WADА, как это было с кофеином, который снова разрешен, — предложила Татьяна Лебедева. — А для спортсменов, что стали жертвой этой истории, необходимо ввести щадящую дисквалификацию — на три-шесть месяцев. Несправедливо на четыре года отлучать от спорта и тех, кто принимал тяжёлый анаболик, и тех, кто воспользовался лекарственным, по сути, препаратом. Такое решение позволило бы Всемирному антидопинговому агентству спасти честь своего мундира.

Кто ответит за мельдоний — Ведомости

Мельдоний (или милдронат) – препарат, включенный Всемирным антидопинговым агентством (WADA) с 1 января в список запрещенных, – выкашивает ряды российских спортсменов. За последние дни позитивные пробы обнаружены у олимпийских чемпионов по шорт-треку Семена Елистратова и Екатерины Константиновой, олимпийской чемпионки по фигурному катанию Екатерины Бобровой, чемпиона мира по конькобежному спорту Павла Кулижникова, велогонщика Эдуарда Ворганова, волейболиста Александра Маркина.

Версия о всемирном заговоре против России выглядит крайне привлекательно, правда, с ней плохо сочетаются положительные пробы спортсменов из Грузии, с Украины, из Эфиопии (отвлекающий маневр?). Пресс-конференция Марии Шараповой, на которой звезда тенниса призналась в употреблении милдроната по невнимательности, также опровергает конспирологию (впрочем, конспирологи всегда могут сказать, что Шарапову заставили и т. п.).

Версия о плохой работе российских спортивных функционеров как минимум не выглядит фантастической. По словам врача олимпийской сборной Финляндии Сергея Илюкова, список запрещенных препаратов – результат консенсуса представителей разных стран. На этапе экспертного обсуждения каждая страна имеет возможность отстоять невключение в список тех или иных препаратов, доказав отсутствие улучшающего спортивную работоспособность действия (в случае мельдония оно сомнительно). Насколько известно, Россия в обсуждении запрета милдроната не участвовала.

О том, что милдронат будет включен в список запрещенных, стало известно еще 29 сентября 2015 г. Пробы, оказавшиеся положительными, брались в январе – феврале 2016 г.

Теоретически у части попавшихся спортсменов в пробах могли обнаружиться следы еще прошлогоднего приема милдроната. Несмотря на то что препарат изобретен еще в 1970-х, его клиническое действие подробно не исследовано. Есть противоречивые данные о сроках полного вывода из организма. Милдронат используется главным образом в странах бывшего СССР, он не лицензирован на Западе (в частности, в США, что ставит серьезные вопросы перед врачами Шараповой).

В течение 2015 г. WADA проводило анализ употребления мельдония (он был обнаружен в 17% проб российских спортсменов и в 2,2% проб спортсменов из других стран). Можно возмущаться, что WADA необоснованно запретило популярную в России спортивную «витаминку». Но российская спортивная медицина оторвана от мировой, у нее нет доказательной базы по неэффективности мельдония как допинга, наши функционеры не оспаривали включение его в список запрещенных. И главное – о запрете препарата все федерации были вовремя извещены.

Можно предположить, что российские спортивные чиновники прошлой осенью были в ступоре из-за других обвинений в допинге (скандал с Российским антидопинговым агентством и Федерацией легкой атлетики) и им было не до мельдония. И хочется предположить, что теперь этим чиновникам будет не до спорта.

«WADA лишает спортсменов возможности сохранить свою жизнь» – Спорт – Коммерсантъ

Создатель милдроната, известного также как мельдоний, из-за употребления которого дисквалифицирован ряд российских спортсменов, в том числе теннисистка Мария Шарапова и конькобежец Павел Кулижников, известный латвийский ученый ИВАРС КАЛВИНЬШ в интервью корреспонденту “Ъ” ВАЛЕРИИ МИРОНОВОЙ рассказал, что препарат нельзя считать допингом, что милдронат может спасти жизнь спорстмена в случае перегрузок и что, на его взгляд, никакой надобности запрещать его не было.

— Когда был изобретен милдронат и как давно, по вашим данным, применяется в спорте?

— Изобретен 32 года назад. И вдруг из лекарства в одночасье он превращается в запрещенное вещество. Когда я узнал об отлучении спортсменов от их деятельности за применение милдроната, во мне возникли исключительно отрицательные чувства. Получается, WADA (Всемирное допинговое агентство.— “Ъ”) наказало спортсменов за то, что они хотели жить.

— Как стало возможным, на ваш взгляд, что, не зная точных свойств препарата, его тем не менее внесли в список запрещенных?

— Не могу сказать. Никто не интересовался в таком плане. Это препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, который предохраняет от проблем с сердцем в случае перегрузок и так называемой ишемии, когда наступает острое кислородное голодание сердечной мышцы. Клетки погибают, когда они не защищены милдронатом.

— В течение какого времени милдронат выводится из организма?

— Никто этого не знает, потому что ввиду отсутствия такой надобности никто этим вопросом не занимался. Ясно одно: это не часы, а дни, а быть может, недели. Все зависит от чувствительности метода определения. В медицинских целях надо знать срок полувыведения, то есть когда 50% вещества выводится из организма. У кого-то это займет 18, а у кого-то восемь часов. А сколько времени будет выводиться так называемый хвост — не волнует никого. Данных о том, что он имеет свойство накапливаться в организме, нет. А вопросом о том, выводится ли он стопроцентно из организма, никто не занимался. Препарат разрешен к применению, в том числе и здоровым людям. Спортсмены тоже здоровые люди и тоже хотят жить. В конце концов, у них есть право быть защищенными в тех условиях труда, которые принято считать опасными.

— Милдронат, с вашей точки зрения, влияет на «производительность труда» спортсмена? Другими словами, его можно считать допингом?

— Доказательств, что он прямо влияет на работоспособность спортсмена, я не видел. Есть данные о том, что он предотвращает гибель клеток при кислородном голодании. Это означает, что спортсмен просто не погибнет, если он переступил грань возможного. У каждого организма в зависимости от тренированности и генетической предрасположенности есть какая-то граница, за которой в случае падения определенной концентрации кислорода в крови или ограничения его доставки в какой-то орган, сердце начинает погибать. Милдронат от этого предохраняет. Спортсмен, применяющий милдронат, сохраняет свое здоровье при соревновательных и тренировочных запредельных нагрузках, при которых нормальные клетки должны погибать.

А допинг, как правило, ведет к повреждению организма в долгосрочной перспективе. Анаболические гормоны, и не только они, оставляют губительные последствия. А милдронат не оставляет никаких губительных последствий. Наоборот, он предохраняет ткань спортсмена от гибели.

— То есть он является восстановителем?

— Даже не восстановителем, а профилактическим средством, предохраняющим организм. То есть относится к группе протекторов.

— Действие эритропоэтина и милдроната не схоже?

— Эритропоэтин — это гормон. При его введении в организм в нем появляется больше эритроцитов. Другими словами, вы вливаете массу эритроцитов в кровь. Вы меняете, таким образом, формулу крови. Милдронат не меняет состав крови. Просто-напросто он, когда наступает кислородное голодание, переключает организм с окисления жиров на окисление глюкозы и, таким образом, организм производит меньше энергии. Это происходит на фоне того, что меньше используется кислород, и ваша клетка выживает. Она не будет работать больше или лучше, она просто не погибнет.

— А зарубежные аналоги вашего препарата существуют?

— Аналоги точно такого же механизма действия отсутствуют. В мире такого препарата нет. Он уникален.

— Вы намерены в сложившихся условиях как-то защищать свой препарат?

