Нандролон инструкция по применению: (Nandrolonum)- , , , .

Нандролон индуцирует фенотип стволовых клеток в клеточной линии, происходящей от гепатокарциномы человека, ингибируя дыхательную активность митохондрий.

Нандролон — обзор | Темы ScienceDirect

Синтетические андрогены

Синтетические андрогены включают как стероидные, так и нестероидные андрогены.Синтетические стероидные андрогены, наиболее разработанные к 1970 году, включают категории 17α-алкилированных андрогенов, 1-метиландрогенов и нандролона и его производных.

Большинство пероральных андрогенов являются гепатотоксичными 17α-алкилированными андрогенами (метилтестостерон, флуоксиместерон, оксиметолон, оксандролон, этилэстренол, станозолол, даназол, метандростенолон, норетандролон), что делает их неприемлемыми для долгосрочной заместительной терапии андрогенами. 1-Метиландроген местеролон является перорально активным аналогом DHT, который не подвергается ни амплификации за счет восстановления 5α, ни ароматизации, но не обладает гепатотоксичностью.Местеролон не используется для длительного замещения андрогенов из-за необходимости многократного ежедневного дозирования, его плохо определенной фармакологии, ⁵⁹⁶ и неоптимальной эффективности при стандартной дозе. ^{483 491} По историческим причинам другой продаваемый 1-метиландрогенный метенолон используется почти исключительно при анемии из-за недостаточности костного мозга, ^{597 598} , хотя он не имеет конкретных фармакологических преимуществ перед тестостероном или другими андрогенами.

Нандролон (19-нор тестостерон) — это широко используемый инъекционный андроген в форме сложных эфиров алифатических жирных кислот в масляном носителе, в основном используемый для лечения постменопаузального остеопороза, где он эффективен для увеличения плотности костей и снижения частоты переломов ⁵⁹⁹⁶⁰⁰ , но из-за побочных эффектов вирилизации его использование ограничено женщинами, которые не могут или не переносят эстрогены.Это также самый популярный андроген, которым злоупотребляют в спортивном допинге и в бодибилдинге. Нандролон — это встречающийся в природе стероид, который выступает в качестве промежуточного звена в превращении тестостерона в эстрадиол ферментом ароматазы ⁶⁰¹ ; однако обычно он не присутствует в кровотоке человека. Ферментный комплекс ароматазы осуществляет два последовательных гидроксилирования угловой метильной группы C19 тестостерона с последующим расщеплением связи C10-C19 с высвобождением муравьиной кислоты и ароматизацией кольца A. ⁶⁰² Нандролон представляет собой предпоследнюю стадию реакции ароматизации, когда он связан с ферментным комплексом, включая удаленную метильную группу C19, но все еще неароматическое A-кольцо. Как это ни парадоксально, несмотря на то, что он является промежуточным продуктом в реакции ароматизации, после парентерального введения нандролон практически не ароматизируется, ^603,604 предположительно как плохой субстрат с затрудненным доступом к ферменту ароматазы человека. ⁶⁰⁵ Нандролон подвержен ферментативному восстановлению 5α, а его восстановленные метаболиты 5α проявляют умеренную андрогенную активность. ⁶⁰⁶ Минимальная ароматизируемость нандролона делает его пригодным для лечения остеопороза у женщин, которым эстрогеновая терапия противопоказана из-за гормоночувствительного рака (груди, матки) или для пожилых женщин, хотя вирилизация ограничивает его приемлемость. ⁶⁰⁷

Синтетические производные нандролона 7α-метил 19-нортестостерон (MENT), ⁶⁰⁸ 7α, 11β-диметил 19-нортестостерон (диметандролон), ⁶⁰⁹ и 11β-метил 19-нортестостерон (11β MNT) являются мощными негепатотоксические андрогены.MENT имеет потенциал в качестве депо-андрогена ⁶¹⁰ для замены андрогенов ⁶¹¹ и мужской контрацепции в комбинированном режиме андроген-прогестин, ⁶¹² , тогда как диметандролон и 11β MNT потенциально могут использоваться для мужской контрацепции в качестве одного перорально активного стероида с двойным андрогеном и прогестиновая активность. ^613,614 Как производные нандролона, эти синтетические андрогены подвергаются 5α-восстановлению ^605,615 с их 5α-восстановленными метаболитами, имеют пониженную аффинность связывания AR, ⁶¹⁶ , и их андрогенная активность не зависит от 5α-восстановления. ⁶¹⁷ Расхождения в зарегистрированной чувствительности к ароматизации варьируются от минимальных при использовании анализа рекомбинантной ароматазы человека до ⁶⁰⁵ , тогда как более высокая ароматизация сообщается при использовании очищенной плацентарной ароматазы человека или лошади. ^{615 618 619} Неспособность MENT поддерживать плотность костей у мужчин с дефицитом андрогенов ⁴⁸⁹ может быть результатом недостаточной дозировки, а не внутренней особенностью этого синтетического андрогена, что свидетельствует о необходимости тщательного титрования дозы в различных тканях синтетических андрогенов, которые могут не хватает полного спектра эффектов тестостерона.

Нандролон, стероид в случае с Шелби Хулихан, распространен в спортивном мире

Анаболический стероид Шелби Хулихан дал положительный результат, по ее словам, получен из буррито

Шелби Хулихан — действующий национальный чемпион и рекордсмен Америки на дистанциях 1500 и 5000 метров.

Видео персонала, США СЕГОДНЯ

• Хулихан считает, что ее положительный результат — результат употребления свиных субпродуктов в буррито.
• ВАДА утверждает, что нандролон — один из наиболее распространенных анаболических стероидов, обнаруживаемых у спортсменов.
• Вещество запрещено МОК с 1974 года.

Когда в конце прошлого года американская бегунья на средние дистанции Шелби Хулихан узнала, что у нее положительный результат теста на анаболический стероид под названием нандролон, она сказала, что ей пришлось запустить поиск в Google вещество, чтобы узнать, что это было.

«Я даже не слышал о нандролоне», — написал Хулихан в Instagram в понедельник.

Однако в мире спортивного допинга это вещество широко распространено и широко известно.

Нандролон был популярным анаболическим стероидом среди спортсменов более 40 лет, что привело к санкциям в широком спектре видов спорта и лиг, от НФЛ до Высшей лиги бейсбола, бокса и бега. ФИФА, международный руководящий орган футбола, описывает его в недатированном информационном бюллетене как «один из наиболее широко используемых синтетических анаболических андрогенных стероидов спортсменами, которым нужна сила и мышечная сила».

Хулихан, действующий чемпион страны и рекордсмен Америки, категорически отрицает, что когда-либо принимал препараты, улучшающие работоспособность, включая нандролон.Она написала в социальных сетях, что считает, что в положительном тесте на наркотики, который привел к четырехлетнему запрету, виноват буррито, содержащий свиные субпродукты.