— А с кем бороться? Если кто-то начнет борьбу и попросит моего экспертного заключения, с удовольствием его дам и все разъясню. Сейчас данность такова: милдронат внесен в список запрещенных к употреблению спортсменами. Но если WADA назвала милдронат допингом, я мог бы опротестовать сей тезис и доказать, что это не так. Однако он стоит у них под рубрикой «корректор метаболизма». Но он и есть корректор метаболизма, относится именно к этому классу лекарств. Другое дело — непонятно: зачем его понадобилось запрещать? Такой надобности нет, и я считаю это просто преступлением. Потому что мы еще убедимся в том, что количество смертей среди спортсменов будет расти. И кто за эти смерти ответит? WADA не будет нести никакой ответственности. Будут разводить руками, дескать, сами виноваты, что так тренировались упорно и серьезно и переступили эту грань. WADA не несет отвественности за решение, которое лишает спортсменов возможности защитить себя и сохранить свою жизнь.

— Вы попытаетесь убедить представителей WADA в том, что ваш препарат позволяет сохранять жизни спортсменов при их запредельных порой нагрузках?

— Если кто-то этим займется, смогу оказать поддержку. Но я как создатель препарата не имею никакого отношения к его производителю — латвийской фирме Grindeks, выгоды от этого никакой не имею. Да дело даже не в этом. Надо понимать, за что бороться. Они ведь никак не обосновывают свое решение публично.

— В случае если Министерство спорта России, например, к вам обратится за помощью в сборе доказательство в защиту пострадавших российских спортсменов, вы пойдете навстречу?

— Я всегда на стороне здравого смысла. А в данном вопросе с дисквалификациями и уличениями я здравого смысла не вижу. Я понимаю, что кто-то ревностно относится к тому, что некоторые спортсмены пользуются милдронатом. Я слышал утверждение, но у меня нет статистических данных, что якобы 18% спортсменов пользуются милдронатом, значит, надо его запретить. В ответ на этот псевдодовод скажу следующее: вы знаете, что 100% спортсменов пользуются сахаром — так давайте запретим и его. Массаж, опять же, надо запретить — он ведь тоже улучшает состояние спортсменов? И влияет положительно на их работоспособность? Влияет. Значит, запретим.

— Почему большиство наказанных за милдронат — россияне?

— Потому что милдронат как лекарство разрешен к применению только на территории постсоветского пространства. На Западе он не сертифицирован. Повторяю, я не вижу научного смысла или научных доказательств того, что его надо было включать в список запрещенных WADA. А если это случилось, то стоит искать другие объяснения произошедшему — либо политические, либо какие-то коммерческие. Я понимаю, что мои предположения недоказуемы, я просто высказываю свое мнение. Вы должны сами себе задать вопрос, кому это выгодно, и тогда поймете, кто за этим всем этим абсурдом стоит.

Формула скандала — мельдоний находят в организме через несколько месяцев после его приёма

Вопрос, насколько своевременно антидопинговое агентство сообщило о запрете мельдония, выходит сейчас на первый план. Как оказалось, никому не известен период выведения препарата из организма. А это значит, что некоторые жертвы допингового скандала не виноваты. Они могли принять мельдоний за несколько месяцев до его внесения в чёрный список.

Это была роковая ошибка. Волейболист Александр Маркин признается: запрещенный с 1 января милдронат принимал еще в декабре. Врачи уверяли: организм очистится совсем скоро. Однако в пробе, взятой через месяц после приема, обнаружили большое количество уже ставшего допингом вещества.

«Мы знали, что он выводится именно в ближайшие дни из организма. По инструкции написано вообще: в ближайшие три-шесть часов — период выведения. Но как оказалось, это совсем не так, после того, как мы начали копать», — рассказывает волейболист Александр Маркин.

Глубоко копать не пришлось. Сроки «от трех до шести часов» действительно есть в описании «милдроната», но маркер «T пополам» указывает: речь идет о «периоде полувыведения» или, как его еще называют, «периоде полуэлиминации». То есть времени, за которое из организма выводится половина действующего вещества. Оставшиеся 50%, как правило, оседают во внутренних органах на более длительный срок.

«Есть лекарственные препараты, которые имеют аналогичный период полуэлиминации, как, скажем, у интересующего нас препарата, а следовые так называемые концентрации, еще чтобы целиком организм очистился от такого лекарства, необходимо, я считал, 28 недель, к примеру, то есть полгода», — поясняет главный фармаколог Санкт-Петербурга Александр Хадживис.

Сколько времени потребуется, чтобы вывести мельдоний из организма полностью, фармакологам неизвестно. Данных об этом нет даже у разработчика препарата.

«Никто не заказывал таких исследований, поэтому, я думаю, никто толком не знает ответа на этот вопрос. Потому что кривая выведения, она такая — сперва концентрация повышается, потом она падает, а потом очень медленно-медленно-медленно снижается», — отмечает фармаколог, автор-разработчик препарата мельдоний Ивар Калвиньш.

Если учесть, что метаболиты — продукты распада вещества — могут накапливаться в организме, а также то, что многие спортсмены принимали милдронат годами, очевидно, что установить время последнего приема просто невозможно. Следы запрещенного препарата в анализе могут говорить как о недавнем приеме, так и о последствиях систематического применения в прошлом.

«При анализе фиксируется не только сам препарат, но и наличие его метаболитов в пробе, то есть продуктов его распада. Современная техника, которая используется в лабораториях, обладает достаточной чувствительностью, чтобы распознавать следы метаболитов в пробах в течение трех-четырех, а иногда и более месяцев», — поясняет спортивный юрист Артем Павец.

Мельдоний внесен в черный список Всемирного антидопингового агентства с 1 января. После этого обнаружение его следов в анализах спортсменов ведет к неминуемой дисквалификации. Предупреждения Федерациям разослали в сентябре, то есть более чем за три месяца. Тогда и следовало прекратить прием милдроната. Но достаточный ли это срок, чтобы организм успел очиститься?

К примеру, в Союзе конькобежцев России заявляют: от лекарства отказались сразу же после первого письма из WADA. Однако трое наших спортсменов: Павел Кулижников, Семен Елистраторв и Екатерина Константинова провалили допинг-текст: в их анализах нашли следы мельдония. Все трое, кстати, уже прошли проверку на «детекторе лжи». Получить его от врачей конькобежцы также не могли.

«Врачи сборных команд получают препараты исключительно со склада ФМБА, где находятся только препараты, разрешенные к применению. Спортсмены получают все препараты исключительно из рук врача, никто ничего сам не покупает и не принимает», — отмечает президент Союза конькобежцев России Алексей Кравцов.

Но в антидопиноговом законодательстве презумпции невиновности нет. Вместо этого работает принцип строгой ответственности спортсмена. Если запрещенный препарат нашли в анализах, атлету, считающему себя невиновным, придется самому доказывать, что обнаруженное  вещество было принято еще до запрета. В случае с мельдонием это практически невозможно.

Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте — мониторинг проб мочи на допинг-контроль с использованием жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий — масс-спектрометрия высокого разрешения / высокой точности

На сегодняшний день такие вещества, как милдронат (мельдоний), не попадают в поле зрения антидопинговых лабораторий, поскольку это соединение явно не классифицируется как запрещенное. Однако антиишемический препарат милдронат демонстрирует повышение выносливости спортсменов, улучшение реабилитации после упражнений, защиту от стресса и усиленную активацию функций центральной нервной системы (ЦНС).В настоящем исследовании существующие доказательства использования милдроната в спорте, которые, возможно, не основаны (исключительно) на медицинских причинах, подтверждаются однозначными аналитическими данными, позволяющими оценить распространенность и степень злоупотребления в профессиональном спорте. Такие данные жизненно важны для поддержки процессов принятия решений, особенно в отношении запрета наркотиков в спорте. В связи с растущим объемом доказательств (продуктов черного рынка и заявлений спортсменов), касающихся его злоупотребления в спорте, требуются адекватные методы испытаний для надежной идентификации милдроната, особенно после того, как это вещество было добавлено во Всемирное антидопинговое агентство 2015 года (WADA). ) программа мониторинга.В настоящем исследовании были разработаны два подхода с использованием собственного внутреннего стандарта, меченного метками (милдронат-D3). Один направлен на внедрение анализируемого вещества в рутинные методы скрининга допинг-контроля, чтобы обеспечить его мониторинг при минимально возможной дополнительной рабочей нагрузке для лаборатории, а другой, который соответствует специфическим особенностям анализируемого вещества, позволяя однозначно подтверждать результаты с использованием гидрофильного взаимодействия. жидкостная хроматография — масс-спектрометрия высокого разрешения / высокой точности (HILIC-HRMS).Здесь, в соответствии с действующими правилами тестирования на спортивные наркотики, была проведена полная качественная проверка. Анализ продемонстрировал хорошую специфичность, надежность (rRT = 0,3%), точность (в течение дня: 7,0-8,4%; в течение дня: 9,9-12,9%), отличную линейность (R> 0,99) и адекватный нижний предел обнаружения ( <10 нг / мл).

Ключевые слова: ХИЛИК; Милдронат; допинг; масс-спектрометрии; программа мониторинга; спорт.

Неправильное использование метаболического модулятора мельдония в спорте

J Sport Health Sci. 2017 Март; 6 (1): 49–51.

Джузеппе Липпи

a Отдел клинической биохимии, Университетская клиника Вероны, Верона 37134, Италия

Камилла Маттиуцци

b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

a клинической биохимии, Университетская клиника Вероны, Верона 37134, Италия

b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

Поступила в редакцию 3 июня 2016 г .; Принята в печать 14 июня 2016 г.

Copyright © 2017 Производство и хостинг — Elsevier B.V. от имени Шанхайского университета спорта.

Это статья в открытом доступе под лицензией CC BY-NC-ND (http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/).

Эта статья цитируется в других статьях в PMC.

1. Биохимическая структура и молекулярная активность мельдония

Мельдоний (коммерческое название милдронат) был первоначально синтезирован в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР.Химическая структура этого соединения (3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат) подобна таковой двух биологически важных бетаинов, γ-бутиробетаина и карнитина.1 По сравнению с γ-бутиробетаином в мельдонии аминогруппа имеет заменил CH 2 в позиции C-4 (). Первичный механизм действия мельдония влечет за собой конкурентное ингибирование γ-бутиробетаингидроксилазы, основного фермента метаболического пути биосинтеза карнитина (). Соединение также связывается и, следовательно, ингибирует фермент карнитинацетилтрансферазу, хотя этот последний эффект оказывается более слабым, чем эффект на γ-бутиробетаингидроксилазу.Согласно этому биологическому пути, считается, что мельдоний снижает эндогенный синтез и биологическую активность карнитина. Карнитин играет ключевую роль в транспортировке активированных длинноцепочечных жирных кислот и других продуктов пероксисомного β-окисления (особенно ацетил-КоА) в митохондрии, но также модулирует соотношение ацил-КоА / КоА, оптимизирует накопление энергии и снижает токсические эффекты плохо метаболизируемых ацильных групп.2 Метаболизм этого соединения завершается образованием триметиламин-N-оксида, который участвует в патогенезе как атеросклероза, так и сердечной недостаточности.2 Недавно было обнаружено, что мельдоний эффективно ингибирует переносчик органических катионов / карнитина 2, широко экспрессируемый фермент в тканях млекопитающих, который функционирует как переносчик карнитина, связанный с натрием. 3

Метаболизм мельдония и карнитина. Введение мельдония конкурентно ингибирует фермент γ-бутиробетаингидроксилазу (BBD), который превращает γ-бутиробетаин в карнитин, но также снижает адсорбцию карнитина, ингибируя натрий-связанный переносчик карнитина Organic Cation / Carnitine Transporter 2 (OCTN2).Конечным эффектом является снижение транспорта и метаболизма длинноцепочечных жирных кислот и ацетил-КоА в митохондриях и, как следствие, снижение риска повреждения митохондрий в результате окисления жирных кислот, увеличение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и увеличение производства жирных кислот. конечные продукты.

Таким образом, поскольку мельдоний в конечном итоге снижает доступность карнитина в клетке, основные метаболические последствия включают сдвиг метаболизма жирных кислот с митохондрий на пероксисомы, снижение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и защиту митохондрий от повреждения из-за чрезмерного количества жирных кислот. окисление и перегрузка конечных продуктов жирных кислот ().3

2. Мельдоний улучшает постишемическое восстановление

Из-за важной регуляторной активности в метаболизме жирных кислот мельдоний в настоящее время используется в качестве кардиозащитного препарата, особенно для усиления адаптивных реакций, подобных прекондиционированию. Предполагаемые эффекты, которые приписывались мельдонию в исследованиях на животных, включают предотвращение прогрессирования атеросклероза, уменьшение размера инфаркта после ишемии миокарда, ослабление ремоделирования желудочков, защиту от дисфункции левого желудочка, улучшение функциональных параметров сердца, а также снижение как заболеваемости, так и тяжести. сердечных аритмий.3 Примечательно, что этот метаболический модулятор в настоящее время не одобрен для клинического использования Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США и во многих странах Европейского Союза и может назначаться только в некоторых странах Восточной Европы, таких как Россия, Украина, Молдова, Беларусь, Азербайджан. , и в Армении, или же его можно заказать через множество виртуальных аптек, доступных в Интернете.

3. Клинические испытания мельдония показали многообещающие результаты у пациентов с сердечной недостаточностью.

В дополнение ко многим положительным эффектам мельдония, продемонстрированным на животных моделях 3, ограниченное количество исследований на людях также показало многообещающие результаты.Васюк и др. [4] обследовали 55 пациентов с хронической сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда и с фракцией выброса левого желудочка менее 40%. Пациенты были рандомизированы для получения только базовой терапии, базовой терапии плюс триметазидин и базовой терапии плюс мельдоний. В обеих группах, получавших триметазидин или мельдоний, было зарегистрировано значительное ослабление гиперметаболизма глюкозы в ишемическом сегменте наряду с более низким функциональным классом хронической сердечной недостаточности и увеличением расстояния для 6-минутного теста ходьбы.Zhu et al.5 провели рандомизированное двойное слепое многоцентровое клиническое исследование с участием 227 пациентов с острым инфарктом головного мозга, 113 из которых получали мельдоний в дозе 500 мг / день, а остальные 114 получали цинепазид. Аналогичные улучшения функциональных показателей (например, по модифицированной шкале Рэнкина, шкале инсульта Национального института здравоохранения и индексу Бартеля) наблюдались между группами после 3 месяцев терапии, что привело авторов к выводу, что мельдоний может быть таким же эффективным, как цинепазид, для лечения острых состояний. инфаркт головного мозга.Стаценко и др. [6] обследовали 60 пациентов с инфарктом миокарда и симптомами сердечной недостаточности II – III функционального класса, которые были рандомизированы для получения стандартной терапии или стандартной терапии плюс мельдоний 1000 мг / день. После 10–14 дней терапии у пациентов, получавших мельдоний, наблюдались значительные клинические улучшения и более благоприятные изменения структурных и функциональных параметров сердца, чем у пациентов, получавших только стандартную терапию. Смирнова и соавт. (7) изучали 56 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые были рандомизированы для получения базисной терапии или базовой терапии плюс мельдоний в дозе 500 мг / день.В группе пациентов, получавших мельдоний, было отмечено заметное снижение систолического артериального давления, снижение частоты сердечных сокращений во время течки, наряду с улучшением качества жизни (например, по визуальной аналоговой шкале) и улучшенными адаптационными реакциями.