«Я чувствую себя полностью опустошенным, потерянным, сломленным, злым, сбитым с толку и преданным тем видом спорта, который я любил и в который вложил себя, просто чтобы увидеть, насколько я хорош», — написал 28-летний парень в своем посте в Instagram. .

Национальный институт здоровья характеризует нандролон как синтетический анаболический стероид, похожий на тестостерон.Как и тестостерон, он может привести к увеличению мышечной массы или увеличению ее мышечной массы.

Guardian описал его в статье 1999 года как «фаворит бодибилдеров», потому что он «накачивает мышечную массу».

Созданный в 1950-х годах, нандролон был запрещен Международным олимпийским комитетом с 1974 года. Его можно принимать перорально или вводить в мышцу, иногда в форме препарата под названием дека-дураболин. И его легко обнаружить в образцах мочи, что привело к снижению положительных результатов тестов на стероид за последнее десятилетие.

Согласно ежегодному отчету Всемирного антидопингового агентства, производное нандролона — метаболит 19-норандростерон — был одним из наиболее распространенных анаболических стероидов, обнаруженных у спортсменов в 2019 году.

ВАДА заявило, что его лаборатории зарегистрировали 162 случая. в котором он идентифицировал 19-норандростерон как неблагоприятный аналитический результат во время теста на наркотики, который занимает третье место среди анаболических стероидов после станозолола и дростанолона.

Список спортсменов, которые были связаны с нандролоном, длинный и разнообразный, включая пловцов, теннисистов, бойцов смешанных единоборств, бейсболистов, спринтеров и футболистов.

Менеджер «Манчестер Сити» Пеп Гвардиола, например, дал положительный результат во время его игровых дней в «Барселоне». Тайсон Фьюри обвинил в своем положительном результате мясо кабана.

Роджер Клеменс — один из самых известных американских спортсменов, принимающих нандролон. В рамках расследования Mitchell Report бывший силовой тренер New York Yankees сказал, что в течение сезона 2000 года он вводил Клеменсу стероиды из «флакона с этикеткой Sustanon 250 или Deca-Durabolin».

Адвокат бывшего полузащитника НФЛ Шоуна Мерримана сообщил журналистам в 2006 году, что нандролон из испорченной добавки был причиной дисквалификации Мерримана на четыре игры.А жена Хуана Диксона, бывшей звезды баскетбола Мэриленда, привела аналогичную причину, когда Диксон дал положительный результат на нандролон во время игры за границей в 2010 году.

Совсем недавно MLB отстранила Старлинг Марте на 80 игр после того, как он дал положительный результат на нандролон в 2017 году.

Американская пловчиха Мэдисин Кокс о том, как подвеска подтолкнула ее к более жестким соревнованиям

Sports Pulse: Необходимость доказать свою невиновность после положительного результата теста на запрещенное вещество зажгла пожар в американской спортсменке Swimmer and Rise Brewing Мэдисин Кокс.

SportsPulse, США СЕГОДНЯ

Спортсмены ссылаются на широкий спектр испорченных веществ как на причину своих положительных результатов по нандролону.

В 2000 году немецкий бегун по имени Дитер Бауманн безуспешно пытался обвинить в своем положительном результате зубную пасту с шипами, из-за которой он пропустил Олимпийские игры в Сиднее. Многие другие указали на испорченные добавки или мясо.

Хулихан считает, что ее положительный результат теста — результат употребления свиных субпродуктов в буррито, которое она купила в продовольственном грузовике примерно за 10 часов до теста на наркотики.

Согласно Справочнику экспериментальной фармакологии, есть некоторые исследования, которые предполагают, что употребление мяса определенных животных может привести к присутствию нандролона в образцах мочи. Авторы Питер Хеммерсбах и Йоахим Гроссе отмечают, что стероид использовался в разведении и вырабатывается естественным путем у некоторых видов животных, включая кабанов, но они также пишут, что «вероятность употребления загрязненной стероидами пищи следует считать малой».

Антидопинговые организации и Спортивный арбитражный суд обычно отказываются принимать аргументы о зараженном мясе, если спортсмен не может предоставить образец мяса для тестирования.

Ранее в этом году, например, арбитр вынес решение против кенийского бегуна на длинные дистанции Джеймса Кибета, который утверждал, что у него положительный результат на нандролон после приема свиного жира. Кибет сообщил допинг-регуляторам, что рассматриваемое мясо поступило из магазина под названием «Glorious Pork Joint», и предоставил дополнительные доказательства в поддержку своего утверждения, но арбитр сказал, что Кибет не предоставил образец свиного жира из этого места для анализа и, следовательно, » не смог доказать, что свиной жир, который он якобы потреблял, содержал нандролон.»

Содействие: Ассошиэйтед Пресс

Свяжитесь с Томом Шадом по адресу [email protected] или в Twitter @Tom_Schad.

Метаболиты нандролона в моче: ложноположительный допинг-тест? Нортестостерон, также называемый нандролоном, был впервые синтезирован Берчем в 1950 году.

«Правонарушение в отношении допинга в отношении нандролона было определено как концентрация NA в моче человека, превышающая 2 нг / мл у мужчин и 5 нг / мл у женщин»

Когда нандролон проглатывается или вводится людьми, три метаболита нандролона могут быть выделены и измерены в моче с помощью газовой хроматографии-масс-спектрометрии.Эти метаболиты были идентифицированы как 19-норандростерон (NA; 3α-гидрокси-5α-эстран-17-он), 19-норэтиохоланолон (3α-гидрокси-5β-эстран-17-он) и 19-норэпиандростерон (3β-гидрокси -5α-эстран-17-он). ^{8– 13} Эти метаболиты представляют собой изомерные соединения, имеющие одинаковый химический состав и молекулярную массу, но разную химическую структуру. NA обычно является наиболее распространенным метаболитом нандролона в моче. ^{9– 13} Присутствие этих метаболитов в моче составляет основу допингового анализа на предмет незаконного использования нандролона спортсменами. ^{8, 12, 14– 16} Это было основано на предположении, что эти метаболиты в моче могли быть получены только из экзогенного нандролона. Исследование, проведенное в 1982 году, показало, что NA или подобное соединение было обнаружено в моче спортсменов, которые не принимали нандролон. ⁸ В 1996 году МОК заявил, что была установлена ​​критическая концентрация метаболитов нандролона в моче. Правонарушение в отношении допинга для нандролона определялось как концентрация NA в моче человека, превышающая 2 нг / мл у мужчин и 5 нг / мл у женщин. ¹⁷

«В последнее время повысилась вероятность ложноположительных результатов тестов на нандролон».

В последнее время повысилась вероятность ложноположительных тестов на нандролон. Объяснения ложноположительных тестов включают загрязнение добавками ¹⁸ и эндогенное производство нандролона, а также регуляцию метаболических путей метаболизма нандролона различными физиологическими факторами и вмешательствами, связанными с добавками.Цель этого обзора — проанализировать исследования метаболизма нандролона с общей целью определить, действительно ли спортсмен может дать положительный результат теста на нандролон без приема внутрь или инъекции нандролона. Вопрос о положительном результате теста на пищевые добавки ^{14, 18} и загрязнение пищевых продуктов ^{19, 20} выходит за рамки этого обзора.

ДОКАЗАТЕЛЬСТВА НА ЭНДОГЕННОЕ НАПРАВЛЕНИЕ: NA

Происхождение эндогенной НА в моче спортсменов, которые сознательно не принимали или не вводили нандролон, является центральным для решения вопроса о возможности получения ложноположительного результата теста.Первым исследованием, в котором было высказано предположение, что НА может быть обнаружена в моче людей, не содержащих экзогенный нандролон, было исследование сотрудников лаборатории (n = 14). ⁸ Их моча была проанализирована с помощью масс-спектрометрии с изотопным разведением, и было заподозрено наличие NA или аналогичного соединения. Это подозрение было основано на обнаружении небольшого пика для иона при m / z 256. ⁸ Оглядываясь назад, можно сказать, что этот сигнал мог быть вызван вмешательством других эндогенных соединений (шум) и, возможно, представляет собой ложноположительный результат.Авторы признали ограничения исследования, аналитическую технику, лишенную специфичности и чувствительности.

Исследования 1988 и 1990 годов снова подняли возможность эндогенного НА в моче человека. Кикман и Брукс ²¹ использовали радиоиммуноанализ и измерили NA в моче мужчин и женщин, которые предположительно не содержали экзогенного нандролона, в диапазоне от 3,8 до 49,4 нг / мл. Однако эти данные следует интерпретировать с осторожностью, поскольку можно утверждать, что аналитическому методу снова не хватает как специфичности, так и чувствительности.Debruyckere et al ¹¹ измерили NA в моче трех субъектов при концентрациях 9, 14 и 37 нг / мл. ¹¹ Позднее эти результаты были приписаны загрязненному нандролоном мясу, которое субъекты, возможно, ели. ^{19, 22}

В 1996 году МОК заявил, что наличие небольшого количества NA в моче не считается правонарушением, связанным с применением допинга. ¹⁷ Это говорит о том, что они признали возможность эндогенной продукции NA.Можно только предположить, что это решение было принято на основе данных, собранных лабораториями МОК во время рутинных испытаний на наркотики, поскольку научные данные в то время были неоднозначными. В конце 1990-х аналитические процедуры обнаружения и количественного определения метаболитов стероидов в моче стали более чувствительными. ²³ Это могло объяснить значительное количество положительных проб мочи на NA, анализируемых в некоторых антидопинговых лабораториях. Многие из положительных образцов были получены от участников занятий спортом, которые ранее не были связаны с употреблением анаболических стероидов. ¹ Были предприняты дальнейшие исследования с более чувствительным оборудованием, чтобы определить, может ли НА вырабатываться естественным путем в организме человека. Это исследование показало убедительные доказательства того, что NA была обнаружена в моче субъектов, не содержащих экзогенный нандролон. ^{1, 15, 18, 24– 28} Концентрации NA в моче в этих исследованиях варьировались от 0,01 до 1,79 нг / мл. В исследовании Галана Мартина и др. , ²⁹ были измерены высокие концентрации NA у пяти спортсменов (4, 5, 6, 8 и 14 нг / мл).У одной женщины в исследовании, которая находилась в постменопаузе, концентрация NA составляла 22 нг / мл. Можно утверждать, что эти спортсмены принимали нандролон. ²⁹ Эти результаты трудно объяснить, и, возможно, необходимо дальнейшее исследование этих вопросов, прежде чем можно будет сформировать определенное мнение.

МЕТАБОЛИЗМ NA

Ароматизация

Необходимо учитывать метаболические пути эндогенного производства НА в организме человека.В нормальных условиях тестостерон ароматизируется до эстрогена с помощью ферментного комплекса ароматазы. ³⁰ Андростендион, прямой предшественник тестостерона, также ароматизируется до эстрогена с помощью фермента ароматазы. ^{31, 32} Важным этапом этого метаболического процесса является удаление метильной группы из 19-го углерода тестостерона или андростендиона. Нандролон структурно отличается от тестостерона и андростендиона отсутствием метильной группы на 19-м атоме углерода, и он дополнительно отличается от андростендиона заменой кетонной группы на гидроксигруппу на 17-м атоме углерода.Возможно ли, чтобы 19-норстероиды (нандролон и метаболиты) были промежуточными продуктами в процессе ароматизации? (рисунок 1).

Путь биосинтеза андрогенов и предлагаемая ароматизация андрогенов в эстроген с образованием промежуточных продуктов 19-норстероидов.

Исследования на животных, эксперименты in vitro и наблюдения на людях, особенно беременных, подтверждают предположение, что 19-норстероиды являются промежуточными звеньями в ароматизации андрогенов до эстрогенов. ^{8, 15, 18, 21, 25, 26, 33– 37} Концентрация эстрогена у женщин значительно увеличивается как во время овуляции, так и во время беременности. ^{26, 38} Повышенные концентрации NA в моче недавно были выявлены у женщин во время овуляции ^{26, 39} и во время беременности. ²⁶ Mareck-Engelke et al. ⁴⁰ сообщили, что во время беременности концентрация NA в моче человека может достигать 20 нг / мл.В этих случаях беременность подтверждается анализом крови на хорионический гонадотропин.

В недавнем исследовании Reznik et al ²⁵ изучались последствия введения человеческого хорионического гонадотропина 10 мужчинам. Хорионический гонадотропин человека увеличивает уровень тестостерона в сыворотке у здоровых мужчин ^{41– 43} и стимулирует фермент ароматазу, вызывая постепенное повышение уровня эстрогена в сыворотке. ^{41, 44, 45} Уровень тестостерона и эстрогена в сыворотке крови увеличился у 10 субъектов после введения хорионического гонадотропина человека, а экскреция NA с мочой увеличилась на 250%.Из этого исследования можно сделать вывод, что увеличение биосинтеза нандролона, возможно, было связано с повышенной ароматизацией тестостерона в эстроген.

«Факторы, которые могут увеличить поток предшественников андрогенов через путь биосинтеза тестостерона, теоретически могут увеличить количество продуцируемого нандролона».

Хотя предложенные пути являются теоретическими, имеющиеся данные позволяют предположить, что поток предшественников андрогенов через путь биосинтеза тестостерона может приводить к выработке эндогенного нандролона.Следовательно, можно предположить, что факторы, которые могут увеличить поток предшественников андрогенов через путь биосинтеза тестостерона, теоретически могут увеличить количество продуцируемого нандролона.