Несмотря на то, что мельдоний считается относительно безопасным, а количество побочных эффектов в клинических исследованиях оказалось ниже 15%, 5 были зарегистрированы некоторые потенциальные осложнения, в том числе 1 случай внезапной смерти после периферической эмболии и ишемии. инсульт (сообщил врач из Российской Федерации у 69-летнего пациента, принимавшего несколько препаратов, кроме мельдония), 1 случай полиорганной недостаточности (сообщил медицинский работник из Украины у 74-летнего пациента) , наряду с дополнительными случаями пациентов с диареей, анемией, утомляемостью и повышением уровня билирубина в сыворотке крови.8

4. Мельдоний может улучшить показатели выносливости

Из-за его предполагаемого антиишемического эффекта существует множество привлекательных стимулов, которые могут убедить как профессиональных, так и профессиональных спортсменов злоупотреблять мельдонием в спорте. Такие стимулы включают улучшенное пероксисомное использование жирных кислот тренирующимися мышцами, снижение выработки лактата после тренировки, улучшенное хранение и использование гликогена, а также предотвращение окислительного стресса после интенсивной мышечной нагрузки.Эти эффекты предсказуемо выражаются в улучшении аэробной выносливости и потенциала физической работы, улучшении функциональной сердечной деятельности, улучшенном восстановлении после максимальных и субмаксимальных нагрузок физических упражнений и усиленной активации функций центральной нервной системы () 9

Таблица 1

Предполагаемые эргогенные эффекты мельдония

5.Мельдоний неправильно используют спортсмены

В соответствии с его разнообразными биологическими функциями, мельдоний с 2016 года включен в список запрещенных веществ Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) .10 Недавно был проведен анализ мочи на содержание этого соединения. опубликовано, 9 основано на использовании жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий — масс-спектрометрии высокого разрешения / высокой точности. Метод показал адекватный нижний предел обнаружения, отличную специфичность и надежность, оптимальную линейность и низкую неточность, что сделало его подходящим для включения в и без того длинный список антидопинговых тестов, которые в настоящее время проводятся многими национальными и международными организациями, включая ВАДА.

Неудивительно, что количество положительных антидопинговых тестов на это запрещенное соединение за последние несколько месяцев экспоненциально увеличилось, в них участвуют многие спортсмены высшего класса (более 170 по состоянию на 14 апреля 2016 г.) .11 Эти данные отражают данные, опубликованные в недавнее исследование, показывающее, что 182 положительных результата на мельдоний были обнаружены из 8320 произвольных образцов мочи допинг-контроля, охватывающих различные виды спорта (т. е. 2,2%), с концентрацией наркотиков от 0,1 до 1428 мкг / мл.9 Интересно, что положительные образцы были обнаружены в широкий спектр спортивных дисциплин, что позволяет предположить, что злоупотребление этим метаболическим модулятором может не ограничиваться определенными категориями спортсменов.

6. Заключительные замечания

За долгую историю применения допинга в спорте соревнующиеся спортсмены искали незаконные преимущества, злоупотребляя различными модуляторами аэробной производительности, такими как вещества, стимулирующие эритропоэз (например, эритропоэтин и его аналоги), переливаниями крови, а также метаболические модуляторы, такие как индуцируемый гипоксией фактор 1 (HIF-1) и хлорид кобальта.12 В настоящее время мельдоний считается относительно безопасным агентом для пациентов, нуждающихся в противоишемической терапии, но нет убедительных доказательств того, что он может быть эффективным при улучшение спортивных результатов, а также то, что его введение может быть безопасным для здоровых людей.Таким образом, необходимо принять меры для предотвращения злоупотребления мельдонием и выявления спортсменов, которые могут подвергнуть опасности свое здоровье, пытаясь искусственно улучшить свои результаты.

Вклад авторов

ГЛ подготовил рукопись; CM помог составить рукопись; оба автора прочитали и одобрили окончательную версию рукописи и согласны с порядком представления авторов.

Конкурирующие интересы

Ни один из авторов не заявляет о конкурирующих финансовых интересах.

Сноски

Экспертная проверка под ответственностью Шанхайского университета спорта.

Список литературы

1. Сахартова О., Шац В., Кальвинс И. ВЭЖХ-анализ милдроната и его аналогов в плазме. J Pharm Biomed Anal. 1993; 11: 1045–1047. [PubMed] [Google Scholar] 3. Дамброва М., Макрецка-Кука М., Вильскерстс Р., Макарова Е., Кука Ю., Лиепиньш Э. Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Pharmacol Res. 2016 [Epub перед печатью] [PubMed] [Google Scholar] 4.Васюк И., Ющук Е. Н., Школьник Е. Л., Хадзегова А. Б., Садулаева И. А., Витько Н. К. Сравнительное испытание эффективности триметазидина MB и дигидрата 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата при хронической сердечной недостаточности. Тер Арх. 2007. 79: 51–58. [PubMed] [Google Scholar] 5. Zhu Y., Zhang G., Zhao J., Li D., Yan X., Liu J. Эффективность и безопасность милдроната при остром ишемическом инсульте: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование фазы II с активным контролем. Clin Drug Investigation. 2013; 33: 755–760. [PubMed] [Google Scholar] 6.Стаценко М.Е., Шилина Н.Н., Туркина С.В. Использование мельдония в комплексном лечении больных с сердечной недостаточностью в раннем постинфарктном периоде. Тер Арх. 2014; 86: 30–35. [PubMed] [Google Scholar] 7. Смирнова М.Д., Свирида О.Н., Вицения М.В., Кузьмина А.Е., Ланкин В.З., Тихазе А.К. Использование мельдония для улучшения адаптации пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями к воздействию тепла и коррекции связанного с ним окислительного стресса. Кардиология. 2014; 54: 53–59. [PubMed] [Google Scholar] 9.Горгенс К., Гуддат С., Диб Дж., Гейер Х., Шенцер В., Тевис М. Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте — мониторинг образцов мочи допинг-контроля с использованием жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий — масс-спектрометрия высокого разрешения / высокой точности. Анальный тест на наркотики. 2015; 7: 973–979. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 10. Тевис М., Кууранне Т., Вальпургис К., Гейер Х., Шенцер В. Ежегодный обзор запрещенных веществ: аналитические подходы к испытаниям на наркотики в спорте на людях. Анальный тест на наркотики. 2016; 8: 7–29.[PubMed] [Google Scholar] 12. Липпи Г., Франчини М., Сальваньо Г. Л., Гуиди Г. К. Биохимия, физиология и осложнения допинга крови: факты и предположения. Критик Rev Clin Lab Sci. 2006; 43: 349–391. [PubMed] [Google Scholar]

Что такое мельдоний и почему Мария Шарапова его приняла? | Мария Шарапова

В среду Марии Шараповой запретили заниматься теннисом на два года после провала теста на наркотики на Открытом чемпионате Австралии в этом году, что снова привлекло внимание к мельдонию.

Мельдоний также известен как милдронат, под этим названием Шарапова знала этот препарат, принимая его с 2006 года.

Но что мы знаем о веществе, почему его приняли россияне и почему запретили только в этом году?

Мельдоний используется для лечения ишемии: недостаточного притока крови к частям тела, особенно при стенокардии или сердечной недостаточности.