ФАКТОРЫ, КОТОРЫЕ МОГУТ ВЛИЯТЬ НА МЕТАБОЛИЗМ НА

Генетика

У мужчин существует широкий диапазон концентраций тестостерона в сыворотке крови, ³² , что свидетельствует о большой генетической индивидуальной и внутриличностной вариабельности продукции и экскреции половых стероидов в течение 24-часового периода. ⁴⁶ Следовательно, существует возможность того, что существует переменная скорость выведения NA. ¹ Действительно, экскреция эндогенной NA с мочой у спортсмена-мужчины варьировалась на 680% в течение трех месяцев ¹ , а у другого субъекта — на 72% в течение 24 часов. ¹⁵ Ферментный комплекс 17β-гидроксистероиддегидрогеназа, который отвечает за превращение андростендиона в тестостерон, и ферментный комплекс ароматазы, который превращает тестостерон в эстроген, присутствуют в мышцах и жирах. ^{31, 47} Следовательно, вполне возможно, что люди с более высоким содержанием мускулов и жира могут быть более опытными в производстве промежуточных продуктов 19-норстероидов. Сам по себе ферментный комплекс ароматазы может также проявлять значительную генетическую изменчивость в экспрессии и активности у некоторых людей, ⁴⁸ с повышенной активностью фермента ароматазы, продуцирующего большее количество эстрогена. Это заставляет задуматься о том, увеличивает ли генетическая активация процесса ароматизации у этих людей производство 19-норстероидов.

Упражнение

Интенсивные упражнения связаны с повышенным уровнем НА в моче. ^{1, 27, 28} Le Bizec et al ²⁸ изучили профессиональных футболистов в течение 19 месяцев и собрали 385 проб мочи. Концентрация НА в моче после футбольных игр была значительно выше, чем до игр. Для концентраций NA после игр 70% проб мочи были ниже 0,1 нг / мл, а 20% — между 0.1 и 0,2 нг / мл. NA в четырех образцах мочи превышала 1,0 нг / мл, максимальное значение составляло 1,79 нг / мл. ²⁸ Когда моча проверяется на запрещенные вещества и удельный вес образца мочи измеряется выше 1,020, концентрации метаболитов в моче корректируются с помощью поправочного коэффициента. ²³ Этот анализ основан на предположении, что скорость потока мочи и экскреция метаболитов с мочой остаются постоянными во время и сразу после тренировки. Однако это ошибочное предположение, поскольку было показано, что экскреция псевдоэфедрина после упражнений была увеличена у субъектов, у которых объем мочи оставался постоянным. ⁴⁹ Таким образом, экскреция метаболитов с мочой может не оставаться постоянной во время и сразу после тренировки, а случайный сбор образцов мочи после тренировки может быть ненадежным. ^{15, 42} Более точной мерой будет сбор образца мочи за 24-часовой период, позволяющий рассчитать скорость выведения метаболитов с мочой. ¹⁵ Однако это непрактично, особенно при тестировании на употребление наркотиков в спорте.

Реакция сывороточных андрогенов на упражнения у спортсменов может варьироваться в зависимости от типа, продолжительности и интенсивности упражнения. ^{50– 56} Концентрации тестостерона, андростендиона и дегидроэпиандростерона в сыворотке крови повышаются при кратковременных интенсивных упражнениях в результате увеличения образования яичек по неизвестному механизму. ⁵⁷ Повышение уровня тестостерона в сыворотке крови после тренировки также может быть вызвано уменьшением объема плазмы ⁵⁸ или уменьшением печеночного клиренса. ⁵⁴ Влияние физических упражнений на уровень эстрогена в сыворотке крови также сильно различается. ⁵³

«Образец мочи, взятый после упражнений высокой интенсивности, может иметь более высокую концентрацию NA»

Вполне возможно, что увеличение количества циркулирующих андрогенов у людей, выполняющих краткосрочные и высокоинтенсивные упражнения, может привести к стимуляции ферментного комплекса ароматазы, что приведет к абсолютному увеличению количества NA в моче.Таким образом, имеется достаточно данных ^{1, 27, 28} , чтобы предположить, что образец мочи, собранный после упражнений высокой интенсивности, может иметь более высокую концентрацию NA по причинам, не связанным с обезвоживанием.

Травма и гипогликемический стресс

На данный момент ни одно исследование не изучало возможное влияние травматического стресса (скелетно-мышечное повреждение) на метаболизм 19-норстероидов. Интересно, что у двух международных спортсменов-мужчин, один из которых играет регби ⁵⁹ , а другой — параолимпиец (B Frasure, личное сообщение), недавно дали положительный результат на NA выше 2 нг / мл, после того как оба получили серьезные травмы незадолго до мочеиспускания. образец для тестирования на наркотики.Оба спортсмена заявили, что не виновны в допинге. Концентрация НА в образцах мочи обоих спортсменов составляла около 6 нг / мл, что немного выше пороговой концентрации МОК для мужчин (2 нг / мл).

Reznik et al. ²⁵ предоставили некоторое представление о влиянии стрессовой реакции на метаболизм нандролона. Гипогликемия была вызвана у 10 человек внутривенной инъекцией инсулина 0,1 МЕ / кг. Образцы мочи собирали через 0–2, 2–4 и 4–10 часов после инъекции инсулина.Они пришли к выводу, что гипогликемический стресс существенно не влияет на экскрецию NA. Однако изучение их данных показывает, что у некоторых субъектов экскреция NA увеличивалась в первые два часа после индукции гипогликемического стресса. Если бы в исследование было включено более 10 субъектов, вероятно, было бы достаточно статистических данных, чтобы показать, что увеличение NA в первые два часа после гипогликемического стресса привело бы к значительным результатам. Гипогликемический стресс связан с производством контррегулирующих гормонов глюкозы: кортизола, глюкагона, гормона роста и адреналина. ³² Кортизол вырабатывается в коре надпочечников при стимуляции адренокортикотропным гормоном. Последний также стимулирует выработку андрогенов и минералокортикостероидов корой надпочечников. ³² Возникает соблазн предположить, что повышенная выработка андрогенов надпочечниками приводит к увеличению экскреции NA, как описано выше. Необходимы дальнейшие исследования, чтобы оценить, может ли увеличение андрогенов надпочечников и их ароматизация вызвать какие-либо изменения в экскреции NA после травматического мышечно-скелетного стресса.

Минеральные кофакторы и растительные продукты

Существует также теоретический аргумент, что некоторые вещества, не запрещенные в спорте, могут изменять метаболизм нандролона. Например, микроэлемент цинк является кофактором многих ферментативных процессов в организме. Повышение уровня тестостерона в сыворотке крови у мужчин с незначительным дефицитом цинка было показано после приема добавок цинка. ⁶⁰ Кроме того, диета с дефицитом цинка приводила к значительному снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови.Таким образом, можно сделать вывод, что цинк поддерживает выработку тестостерона. ⁶⁰ Хотя существует линейная зависимость между сывороточными концентрациями цинка и сывороточного тестостерона, ⁶¹ неизвестно, связаны ли супрафизиологические дозы цинка с более высокими уровнями выработки тестостерона. У некоторых спортсменов незначительный дефицит цинка ⁶² из-за недостаточного потребления ⁶³ и значительной потери потоотделения. ^{64, 65} Поскольку содержание цинка у этих спортсменов может быть не оптимальным, может ли добавка цинка увеличить выработку тестостерона и может ли это увеличение выработки тестостерона увеличить производство промежуточных продуктов ароматизации? Этот вопрос был частично решен, когда футболистам каждую ночь в течение восьми недель давали добавку цинка / магния (30 мг цинка).Это лечение повысило уровень свободного и связанного тестостерона в сыворотке примерно на 33%. ⁶⁶ Эти результаты не были связаны с гемоконцентрацией, поскольку образцы крови были взяты через 24 часа после тренировки. На основании возможности того, что метаболизм 19-норстероидов может быть связан с метаболизмом тестостерона и процессом ароматизации, возможно, что прием цинка в сочетании с упражнениями может увеличить количество метаболитов нандролона в моче.

Травяной продукт Tribulus Terrestris (трибестан), который использовался в восточных культурах с древних времен для лечения импотенции и улучшения либидо, является еще одним веществом, которое связано с повышенной концентрацией тестостерона в сыворотке (С. Миланов, неопубликованная работа).Может ли трибестан в сочетании с физическими упражнениями увеличивать содержание NA в моче? Необходимы дальнейшие исследования.

ВЫЗОВ МОК ОТКЛЮЧИТЬ КОНЦЕНТРАЦИЮ ДЛЯ МОЧИ NA

До недавнего времени исследования с участием большого числа субъектов для определения физиологического диапазона концентрации NA в моче мужчин и женщин, не содержащих экзогенный нандролон, отсутствовали. Данные о диапазоне NA могут быть получены только из анализа мочи людей, ведущих малоподвижный образ жизни и отдыхающих в состоянии покоя. ^{1, 15, 18, 24, 25} Общее количество субъектов во всех этих исследованиях составляет около 150. Ни в одном из исследований возраста мужчин не упоминается конкретно. Это актуально, потому что с возрастом выработка тестостерона снижается. ⁶⁷ Следовательно, можно ожидать, что продукция 19-норстероидов будет снижаться также с возрастом, что делает возраст исследуемых популяций важным фактором. Количество NA в моче испытуемых не превышало 1 нг / мл, за исключением исследования Galan Martin et al , ²⁹ , в котором уже высказывались опасения.

«МОК не объясняет, почему пороговая концентрация NA выше у женщин».

Два недавних исследования с участием большого числа спортсменов предоставили дополнительные доказательства. Образцы мочи, собранные после упражнений в этих исследованиях, показали, что концентрация NA в моче увеличилась, а у некоторых мужчин концентрация NA была близка к пороговой концентрации 2 нг / мл. ^{27, 28} В сочетании с другими факторами стресса и возможными добавками (упомянутыми выше) концентрация NA в моче является наиболее непредсказуемой.

МОК, по-видимому, также собирал данные и измерял экскрецию мочи NA у элитных спортсменов-мужчин и женщин на Олимпийских играх в Нагано в 1996 году, но эти данные не были опубликованы в открытом доступе. ⁶⁸ Было бы полезно, если бы данные МОК были обнародованы в поддержку аргументов, лежащих в основе расчета пороговых концентраций NA в моче мужчин и женщин. МОК также не объясняет, почему пороговая концентрация NA выше у женщин.Если причиной этого является более высокий уровень циркулирующего эстрогена, особенно во время овуляции, не является ли это косвенным подтверждением присутствия 19-норстероидов в качестве промежуточных продуктов в ароматизации андрогенов в эстроген? ²⁶ Брэдфорд-Хилл заявил: «Сущность науки заключается в раскрытии как данных, на которых основано заключение, так и методов, с помощью которых он был получен». ⁶⁹

МОК защитил статус-кво в отношении нандролона и подтвердил эти пороговые значения 2 нг / мл для мужчин и 5 нг / мл для женщин в Монако в октябре 1999 г. ⁷⁰ Условия строгой ответственности в настоящее время применяются в случае любого спортсмена, нарушившего вышеуказанные пороговые значения.

МЕТОДЫ ИСПЫТАНИЙ НА NA

Решением споров вокруг нандролона в спорте является разработка процедуры тестирования, которая может точно дифференцировать эндогенные метаболиты нандролона от нандролона, который вводится внутрь или вводится. Методика масс-спектрометрии газовой хроматографии-сжигания-изотопов (GC-C-IRMS) для расчета отношения ¹³ C / ¹² C в настоящее время разрабатывается как метод для достижения этой цели. ^{1, 71– 73} Это основано на том принципе, что природные стероиды имеют отличную от синтетических стероидов изотопную сигнатуру углерода. Соотношение ¹³ C / ¹² C для синтетических метаболитов нандролона ниже, чем для эндогенных метаболитов, поэтому введение экзогенного нандролона снизит это соотношение. Это соотношение также было предложено в качестве метода обнаружения использования синтетического тестостерона в качестве альтернативы соотношению тестостерон / эпитестостерон. ^{71– 73} Однако потенциальной проблемой GC-C-IRMS является отсутствие воспроизводимости и чувствительности из-за низких уровней эндогенных метаболитов нандролона, присутствующих в организме. В настоящее время этот метод применим только к «высоким» концентрациям НА (60 нг / мл) в моче. ⁷³

Le Bizec et al. ⁷⁴ предложили исследовать стероидные конъюгаты в качестве дополнительного критерия для различения эндогенного или экзогенного происхождения метаболитов нандролона.Эндогенная NA оказалась на 30% сульфоконъюгированной, в отличие от введенного нандролона, который, как было обнаружено, на 100% конъюгирован с глюкуроновой кислотой при выводе с мочой. ⁷⁴

Кинц и др. ^{75, 76} предложили, что анализ образцов волос у спортсменов является еще одним вариантом, который следует рассмотреть для обнаружения присутствия экзогенного нандролона. Анализ образцов волос может использоваться для точной проверки положительных результатов, полученных с помощью газовой хроматографии-масс-спектрометрии.

До тех пор, пока образец волос и методы GC-C-IRMS не будут утверждены в крупном масштабе, разумный подход после обнаружения NA в образцах мочи выше пороговой концентрации заключается в том, что спортсмен должен сдать дополнительные анализы крови до того, как образец будет объявлен. положительный результат, как и у спортсменов с высоким соотношением тестостерон / эпитестостерон.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Злоупотребление стероидным тестостероном стало новой проблемой для контроля над наркотиками в спорте. ⁴² Возможно, теперь то же самое можно сказать и о нандролоне. Согласно антидопинговому кодексу Олимпийского движения, NA не является запрещенным веществом. ⁷⁷ Однако, если NA в моче превышает определенную пороговую концентрацию, интерпретация заключается в том, что нандролон был проглочен или введен. Существуют убедительные научные доказательства того, что НА может появляться в моче людей, не содержащих экзогенный нандролон. Данные свидетельствуют о том, что NA может выступать в качестве промежуточного звена в ароматизации тестостерона в эстроген.Недавние данные показали, что количество NA в моче можно регулировать введением хорионического гонадотропина человека. Таким образом, пороговые концентрации для мужчин (2 нг / мл) и женщин (5 нг / мл), определенные МОК, все еще открыты для обсуждения, поскольку убедительные научные данные, показывающие, как эти значения могут быть изменены различными физиологическими стимулами, отсутствуют. В соответствии с этим, в многоцентровых исследованиях необходимо ответить на дополнительные конкретные вопросы о текущих пороговых концентрациях метаболитов нандролона в моче, а также о том, могут ли физиологические стрессоры и разрешенные дополнительные вмешательства повлиять на выведение NA.