Производится в Латвии и распространяется только в странах Балтии и России. Он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для использования в Соединенных Штатах и ​​не разрешен в остальной Европе.

Увеличивает кровоток, что улучшает работоспособность спортсменов.

Вада обнаружила «доказательства его использования спортсменами с целью повышения производительности» за счет переноса большего количества кислорода в мышечные ткани.

Решение о добавлении мельдония в запрещенный список было одобрено 16 сентября 2015 года и вступило в силу 1 января 2016 года. В прошлом году компания Wada провела мониторинг препарата, прежде чем добавить его в запрещенный список.

Название препарата было проверено в последнем документальном расследовании российских допинговых реформ немецким специалистом Хайо Сеппельтом в воскресенье.Документальный фильм ссылается на исследование 2015 года, в котором у 17% российских спортсменов (724 из 4316) обнаружен мельдоний в организме. Глобальное исследование показало, что у 2,2% спортсменов он присутствует в организме.

L’Equipe сообщила, что научный советник Французского агентства по борьбе с допингом (AFLD) профессор Ксавье Бигард сказал в интервью спортсменам на прошлогодних Европейских играх в Баку, что значительная часть спортсменов признала, что принимала мельдоний.

Классифицируется как вещество S4 в соответствии с кодом Wada, который касается гормонов и модуляторов метаболизма.

Стандартный запрет по Всемирному антидопинговому кодексу составляет четыре года.

Российское антидопинговое агентство в сентябре прошлого года разослало спортсменам памятную записку, информирующую их о решении запретить ее использование.

Шарапова утверждала, что принимала препарат в течение 10 лет из-за дефицита магния и семейного анамнеза диабета.

Что такое мельдоний / милдронат? | Вне сети

В начале марта Абебе Арегави, чемпионка мира 2013 года на 1500 м, была временно отстранена от занятий после того, как в ее организме был обнаружен мельдоний.Несколько дней спустя Endeshaw Negesse, чемпион Токийского марафона 2015 года с личным рекордом 2: 04,52, также был запрещен после того, как, как сообщается, дал положительный результат на то же вещество. Эта новость появилась на той же неделе, когда Соломон Меаза, генеральный секретарь антидопингового агентства Эфиопии, сообщил Associated Press, что девять бегунов страны, пятеро из которых являются «ведущими спортсменами», находятся под следствием на предмет допинга. Арегави представляет Швецию, но родился и проживает в Эфиопии, и Негессе также является эфиопом.

В связи с недавними новостями о том, что всю сборную России по хоккею с шайбой на чемпионате мира заменили более молодыми игроками по подозрению в употреблении мельдония, мы внимательно рассмотрим, что это за наркотик на самом деле и связанный с ним запрет. Вот что вам нужно знать.

Что это такое

Мельдоний — препарат, применяемый для лечения стенокардии, инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности. Он производится в Латвии под коммерческим названием Mildronate и является одним из крупнейших экспортных товаров страны, с товарооборотом, близким к 75 миллионам долларов в 2013 году.Он еще не одобрен FDA для использования в США

.

Мельдоний был добавлен в список запрещенных веществ ВАДА 1 января 2016 года из-за «свидетельств его использования спортсменами с целью повышения производительности». В результате ни один из спортсменов, которым запрещен прием этого вещества, не будет иметь данных о выступлениях до этой даты, снятых с его рекордов, и Арегави сохранит за собой титул чемпиона мира 2013 года.

Почему он может использоваться как PED

Мельдоний изменяет метаболизм, так что он больше ориентирован на метаболизм углеводов, чем на метаболизм жиров.Использование углеводов в качестве топлива требует меньшего количества кислорода для производства энергии, поэтому это изменение может быть полезным в условиях низкого содержания кислорода. При сердечных заболеваниях сердечная мышца лишена кислорода, и было показано, что действие мельдония очень полезно при этом болезненном состоянии. Есть также данные, позволяющие предположить, что мельдоний может быть столь же полезным в условиях низкого содержания кислорода, вызванных интенсивными упражнениями на выносливость.

В одном обзоре влияния мельдония на физическую работоспособность перечислены следующие преимущества:

  • Пониженное содержание лактата и мочевины в крови
  • Улучшение экономии гликогена: уровень гликогена в клетках увеличился во время длительных упражнений
  • Повышение выносливости и аэробных возможностей спортсменов
  • Улучшение функциональных показателей сердечной деятельности
  • Повышение физической работоспособности
  • Повышение скорости восстановления после максимальных и субмаксимальных нагрузок
  • Активирует функции ЦНС и защищает от стресса

В опубликованном исследовании на людях о влиянии мельдония на спортивные результаты использовались российские дзюдоисты, и им была дана доза 0.5-1,0 г 2 раза в день перед тренировкой, курсом 14-21 день во время тренировочного периода за 10-14 дней до соревнований. О некоторых из вышеперечисленных эффектов, опубликованных в обзорной статье, сообщалось в ходе этого исследования. К сожалению, довольно много исследований по этой теме публикуется только на русском языке. Другое российское исследование, переведенное на английский язык, показало значительное улучшение плавания крыс после приема мельдония.

Почему запретили

Процесс, с помощью которого ВАДА добавляет вещество в список запрещенных, включает в себя включение этого вещества в программу мониторинга ВАДА.Добавление вещества в программу мониторинга обычно происходит в результате заявлений спортсменов и любых других доказательств, которые собирает ВАДА.

«Другим доказательством» в этом случае было то, что ВАДА неоднократно обнаруживало мельдоний в образцах мочи во время валидации своего нового многоцелевого скринингового анализа с высоким разрешением / высокой точностью масс-спектрометрии. Пик при 147,1128 появился в спектрах МС многих, но не всех образцов мочи во время процесса проверки, указывая на то, что пик представляет собой экзогенное вещество.ВАДА определило, что этот пик указывает на присутствие мельдония. Эти доказательства в сочетании с заявлениями спортсменов привели к добавлению мельдония в программу мониторинга ВАДА за год до запрета, 1 января 2015 года.

Что нашло ВАДА

ВАДА решило, что существует достаточно доказательств для дальнейшего расследования, поскольку они разработали два отдельных теста на мельдоний. Оба теста используют образец мочи — первый легко совместим с текущими тестами, проводимыми для других веществ в антидопинговых лабораториях, и может использоваться для скрининга большого количества образцов, в то время как второй более специфичен для мельдония и может однозначно определить его присутствие. в образце.

Используя эти два теста в сочетании, в общей сложности 8320 произвольных образцов мочи допинг-контроля, охватывающих различные классы спорта, как во время, так и вне соревнований, были проанализированы на наличие мельдония. Сто восемьдесят два положительных результата на мельдоний (2,2%) в диапазоне концентраций от 0,1 до 1428 мкг / мл были обнаружены и подтверждены с помощью более чувствительного анализа. Это показано на графике ниже.

Результаты исследования милдроната в официальных образцах допинг-контроля (n = 8320) и распределение между образцами во время и вне соревнований (IC / OOC), пол (f = женский; m = мужской) и тип спорта (командные виды спорта, виды спорта на выносливость) , силовые виды спорта и др.).

Что все это значит

Эти данные, наряду с несколькими запретами, которые возникли после того, как мельдоний был помещен в список запрещенных 1 января, указывают на то, что использование мельдония довольно широко распространено, и мы должны ожидать увидеть еще несколько случаев в ближайшие недели и месяцы. Помимо легкой атлетики, также был подтвержден положительный случай в велоспорте Эдуарда Ворганова, бывшего чемпиона России по шоссейным дорогам России, занявшего 19-е место и занявшего 19-е место в Тур де Франс. Вуэльта Испании года.Также есть два положительных момента для достаточно известных украинских биатлонистов. Учитывая, что препарат производится и распространяется в основном в Восточной Европе, большинство положительных случаев, вероятно, будет у спортсменов из этого региона. Сообщается, что украинский врач мог быть причастен к транспортировке вещества в Эфиопию, поэтому мы можем увидеть больше положительных отзывов от эфиопских спортсменов.