19-Норандростерон (NA) вырабатывается эндогенно в качестве промежуточного продукта при ароматизации андрогена в эстроген. Интенсивные упражнения могут увеличить его концентрацию в моче. В будущих методах лабораторного тестирования необходимо точно отличать эндогенные метаболиты нандролона от экзогенных, поскольку это имеет важное значение для допинг-контроля в спорте.

ССЫЛКИ

1. ↵

   Le Bizec B , Monteau F, Gaudin I, et al .Доказательства наличия эндогенного 19-норандростерона в моче человека. Журнал хроматографии B1999; 723: 157–72.

2. Райан А . Анаболические андрогенные стероиды . Берлин, Гейдельберг: Springer-Verlag, 1976: 515–33.

3. ↵

   Доллеры C . Лечебные препараты . Эдинбург: Черчилль Ливингстон, 1991; 2 : N25–9.

4. ↵

   Haupt HA , Rovere GD.Анаболические стероиды: обзор литературы. Am J Sports Med, 1984; 12: 469–84.

5. ↵

   Lambert MI , St Clair Gibson A. Анаболические андрогенные стероиды: влияние на размер и силу мышц. Южноафриканский журнал спортивной медицины, 1995; 2: 6–9.

6. ↵

   Титлестад SD , Ламберт М.И., Швеллнус М.П. Обследование для определения типов и дозировок анаболических андрогенных стероидов, используемых спортсменами-бодибилдерами в Южной Африке.Южноафриканский журнал спортивной медицины, 1994; 1: 24–8.

7. ↵

   Hickson RC , Ball KL, Falduto MT. Побочные эффекты анаболических стероидов. Med Toxicol Adverse Drug Exp1989; 4: 254–71.

8. ↵

   Bjorkhem E , Ek H. Обнаружение и количественное определение 19-норандростерона в моче с помощью масс-спектрометрии с изотопным разбавлением. J Steroid Biochem. Mol Biol. 1982; 17: 447–51.

9. ↵

   Belkein L , Shurmeyer T, Hano R, и др. .Фармакокинетика эфиров 19-нортестостерона у нормальных мужчин. Дж. Стероид Биохим. Мол, Биол, 1985; 22: 623–9.

10. Masse R , Laliberte C, Tremblay L, и др. . Газовый хроматографический / масс-спектрометрический анализ метаболитов 19-нортестостерона в моче человека. Биомедицинский масс-спектрометр 1985; 12: 115–21.

11. ↵

    Debruyckere G , de Sagher R, De Leenheer A, et al .Влияние метаболитов нандролона, содержащихся в нормальной мужской моче, на пороговый уровень, установленный для допинга нандролоном. В кн .: Горог С, под ред. Труды четвертого симпозиума по анализу стероидов , август 1990, Будапешт . Будапешт: Печ, Академия Киадо, 1990: 363.

12. ↵

    Шанзер В. , Донике М. Метаболизм анаболических стероидов у человека: синтез и использование эталонных веществ для идентификации метаболитов анаболических стероидов.Analytica Chimica Acta1993; 275: 23–48.

13. ↵

    Озер Д , Темизер А. Определение нандролона и его метаболитов в моче методом газовой хроматографии-масс-спектрометрии. Eur J Drug Metab Pharmocokinet, 1997; 22: 421–5.

14. ↵

    Айотте С . Пищевые добавки и допинг-контроль. Новые исследования ИААФ по легкой атлетике, 1999; 14: 37–42.

15. ↵

    Dehennin L , Bonnaire Y, Plou P.Экскреция с мочой 19-норандростерона эндогенного происхождения у человека: количественный анализ методом газовой хроматографии-масс-спектрометрии. Журнал хроматографии B1999; 721: 301–7.

16. ↵
17. ↵

    Сегура Дж . Информационное письмо руководителям лабораторий, аккредитованных МОК. Барселона, 22 августа 1996 года.

18. ↵

    Катлин Д. , Ледер Б., Аренс Б., и др. .Следите за загрязнением безрецептурным андростендионом и положительными результатами анализа мочи на метаболит нандролона. JAMA2000; 284: 2618–21.

19. ↵

    Debruyckere G , Van Peteghem CH. Влияние потребления мяса, загрязненного анаболическими стероидами, на допинг-тесты. Analytica Chimica Acta1993; 275: 49–56.

20. ↵

    Le Bizec B , Gaudin I, Monteau F, et al .Влияние потребления съедобной ткани хряка на профили метаболитов нандролона в моче. I. Масс-спектрометрическое обнаружение и количественное определение 19-норандростерона и 19-норэтиохоланолона в моче человека. Rapid Commun Mass Spectrom, 2000; 14: 1058–65.

21. ↵

    Kicman AT , Brooks RV. Радиоиммуноанализ метаболитов анаболического стероида нандролона. J Pharm Biomed Anal 1988; 6: 473–83.

22. ↵

    Debruyckere G , de Sagher R, Van Peteghem C.Клостебол-положительная моча после употребления зараженного мяса. Clin Chem1992; 38: 1869–73.

23. ↵

    Международный олимпийский комитет . Критерии для сообщения о низких концентрациях анаболических стероидов. Документ Международного олимпийского комитета. 1998: 1 августа: приложение 4.

24. ↵

    Kintz P , Cirimele V, Ludes B. Норандростерон и норэтиохоланолон: маркеры метаболитов. Acta Clin Belg Suppl1999; 1: 68–73.

25. ↵

    Резник Ю. , Дехеннин Л., Гроб С, и др. . Метаболиты нандролона в моче эндогенного происхождения у человека: подтверждение регуляции выработки при стимуляции хорионического гонадотропина человека. J Clin Endocrinol Metab2001; 86: 146–50.

26. ↵

    Van Eenoo P , Delbeke FT, de Jong FH, и др. . Эндогенное происхождение норандростерона в женской моче: косвенные доказательства продукции 19-норстероидов в качестве побочных продуктов при превращении андрогена в эстроген.Дж. Стероид Биохим. Мол, Биол, 2001; 78: 351–7.

27. ↵

    Робинсон N , Taroni F, Saugy M, и др. . Обнаружение метаболитов нандролона в моче после футбольного матча у профессиональных игроков и игроков-любителей: байесовское сравнение. Судебная медицина Int2001; 122: 130–5.

28. ↵

    Le Bizec B , Bryand F, Gaudin I, et al . Эндогенные метаболиты нандролона в моче человека.Двухлетний мониторинг профессиональных футболистов-мужчин. J Anal Toxicol 2002; в печати.

29. ↵

    Галан Мартин AM , Майнар Марино Д.И., Гарсия де Тьедра М.П., ​​ и др. . Определение метаболитов нандролона в образцах мочи людей, ведущих малоподвижный образ жизни, и спортсменов. J Chromatogr B Biomed Sci Appl, 2001; 761: 229–36.

30. ↵

    Фишман Дж . Биохимический механизм ароматизации.Cancer Res1982; 42: 3277–80.

31. ↵

    Longcope C , Като Т., Хортон Р. Превращение андрогенов крови в эстрогены у нормальных взрослых мужчин и женщин. Дж. Клин Инвест, 1969; 48: 2191–201.

32. ↵

    Ганонг ВФ . Обзор медицинской физиологии . Коннектикут, США: Lange Medical Books, 1999; 17 : 283; 19 : 345–60.

33. ↵

    Sulcova J , Rafter J, Stuka L.19-нортестостерон в почках мыши. Эндокринол Exp1979; 13: 225–35.

34. Milewich J , Axelrod A. Метаболизм тестостерона плацентарными микросомами павианов: идентификация 19-нортестостерона и 19-нор-4-андростендиона. Дж. Стероид Биохим. Мол, Биол, 1979; 10: 241–3.

35. Dehennin L , Jondet M, Scholler R. Профили андрогенов и 19-норстероидов в преовуляторных фолликулах человека из стимулированных циклов: масс-спектрометрическое исследование изотопного разведения.J Steroid Biochem Mol Biol1987; 26: 399–405.

36. Резник Ю. , Херроу М., Дехеннин Л., и др. . Повышение уровня 19-нортестостерона в плазме на протяжении всей беременности: определение с помощью радиоиммуноанализа и подтверждение с помощью газовой хроматографии-масс-спектрометрии. J Clin Endocrinol Metab 1987; 64: 1086–8.

37. ↵

    Uralets V , Gillette P. Безрецептурные анаболические стероиды 4-андростен-3,17-дион, 4-андростен-3β, 17β-диол и 19-нор-4-андростен-3,17-дион : исследования экскреции у мужчин.J. Anal Toxicol, 1999; 23: 357–66.

38. ↵

    Макин HJL . Биохимия стероидных гормонов . Научные публикации Блэквелла, 1975 г .; 11 : 250–71.

39. ↵

    Hagensen-Jetne AH , Misund J, Hemmersbach P. Определение экскреции норандростерона с мочой у женщин во время одного менструального цикла с помощью ГХ / МС. Pittcon Conf. 2000: аннотация 585.

40. ↵

    Mareck-Engelke U , Geyer H, Schanzer W. Последние достижения в области допинг-анализа . Кельн: Sport und Buch Strauss, 1998: 119.

41. ↵

    Smals AGH , Pieters GFF, Lozekoot DC, и др. . Диссоциированный ответ тестостерона плазмы и 17 альфа-гидроксипрогестерона на однократное или многократное введение хорионического гонадотропина у нормального человека. Дж. Клин Эндокринол Метаб 1980; 50: 90.

42. ↵

    Kicman AT , Brooks RV, Collyer SC, и др. .Критерии определения приема тестостерона. Br J Sports Med, 1990; 24: 253–64.

43. ↵

    Cowan DA , Kicman AT, Walker CJ, и др. . Влияние введения хорионического гонадотропина человека на критерии, используемые для оценки приема тестостерона у спортсменов. Дж. Эндокринол, 1991; 131: 147–54.

44. ↵

    Padron RS , Wischusen J, Hudson B, и др. .Длительный двухфазный ответ тестостерона плазмы на однократную внутримышечную инъекцию хорионического гонадотропина человека. Дж. Клин Эндокринол Метаб 1980; 50: 1000.

45. ↵

    Померанц ДК . Хорионический гонадотропин человека усиливает способность гонадотропных гормонов стимулировать ароматизацию семенников крысы. Эндокринология 1981; 109: 2004.

46. ↵

    Leder B , Longcope C, Catlin D, и др. .Пероральное введение андростендиона и концентрация тестостерона в сыворотке крови у молодых мужчин. JAMA2000; 283: 779–82.

47. ↵

    Horton R , Тейт Дж. Производство андростендиона и скорости взаимного превращения, измеренные в периферической крови, и исследования возможного участка превращения в тестостерон. Дж. Клин Инвест, 1996; 45: 301–13.

48. ↵

    Berkovitz GD , Guerami A, Brown TR, и др. .Семейная гинекомастия с повышенной экстрагландулярной ароматизацией углерода плазмы ₁₉ -стероидов. Дж. Клин Инвест, 1985; 75: 1763–9.

49. ↵

    Гиллис Х. , Дерман В., Ноакс Т., и др. . Псевдоэфедрин не оказывает эргогенного действия при длительных физических нагрузках. J Appl Physiol 1996; 81: 2611–17.

50. ↵

    Саттон Дж. Р. , Коулман М. Дж., Кейси Дж. Х., и др. .Андрогенная реакция во время физических упражнений. BMJ1973; 1: 520.

51. Баранина DR . Андрогены и упражнения. Med Sci Sports, 1975; 1: 7.

52. Schmitt WM , Kindermann W, Schnabel A. Уровень тестостерона в крови и физические упражнения. Int J Sports Med1982; 22 (доп.): 84.

53. ↵

    Вируо А . Гормоны мышечной деятельности .Бока-Ратон, Флорида: CRC Press, 1985; 4 : 85–9.

54. ↵

    Vogel R . Повышение уровня свободного и общего тестостерона во время субмаксимальных упражнений у нормальных мужчин. Med Sci Sport Exerc1985; 17: 119–23.

55. MacConnie SE , Баркан А., Лампман Р.М., и др. . Снижение секреции гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса у мужчин-марафонцев. N Engl J Med 1986; 315: 411–17.

56. ↵

    Kraemer RR , Kilgore JL, Kraemer GR, и др. . Реакция гормона роста, IGF-1 и тестостерона на ограничительные упражнения. Med Sci Sports Exerc1992; 4: 1346–52.

57. ↵

    Камминг Д. , Брюнстинг Л., Стрих Г., и др. . Повышение репродуктивного гормона в ответ на резкую физическую нагрузку у мужчин. Med Sci Sports Exerc1986; 18: 369–73.

58. ↵

    Wilkerson JE , Хорват С.М., Гутин Б.Плазменный тестостерон во время тренировки на беговой дорожке. J Appl Physiol 1980; 49: 249.

59. ↵

    Нел С . У игрока регби Springbok положительный результат на стероиды. Cape Times 2000: 3 ноября, 26 ноября.

60. ↵

    Prasad AS , Mantzoros CS, Beck FW, и др. . Статус цинка и уровни тестостерона в сыворотке крови у здоровых взрослых. Питание 1996; 12: 344–8.

61. ↵

    Castro-Magana M , Collipp P, Chen S, и др. .Статус питания цинком, андрогены и задержка роста. Американский журнал болезней детей 1981; 135: 322–5.