Мельдоний, наркотик в российском допинговом деле на Олимпийских играх

ПЁНЧАН, Южная Корея (AP) — российскому керлеру Александру Крушельницкому предъявлено обвинение в допинге на Олимпийских играх в Пхенчхане.

Крушельницкий, завоевавший бронзу в миксте со своей женой Анастасией Брызгаловой, дал положительный результат на мельдоний, заявили в понедельник российские официальные лица.

Вот некоторые из ключевых проблем, связанных с мельдонием:

___

В: Что такое мельдоний?

A: Препарат латвийского производства, отпускаемый без рецепта в России и других странах Восточной Европы и бывшего Советского Союза, часто без рецепта. Производитель препарата Grindeks говорит, что он в основном нацелен на людей с сердечными заболеваниями, хотя его также можно использовать для «физических и психоэмоциональных перегрузок» у здоровых людей.Изобретатель мельдония, химик Иварс Калвинс, сказал, что его давали советским солдатам, сражавшимся в Афганистане, для повышения их выносливости. Однако Гриндекс и Калвинс утверждали, что его нельзя запрещать в спорте, а производитель заявил, что он «не может улучшить спортивные результаты, но может остановить повреждение тканей» во время интенсивных упражнений. Мельдоний обычно известен под торговой маркой милдронат, хотя использовались и другие названия.

___

В: Почему забанили?

A: Всемирное антидопинговое агентство заявило в сентябре 2015 года, что мельдоний будет запрещен с января.1 августа 2016 г., и опубликовал информацию на своем сайте. Исследование, проведенное на Европейских играх в июне 2015 года и позднее опубликованное Британским журналом спортивной медицины, показало, что 66 из 762 спортсменов принимали мельдоний, что авторы назвали «чрезмерным и ненадлежащим использованием … среди здоровых спортсменов». Его предлагали сборным России по многим видам спорта, и считалось, что он помогает спортсменам выдерживать тяжелые тренировочные нагрузки.

___

В: У кого еще положительный результат теста?

A: Теннисистка Мария Шарапова — самый известный человек, которого забанили за мельдоний, она отбывает 15-месячную санкцию после положительного результата теста на Открытом чемпионате Австралии по теннису 2016 года.Вскоре после того, как мельдоний был запрещен, спортсмены провалили более 170 тестов, почти все из стран Восточной Европы, включая олимпийских медалистов в различных видах спорта, от фигурного катания до борьбы. Боксеру-тяжеловесу Александру Поветкину титульный бой был отменен из-за положительного результата теста. С 2016 года таких случаев было немного, хотя юношеская женская сборная России по гандболу была дисквалифицирована с прошлогоднего чемпионата Европы, когда у трех игроков оказались положительные результаты.

___

В: Что случилось со спортсменами, у которых положительный результат теста?

A: Почти все ранние случаи были прекращены, когда спортсмены настаивали на прекращении приема мельдония в 2015 году, до того, как он был запрещен.Обычно низкие концентрации препарата в их образцах подтверждали эти аргументы, и ВАДА согласилось с выводами о «отсутствии вины или халатности» в этих случаях. Однако любому, кто принимает мельдоний после даты прекращения приема в январе 2016 года, грозит такое же потенциальное наказание — запрет на срок до четырех лет — как и за любое другое запрещенное вещество. Санкция Шараповой на 15 месяцев была ниже максимальной, отчасти потому, что Спортивный арбитражный суд признал, что она не знала, что мельдоний был запрещен.

___

В: Что дальше у Крушельницкого и России?

A: Спортивный арбитражный суд еще не назначил дату слушания его дела.Если его признают виновным, его могут забанить и заставить вернуть свою бронзовую олимпийскую медаль. Международный олимпийский комитет может отказаться от официального восстановления России для церемонии закрытия Пхенчхана, что означает, что его спортсменам не будет разрешено маршировать под российским флагом.

___

Еще AP Olympics: https://wintergames.ap.org

Я принимала допинг, как Мария Шарапова, и это было действительно здорово

Иллюстрация: Анжелика Альзона / GMG

У меня есть личные новости. Я хотел бы поделиться: я принимаю допинг.Даже с лекарствами, улучшающими работоспособность. Тот же самый, из-за которого звезду тенниса Марию Шарапову запретили участвовать в профессиональном туре на 15 месяцев, и по этой причине ей нужны такие турниры, как Открытый чемпионат США, который начинается сегодня в Нью-Йорке, чтобы предлагать ей подстановочные знаки, чтобы она могла даже участвовать в соревнованиях. Мы с Марией, сестры по мельдонию.

Я не профессиональный теннисист и никогда им не был, хотя я играл в теннис в колледже и заработал в общей сложности 75 долларов на профессиональных турнирах, все из которых мне пришлось отдать, чтобы иметь право на полную спортивная стипендия.Я все еще участвую в лигах теннисной ассоциации США (которые еще не проходят тесты на наркотики). Но мне 37 лет, и мои лучшие игровые дни позади на два десятилетия.

Я никогда даже не думал о приеме препаратов, улучшающих работоспособность — мои амбиции не так уж велики, и я, честно говоря, слишком ленив, чтобы рисковать. Но как издателя независимого теннисного журнала меня постоянно спрашивают о запрете Шараповой. Это было честно? Действительно ли наркотики помогли ее работоспособности? Когда мой друг, который путешествовал по Риге, в шутку принес мне коробку милдроната, латвийского бренда дженерика мельдония, это показалось мне хорошим способом узнать.

Для справки, мельдоний не является незаконным (или «запланированным») в Америке и не запрещен специально USTA. Но это сердечное лекарство, которое мне не нужно, оно поставляется с инструкциями, написанными исключительно на латышском языке. В рекомендациях на английском языке, которые любезно прислал мне кто-то, кто следит за моим подкастом о теннисе, указано, что мне следует принимать две капсулы по 250 мг в дни высокоинтенсивных тренировок и вдвое больше на соревнованиях. Вот что я сделал. И угадай что? Этот препарат правил.

Мельдоний — это лекарство, которое было разработано и до сих пор в основном производится в Латвии, хотя вы можете купить его в других странах Восточной Европы.Он был разработан для увеличения роста домашней птицы и домашнего скота, но его основное применение у людей — это лечение ишемии, состояния, при котором накопление бляшек ограничивает поток крови к сердцу и через тело. Поскольку он расширяет кровеносные сосуды, он также может улучшить выносливость и восстановление, поэтому, кажется, спортсмены используют его. Поскольку у меня нет ишемии, мой прием мельдония был бы исключительно для повышения работоспособности.

G / O Media может получить комиссию

Я разговаривал с кардиологом из системы здравоохранения Пенсильванского университета, который решил остаться анонимным, учитывая, что он советовал мне если не незаконный, то, возможно, аморальный план.

«Сердце преимущественно сжигает жирные кислоты в качестве основного топлива, а мельдоний захватывает механизм, который позволяет жирным кислотам проникать в клетку и позволяет глюкозе стать основным источником энергии», — сказал он мне. «Глюкоза немного более эффективна, чем жирные кислоты, она использует меньше кислорода, поэтому нетрудно понять, почему врачи начали искать ее для использования спортсменами».

Когда я спросил его, почему это лекарство не будет производиться или прописываться здесь, в США, он предположил, что причины могут включать в себя недостаток уверенности в исследованиях на животных советской эпохи, а также неутешительный коммерческий потенциал.

«Это может быть недоступно здесь, потому что производитель лекарств в США не захочет тратить деньги на НИОКР на его разработку, потому что они думают, что, вероятно, не смогут на этом заработать». Но когда я спросил его, означает ли это, что это безопасно, он усмехнулся. «Асбест выглядел безопасным, но посмотрите, что произошло 25 лет спустя!»

Шарапова утверждала, что в 2006 году семейный врач прописал ей мельдоний от множества заболеваний, включая нерегулярные ЭКГ, семейный анамнез диабета и дефицит магния.Осенью 2015 года Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ, который должен вступить в силу 1 января 2016 года. Тест на наркотики, проведенный во время Открытого чемпионата Австралии в январе, выявил наркотик в системе Шараповой. . На этом этапе история становится менее правдоподобной, поскольку обычно привередливый игрок сказал, что ее команда не проверяла обновленный список запрещенных веществ. Это привело к двухлетнему отстранению от Международной федерации тенниса (ITF), который позже был обжалован до 15 месяцев.

Сара Николь Прикетт написала в своем эссе, « Перепродажа Марии Шараповой», что у Марии было мало защитников.

Серена была грациозной, отметив «смелость и сердце» Марии. Лучшая подруга Серены, Кэролайн Возняцки, предпочла гордость такту, заявив, что «как спортсмены мы всегда следим за тем, чтобы [мы не принимали] ничего, что могло бы поставить нас в плохую ситуацию». В этой формулировке Мария не была одним из «мы» спортсменов. По словам Кристины Младенович, «все игроки говорили» — и, очевидно, верили или хотели верить, — что она мошенница.«Нью-Йорк Пост» опубликовала полезный пояснительный материал под названием «Почему все в теннисе ненавидят Марию Шарапову».

Мария не то, что вы бы назвали «фавориткой в ​​раздевалке», но другие в теннисном мире были менее суровы, чем ее коллеги-игроки, утверждая, что наркотик, вероятно, на самом деле не так сильно повышает производительность, и отмечая (правильно ), что никто не потрудился подсчитать, как долго мельдоний остается в системе — защита, которая сработала в отмене запретов других спортсменов.

У.S.Open — это первое выступление Шараповой в турнирах Большого шлема с момента ее возвращения — Открытый чемпионат Франции и Уимблдон, в частности, отказались давать ей подстановочные знаки в своих основных розыгрышах. Это также время года, когда лиги USTA завершаются региональными, а затем и национальными чемпионатами. И кто, оказывается, входит в квалификационную команду USTA и готов отмахнуться от опасений по поводу приема из Латвии не прописанных, не регулируемых FDA сердечных лекарств? Я, вот кто.

В этом сезоне моя «продвинутая» рекреационная команда заняла первое место в районе Метро (Нью-Йорк) Восточной секции, так что мы заработали место для участия в групповом турнире с другими региональными победителями.Поскольку на моем уровне не так много игроков, в Олбани отборочный турнир сократился до двух матчей за один день. Команда-победитель представляет Eastern на национальном соревновании в Орландо в октябре. Так что ставки были относительно высоки.

Я решил использовать свою коробку с 20 таблетками стратегически, сначала дозируя 500 мг в день за пять дней до соревнований. когда я знал, что буду тренироваться относительно интенсивно, а затем удвоил это количество в тот день, когда мне каким-то образом удалось запланировать две тренировки в один день — подвиг в основном сродни победе на турнире Большого шлема, когда вы живете на Манхэттене и являетесь родителем с две работы — и одинаковая дозировка в день соревнований.

Я сказал как можно большему количеству людей в моей лиге, что принимаю мельдоний, чтобы я мог выяснить, был ли он запрещен, и посмотреть, не сочтут ли они меня придурком, если я его принимаю. (Если честно, возможно, была подсознательная третья причина: если бы у меня случился какой-то сердечный приступ на площадке и я потерял дар речи, мои ударившие партнеры могли бы сообщить об этом парамедикам.) удалось сказать, никто не думал, что я засранец, но они все думали, что я идиот.Одна, радиолог по имени Карен, с которой я играл несколько раз в этом сезоне, назвала все это «очень глупым».

В первые несколько дней употребления допинга я не заметил особого улучшения физической формы — возможно, я был на немного менее намотан на , чем обычно, выполняя упражнения на кросс-корт / вниз по линии, но ничего, что я бы описал как разоблачительный. Но по мере того, как я продолжал играть, я начал замечать более важный эффект: я совсем не болел и не сковывал.

Обычно игры два дня подряд достаточно, чтобы я ковылял целый день, прежде чем назначить встречу с моим прикладным кинезиологом и визит к моей даме Туй На.Год назад магнитно-резонансная томография показала, что слишком много игры в теннис (и все остальное, что мне нравится носить с колясками и периодически бегать полумарафоны, плохо) в сумме приводит к тому, что у меня в спине соскальзывает три диска. С тех пор меня преследуют болезненность и скованность. Но не с мельдонием.

По словам кардиолога, это имеет смысл, «потому что это позволяет вашему организму более эффективно использовать кислород во время упражнений». Он также предположил, что я ощущаю эффекты мельдония, снижающие выработку молочной кислоты, хотя научные данные о роли молочной кислоты в мышечной боли еще далеко не окончены.

Я отправился на наши соревнования в Олбани с безудержным оптимизмом, зная, что потрачу достаточно времени на корты, чтобы отточить свою игру, при этом чувствуя себя достаточно свежим, чтобы быть в высшей степени уверенным, что меня не превзойдут в работе — это важно в большинстве видов спорта, но особенно теннис. В конце концов, я играл хорошо, но чувствовал себя потрясающе, не замечая моей обычной усталости спины при подаче к концу каждого матча или ощущения, что мои плечи и шея начинают напрягаться, когда я после этого остывал. Это было похоже на откровение.Настолько, что первое, что я сделал после того, как моя команда провела день, получив место на национальных чемпионатах, — это выяснило, как мне достать свой следующий бокс.

Итак, что я узнал? Что препараты для повышения работоспособности хороши, и людям следует их принимать? Немного, да, я этому научился. Но все, с кем я разговаривал, от моего анонимного врача до друзей из моей лиги, которые перестали смеяться надо мной, чтобы на самом деле рассмотреть достоинства (или недостатки) эксперимента, все пришли к выводу, что это, вероятно, было большим действием эффекта плацебо.

«Говорят, что 30 процентов эффективности любого лекарства — это плацебо, — сказал кардиолог. — Вы решили, что это помогает, и это действительно так». Против этого сложно спорить. Но я могу с уверенностью сказать, что это помогло мне, и трудно представить, что это не поможет спортсменам на высоком уровне каким-либо образом — ни за счет повышения их уверенности, ни за счет их сердечно-сосудистой системы.

Но это все равно не меняет того факта, что я никогда особо не расстраивался из-за известия о допинге Шараповой. То, что отличает легальную добавку от нелегальной, относительно непроверенной, вроде этой, заставляет меня думать, что, вероятно, есть много спортсменов, использующих то, что в настоящее время является законным, таким образом, что стираются границы.Некоторые неудачливые игроки получают примеры из-за того, что их не любят, или потому, что их можно использовать для запугивания людей, фактически не заставляя такие органы, как ВАДА, выполнять тяжелую работу по тестированию, повторному тестированию и изучению эффектов добавок, которые можно найти легально в аптеках по всему миру, или потому, что профессиональные спортивные лиги не осмеливаются признать, что наука доперов всегда будет впереди тестеров.