62. ↵

    Khaled S , Brun JF, Micallel JP, и др. . Цинк сыворотки и реология крови спортсменов (футболистов). Clin Hemorheol Microcirc 1997; 17: 47–58.

63. ↵

    Хоули Дж. , Деннис С., Линдси Ф., и др. . Пищевые практики спортсменов: не оптимальны ли они? J Sports Sci1995; 13: S75–81.

64. ↵

    Clarkson PM . Минералы: упражнения и добавки для спортсменов. J Sports Sci1991; 9: 91–116.

65. ↵

    Кордова A , Navas FJ. Влияние тренировок на метаболизм цинка: изменение концентрации цинка в сыворотке крови и поте у спортсменов. Энн Нутр Метаб 1998; 42: 274–82.

66. ↵

    Brilla LR , Conte V.Влияние новой цинко-магниевой рецептуры на гормоны и силу. Журнал физиологии упражнений, 2000; 3: 26–36.

67. ↵

    Льюис Дж. Г. , Ганадиан Р., Чисхолм Г. Д.. Дигидротестостерон и тестостерон в сыворотке крови человека изменяются с возрастом. Acta Endocrinol 1976; 82: 444–8.

68. ↵

    Джеймс VHT . Обзор нандролона Советом по спорту Великобритании . Лондон: Совет по спорту Великобритании, январь 2000 г.

69. ↵

    Морган WK . О доказательствах, приукрашивании и эффективности. J Eval Clin Pract1997; 3: 117–22.

70. ↵

    Saugy M , Робинсон Н., Кардис С., и др. . Метаболиты нандролона в официальных конкурсных тестах . Спортивный медицинский комитет ФИФА.

71. ↵

    Шеклтон CH , Филлипс А., Чанг Т., и др. .Подтверждение введения тестостерона с помощью масс-спектрометрического анализа изотопного соотношения андростандиолов в моче. Стероиды 1997; 62: 379–87.

72. Шеклтон CH , Ройтман Э., Филлипс А, и др. . Профилирование андростандиола и 5-андростендиола для обнаружения экзогенно вводимого дигидротестостерона, эпитестостерона и дегидроэпиандростерона: потенциальное использование в масс-спектрометрии соотношения изотопов с помощью газовой хроматографии. Стероиды 1997; 62: 665–73.

73. ↵

    Mathurin JC , Herrou V, Bourgogne E, et al . Газовая хроматография-сжигание-масс-спектрометрический анализ соотношения изотопов 19-норстероидов: применение для обнаружения метаболита нандролона в моче. J Chromatogr B Biomed Sci Appl, 2001; 759: 267–75.

74. ↵

    Le Bizec B , Bryand F, Gaudin I, et al . Эндогенные метаболиты нандролона в моче человека.Предварительные результаты для различения эндогенного и экзогенного происхождения. Стероиды, 2002; 67: 105–10.

75. ↵

    Кинц P . Тестирование волос и допинг-контроль в спорте. Toxicol Lett1998; 102: 109–13.

76. ↵

    Kintz P , Cirimele V, Dumestre-Toulet V, и др. . Допинг-контроль на нандролон с помощью анализа волос. Дж. Фарм Биомед Анал, 2001; 24: 1125–30.

77. ↵

    Олимпийское движение . Антидопинговый кодекс Олимпийского движения 1999: Приложение A: запрещенные классы веществ и запрещенные методы . Швейцария: МОК Лозанна, 2001.

Почему нандролон? Почему сейчас? | Tennis

Нандролон использовался врачами для лечения различных заболеваний, таких как рак и заболевания крови, с 1960-х годов, но только в последние несколько лет из-за его воздействия на спортсменов он стал объектом пристального внимания общественности.

Для спортсменов нандролон может помочь восстановиться после травм, позволяя им тренироваться интенсивнее и улучшая развитие мышц, позволяя мышцам восстанавливаться быстрее.

Нандролон — это общее название 19-нортестостерона, который связан с гормоном тестостероном и естественным образом вырабатывается в организме в небольших количествах, особенно у беременных женщин. Нет прямых доказательств того, что нандролон естественным образом встречается у мужчин.

Любой спортсмен с двумя или более нанограммами на миллилитр нандролона не прошел тест на наркотики. Первый образец Грега Руседски показал, что он имел 5,5 нанограмм на миллилитр, а второй — пять.

Каждый препарат препарата обладает индивидуальными химическими свойствами, которые позволяют идентифицировать его во время тестирования, давая ему уникальный «отпечаток пальца».Большая часть дела Руседски основана на том, что он доказал, что его положительный тест содержал тот же отпечаток пальца, что и 43 предыдущих повышенных или положительных теста, которые проводила ATP, но в конечном итоге не было предъявлено никаких дисциплинарных обвинений ни одному игроку.

В субботу ATP подтвердил, что все тесты, в том числе тесты Руседски, действительно указывают на «общий источник загрязнения нандролоном», добавив, что «ATP продолжает свои усилия по предупреждению игроков о риске заражения товаров для здоровья, и ответственность игроков в соответствии с правилами спорта за наличие в их организме запрещенных веществ.»

В случае семи положительных тестов ATP признала, что виновата в том, что его тренеры предоставляли зараженные добавки или напитки игрокам во время турниров.

Одна из серых областей вокруг нандролона заключается в том, что никто не может полностью понять как долго он остается в организме, фактор, который также может иметь значение в случае Руседски. ATP сообщило, что его тренеры прекратили предоставление зараженных добавок в мае прошлого года, а образец Руседского был предоставлен 23 июля.

Нандролон — один из старейших известных препаратов. анаболические стероиды, поэтому недавняя волна положительных тестов побудила исследовать его поколение.

Три года назад Спортивный комитет Великобритании пришел к выводу, что риск попадания нандролона в организм при нормальном потреблении пищи практически отсутствует, но предупредил, что спортсмены могут подвергаться риску, если они потребляют нерегулируемые пищевые добавки.

Профессор Рон Моган, ведущий специалист в области пищевых добавок и нандролона, сказал: «Спортсмену достаточно небольшого количества нандролона, чтобы получить положительный результат. Нандролон может оказать большую помощь спортсменам, особенно если они восстанавливаются после травмы, и его использование в медицинском мире хорошо задокументировано.

«Но совет спортсменам совершенно ясен. Если они принимают добавки, они сильно рискуют. Многие из них загрязнены и содержат запрещенные ингредиенты».

Отображение метабокарты для нандролона (HMDB0002725)

 [H] [C @@] 12CC [C @ H] (O) [C @@] 1 (C) CC [C @] 1 ([H]) [C @@] 3 ([H]) CCC (= O) C = C3CC [C @@] 21 [H] 

 InChI = 1S / C18h36O2 / c1-18-9-8-14-13-5-3-12 (19 ) 10-11 (13) 2-4-15 (14) 16 (18) 6-7-17 (18) 20 / ч20,13-17,20H, 2-9х3,1х4 / t13-, 14 +, 15 +, 16-, 17-, 18- / m0 / s1 

Недериватизированный

Дериватизированный