Итак, поскольку на этой неделе она предстает перед судом, я буду болеть за Марию Шарапову, чтобы она пошла глубже, главным образом потому, что она заплатила очень высокую цену за то, что она с готовностью признала, и потому, что теперь у нас есть глубокая священная связь — мы оба в наших венах циркулировали ненадежные латвийские сердечные препараты, заставляющие нас чувствовать — во всяком случае мимолетные моменты — непобедимыми воинами на корте.


Кейтлин Томпсон — соучредитель независимого теннисного ежеквартального издания Racquet.

Что бегунам нужно знать о мельдонии

Виктор Зайлер (слева), cirodelia47 через Flickr и под лицензией Creative Commons Attribution (CC BY-SA) 2.0 License

Теннисистка Мария Шарапова 7 марта сообщила, что у нее положительный результат на запрещенное вещество под названием мельдоний, но она не была первой профи, принявшей это лекарство.Несколько элитных бегунов, включая чемпиона Токийского марафона 2015 года Эндешоу Негессе и Абебе Арегави, чемпиона мира 2013 года в беге на 1500 метров, также дали положительный результат.

Благодаря своему потенциальному эффекту повышения работоспособности мельдоний уже некоторое время используется на международной спортивной арене, говорит кардиолог Джастин Тривакс, доктор медицины, медицинский директор Клиники сердечно-сосудистой системы в больнице Бомонт в Ройал-Оук, штат Мичиган.

Но СШАврачи не могут его прописать, и хотя это прежде всего сердечное лекарство, даже некоторые кардиологи мало о нем знают. Всемирное антидопинговое агентство совсем недавно исключило его использование, поместив его в список запрещенных в январе. Здесь эксперты объясняют, для чего он нужен и почему он недоступен в США.

.

Что это вообще за препарат и что он делает с вашим организмом?
Латвийские ученые разработали мельдоний (также называемый его торговой маркой Милдронат) в конце 1970-х годов для стимулирования роста поголовья скота.Небольшие исследования на людях с тех пор показали преимущества у пациентов с ишемией или блокировкой кровотока, часто вызванной накоплением бляшек в артериях.

Каждый орган и ткань в вашем теле — от бицепса до легких и сердца — для правильного функционирования нуждаются в богатой кислородом крови. Таким образом, ишемия представляет собой серьезную проблему, независимо от того, где она возникает, говорит Тривакс. Закупорка артерий, ведущих к сердцу, может вызвать боль в груди (называемую стенокардией) или сердечный приступ; хромота или блокировка кровотока в ногах вызывает боль в икрах при ходьбе или физических упражнениях.

Многие другие препараты усиливают кровоток. Но вместо того, чтобы расслаблять или открывать ваши артерии, как большинство этих лекарств, мельдоний блокирует действие аминокислоты, называемой карнитином, объясняет Мохамед Джаллох, фармацевт, фармацевт из Университета Крейтон в Омахе. Без карнитина ваше тело сжигает больше сахара вместо жира в качестве топлива, а уравнение производства энергии требует меньше кислорода.

Этот сдвиг в энергетическом обмене также объясняет, как он может помочь спортсменам лучше бегать, крутить педали или играть лучше, — говорит Тривакс.«Этот препарат потребляет немного кислорода и производит много энергии, по сравнению с тем, когда у вас не было его — при таком же количестве кислорода у вас будет меньше энергии», — говорит он. «Больше энергии — это все, что вам нужно для повышения производительности».

Повышенный уровень кислорода и энергии помогает не только сердцу и другим мышцам, но и мозгу, — говорит Джаллох. Мельдоний также показал себя многообещающим в облегчении депрессии, улучшении обучения и памяти и лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера.

Где взять?
Ни в одной американской аптеке. Вам нужно будет отправиться в Восточную Европу или заказать его в интернет-аптеке. Мельдоний не был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США отчасти из-за ограниченности данных о его преимуществах и рисках.

Чтобы получить одобрение FDA на лекарство, производители должны предоставить доказательства как безопасности, так и эффективности в рандомизированных контролируемых клинических испытаниях. Для таких широко распространенных состояний, как стенокардия и депрессия, «вам нужно будет убедиться, что это безопасно и эффективно у тысяч пациентов», — говорит Джаллох.

Эти большие исследования на нескольких площадках требуют больших денег, говорит Trivax, и пока компания, производящая мельдоний (латвийская фирма Grindeks), не пыталась их провести. «Кто знает, может быть, через 10 лет мы проведем еще одно интервью об одобрении FDA этого нового препарата для пациентов с хронической стенокардией, сердечной недостаточностью или депрессией», — говорит он. «Мы просто не знаем».

Подождите, а у многих элитных спортсменов проблемы с кровотоком?
Шарапова назвала аномальную ЭКГ и семейный анамнез диабета среди причин, по которым она принимала препарат, показания, которые, похоже, не совпадают с преимуществами мельдония, говорит Родерик Тунг, доктор медицины, медицинский директор программы кардиологической электрофизиологии в больнице. Центр лечения аритмии при Медицинском университете Чикаго.

На самом деле, Trivax называет «крайне редко», когда спортсмен, выступающий на высоком уровне, имеет такие заболевания, которые, кажется, улучшаются при использовании мельдония.

Опасно ли принимать, если у вас нет проблем со здоровьем?
Врачи просто не знают. На этикетках лекарств из стран, где продается мельдоний, указано несколько побочных эффектов, включая повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, называемое тахикардией, и расстройство желудка, — говорит Джаллох. И любое новое соединение создает риск аллергических эффектов, говорит Trivax, особенно с учетом того, что стандарты безопасности на зарубежных заводах могут не соответствовать этим стандартам в США.

Доступные в настоящее время данные — правда, ограниченные, особенно на английском языке — не показывают каких-либо серьезных закономерностей серьезных побочных эффектов при приеме мельдония у больных, — сообщает Trivax. Но Джаллох говорит, что здоровым взрослым следует действовать осторожно: «Он разработан, чтобы помочь людям, если у вас нарушена работа сердца, но если ваше сердце работает хорошо, и вы просто заставляете его работать немного усерднее? Вы можете переутомить свое сердце до такой степени, что оно может перестать работать так хорошо, как должно было бы без препарата.”

Итог: поможет ли мне получить PR 5K или пройти квалификацию в Бостон?
Хотя Trivax говорит, что он надеется, что шумиха по поводу препарата в конечном итоге приведет к его одобрению в США для пациентов, которые в нем нуждаются, он знает, что в его клинике он также будет получать вопросы от спортсменов, которые спрашивают, смогут ли они получить дополнительное преимущество, принимая его.

Если отсутствие одобрения FDA и санкции против элиты не убеждают вас держаться подальше, подумайте об этом, говорит он: даже если препарат действительно дает спортсменам, находящимся на вершине своей игры, преимущество — эффект, которого не было. доказано — вы действительно не знаете, что получаете, когда открываете посылку в зарубежной интернет-аптеке.

«Мы не одобрили его здесь, в Соединенных Штатах, потому что мы просто недостаточно знаем о препарате», — говорит Тривакс. «Я бы просто предупредил своих пациентов, я бы предупредил своих друзей, и я бы предупредил спортсменов по всему миру, что это может быть не та чудесная добавка, которую они ищут».

Синди Кузьма Писатель, вносящий вклад Синди — внештатный писатель о здоровье и фитнесе, автор и подкастер, которая с 2013 года регулярно вносит вклад в Runner’s World.

Этот контент создается и поддерживается третьей стороной и импортируется на эту страницу, чтобы помочь пользователям указать свои адреса электронной почты.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *