Нандролон инструкция по применению: (Nandrolonum)- , , , .

Содержание

Ретаболил инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | Retabolil раствор для инъекций компании «Gedeon Richter»

фармакодинамика. Действующее вещество препарата Ретаболил, р-р для инъекций, нандролон является производным тестостерона. В отличие от тестостерона, обладает более выраженным анаболическим и менее выраженным андрогенным действием. Эти свойства нандролона были выявлены в ходе доклинических и клинических исследований.

У человека нандролон деканоат стимулирует эритропоэз, что подтверждается увеличением количества эритроцитов, повышением уровней гематокрита и гемоглобина. Этот эффект можно использовать в лечении анемий, обусловленных сниженной продукцией эритропоэтина, а также связанных с угнетением костного мозга при цитотоксической химиотерапии или при недостаточности вследствие гипоплазии. При апластической анемии стимуляция эритропоэза, как правило, сопровождается усилением лейкопоэза и тромбоцитопоэза.

При соблюдении рекомендуемых доз андрогенный эффект (например вирилизация) отмечается редко. Нандролон не содержит С17-α-алкильной группы, связанной с нарушением функции печени и развитием холестаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. После в/м введения нандролона деканоата в дозе 50 мг Cmax в плазме крови достигается через 24 ч (4,6±3,2 нмоль/л). Всасывание в месте введения имеет экспоненциальный характер: его скорость зависит от длины углеродной цепи эфира. Всасывание в месте введения, пожалуй, является самым медленным, что определяет фармакокинетику в целом. T½ из плазмы крови составляет 8±5 дней. T½ сложных эфиров из депо до попадания в системный кровоток составляет в среднем 6 дней. Общий T½ гидролизованного и свободного нандролона деканоата равен 4,3 ч. В исследованиях in vitro

T½ путем гидролиза в плазме крови составил менее 1 ч. Высокие концентрации метаболитов в ЖКТ и желчи указывают на наличие желудочно-печеночной рециркуляции.

Нандролон деканоат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко.

Метаболизм. Как и все анаболические стероиды, нандролон деканоат метаболизируется в печени путем восстановления, гидроксилирования и образования конъюгатов. Эти реакции катализируются теми же ферментами, которые расщепляют эндогенные стероиды.

период реконвалесценции; анемия вследствие ХПН.

режим дозирования

Терапевтический эффект зависит от индивидуальной чувствительности пациента, характера заболевания. Лечение препаратом Ретаболил следует прекратить при отсутствии терапевтического эффекта после 3–6 мес применения.

Анемия. Взрослым: в/м, мужчинам — по 200 мг 1 раз в неделю, женщинам — по 100 мг 1 раз в неделю. После соответствующего улучшения лабораторных показателей крови или их нормализации следует постепенно снизить дозу, регулярно контролируя гематологические показатели. Ухудшение показателей во время снижения дозы или после окончания лечения может служить показанием к возобновлению лечения.

Период реконвалесценции. Взрослым: по 50 мг каждые 3–4 нед, в/м глубоко в мышцу.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. На основании имеющихся данных нет точных рекомендаций по режиму дозирования для пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью. При печеночной недостаточности применение данного препарата противопоказано.

Пациенты пожилого возраста. На основании имеющихся данных нет точных рекомендаций по режиму дозирования для пациентов пожилого возраста.

Гемоглобин. Необходимо регулярно контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.

Способ применения. В/м глубоко в мышцу.

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному компоненту препарата;
  • карцинома предстательной железы, карцинома грудной железы у мужчин;
  • беременность — в связи с маскулинизацией плода, период кормления грудью;
  • печеночная недостаточность любой этиологии;
  • нефротический синдром при длительной анаболической терапии;
  • порфирия;
  • детский возраст.

при применении в терапевтических дозах обычно не вызывает нежелательных побочных явлений.

При длительном лечении могут отмечать следующие нежелательные явления, классифицированные по органам и системам. Данные о частоте отсутствуют.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования, включая кисты и полипы: опухоли печени* при длительном применении анаболических стероидов.

*Новообразование печени зарегистрированы в редких случаях на фоне длительного применения пероральных С17-α-алкилированных анаболических стероидов. Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С17-алкилированных стероидов, таких как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, однако, ее нельзя полностью исключить.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы: угнетение секреции гонадотропина. У женщин могут возникать симптомы вирилизации (необратимое снижение тембра голоса, нарушение менструального цикла, гипертрофия клитора). Охриплость голоса может быть первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым.

Аменорея.

Гинекомастия.

У девочек: гипертрофия клитора.

Со стороны обмена веществ: задержка натрия, задержка жидкости.

Со стороны сосудов: АГ.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз, желтуха, печеночная пурпура.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: акне, гирсутизм легкой степени тяжести, алопеция, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нарушение развития костей и, как следствие, преждевременное закрытие эпифиза у пациентов младшего возраста.

Со стороны половых органов и молочных желез: нарушение либидо, уменьшение количества сперматозоидов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек, местные реакции.

Исследование: повышение соотношения концентрации азота мочевины/креатинина, отклонения от нормы функциональных печеночных тестов.

Повышение содержания гемоглобина.

Отклонение от нормы содержания липидов (снижение содержания ХС ЛПНП, ХС ЛПВП и ТГ).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

не превышать рекомендуемые дозы.

Женщины

В связи с андрогенным действием препарата Ретаболил назначают только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска. При развитии признаков вирилизации необходимо рассмотреть вопрос о его отмене.

Мужчины

Перед началом лечения и во время лечения следует регулярно проводить ректальное обследование предстательной железы. Таким образом, мужчинам следует проводить пальцевое ректальное исследование предстательной железы до начала терапии нандролоном, а также периодически во время лечения.

Пациенты молодого возраста

Возможно приостановление роста, так как анаболические стероиды в высоких дозах приводят к преждевременному закрытию зон роста.

У пациентов молодого возраста необходимо контролировать созревание скелета.

Задержка натрия и жидкости

В связи с возможной задержкой ионов натрия и жидкости в организме препарат с осторожностью назначают при эпилепсии, АГ, мигрени и глаукоме.

Во время лечения нандролоном рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и нарушением функции почек (в связи с дозозависимым токсическим действием).

Пациенты с прогрессирующими онкологическими заболеваниями

Продолжительность лечения следует определять индивидуально, учитывая результаты функциональных проб печени.

Особая осторожность необходима при наличии метастазов в костях (из-за риска гиперкальциемии).

Функция печени

Возможно изменение функции печени (например задержка бромсульфталеина), поэтому после четырехнедельного курса лечения рекомендуется провести контроль ее функции.

Сахарный диабет

При сахарном диабете следует пересмотреть дозы пероральных противодиабетических препаратов (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Нефротический синдром

Длительное применение анаболических стероидов при нефротическом синдроме остается предметом споров.

Пациенты пожилого возраста

При применении у пациентов пожилого возраста могут потребоваться повышенные меры безопасности.

Взаимодействия

При одновременном применении с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать осторожность (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Вспомогательные вещества

Ретаболил, р-р для инъекций, содержит 0,05 мл (52,25 мг) бензилового спирта и 0,2 мл изопропилового спирта. Нельзя назначать препарат пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически незначимо.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Беременность. Применять препарат в период беременности противопоказано в связи с маскулинизацией плода.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли нандролон деканоат в грудное молоко. Применять Ретаболил в период кормления грудью противопоказано.

Фертильность. Применение препарата Ретаболил может привести к нарушению репродуктивной функции у мужчин путем угнетения сперматогенеза. У женщин применение андрогенов может привести к увеличению или угнетению менструальных циклов (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Дети. Ретаболил противопоказан детям и подросткам (до 18 лет) в связи с отсутствием информации о безопасности и эффективности применения в этой возрастной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования не проводились.

необходимо избегать одновременного применения с нижеприведенными препаратами.

Инсулин и другие противодиабетические средства. Анаболические стероиды могут повысить толерантность к глюкозе и снизить потребность в инсулине или других противодиабетических лекарственных средствах (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Поэтому состояние пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать, особенно в начале и при завершении курса лечения, а также периодически во время лечения Ретаболилом.

Антикоагулянтная терапия. Высокие дозы препарата Ретаболил могут усилить антикоагулянтное действие производных кумарина. Поэтому необходимо контролировать протромбиновое время и при необходимости снизить дозу антикоагулянта во время лечения Ретаболилом.

АКТГ или кортикостероиды. Одновременное применение анаболических стероидов с АКТГ или ГКС может обусловливать возникновение отеков; таким образом, эти действующие вещества необходимо применять с осторожностью, особенно у пациентов с заболеваниями сердца или печени и пациентов, склонных к образованию отеков.

Рекомбинантный эритропоэтин человека (rhEPO). Применение нандролона деканоата в сочетании с рекомбинантным эритропоэтином человека, особенно у женщин, может позволить снизить дозу эритропоэтина при лечении анемии.

Гепатотоксические препараты. Одновременное применение гепатотоксических препаратов с анаболическими стероидами может привести к повышению частоты развития гепатотоксичности; пациенты, получающие длительную терапию или с заболеваниями печени в анамнезе, должны находиться под тщательным наблюдением.

Кальцитонин. Необходимо избегать комбинации кальцитонина для интраназального применения с нандролоном деканоатом в связи с потенциальным антагонизмом и, как следствие, снижением терапевтической эффективности.

Влияние на результаты лабораторных тестов. Анаболические стероиды могут привести к снижению концентрации тироксинсвязывающего глобулина, вызывают снижение содержания общего уровня Т4 в плазме крови и повышают захват Т3 и Т4 ионообменными смолами. Однако уровень свободного гормона щитовидной железы остается неизменным и клинические признаки нарушения функции щитовидной железы отсутствуют.

данных о передозировке нет. В случае злоупотребления препаратами, содержащими нандролон (применение в высоких дозах в качестве анаболического средства), отмечали тяжелые эндокринные, метаболические и психические побочные реакции.

в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата добавления: 19.10.2021 г.

Ретаболил инструкция, состав, способ применения | UA/7501/01/01

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

РЕТАБОЛИЛ

(RETABOLIL)

Состав

действующее вещество: нандролон;

1 мл раствора содержит нандролону деканоату 50 мг;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, спирт изопропиловий, масло подсолнечное.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: желтый прозрачный масляный раствор, свободный от механических частей.

Фармакотерапевтична группа. Анаболические средства для системного приложения. Производные естрену. Код АТХ A14A B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата Ретаболил, раствор для инъекций, − нандролон является производной тестостерону. В отличие от тестостерону, делает более выраженное анаболическое и менее выраженное андрогенное действие. Эти свойства нандролону получены в ходе доклинических и клинических исследований.

У человека нандролон деканоат стимулирует эритропоэз, который подтверждается повышением количества эритроцитов, уровней гематокрита и гемоглобина. Этот эффект можно использовать в лечении анемий, предопределенных сниженным продуцированием эритропоэтина, а также, связанных с притеснением костного мозга при цитотоксической химиотерапии или при недостаточности в результате гипоплазии. При апластичний анемии стимуляция эритропоэза, как правило, сопровождается усилением лейкопоэза и тромбоцитопоэза.

При соблюдении рекомендованных доз андрогенный эффект(например вирилизация) наблюдается редко. Нандролон не содержит С17 α-алкильной группы, связанной с нарушением функции печенки и развитием холестаза.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение.

После внутримышечного введения нандролону деканоату в дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 24 часы(4,6 ± 3,2 нмоль/л). Всасывание с места введения имеет экспонентный характер: его скорость зависит от длины углеродной цепи сложного эфира. Всасывание в месте введения, по-видимому, является самим медленным, что определяет фармакокинетику в целом. Период полувыведения из плазмы крови представляет 8 ± 5 дни. Период полувыведения сложных эфиров с депо до попадания в системный кровоток представляет в среднем 6 дни. Общий период полувыведения гидролизованного и свободного нандролону деканоату равняется 4,3 часы. В исследованиях in vitro период полувыведения путем гидролиза в сыворотке крови сложил менее 1 часа. Высокие концентрации метаболитив в желудочно-кишечном тракте и желчи указывают на наличие кишечно-печеночной рециркуляции.

Нандролон деканоат проникает через плацентный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко.

Биотрансформация

Как и все анаболические стероиды, нандролон деканоат метаболизуеться в печенке путем возобновления, гидроксилирования и образования конъюгатив. Эти реакции катализируются теми же ферментами, которые расщепляют эндогенные стероиды.

Клинические характеристики

Показание

Период реконвалесценции. Анемия в результате хронической почечной недостаточности.

Противопоказание

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата;

— карцинома простаты, карцинома грудной железы у мужчин;

— беременность, в связи с маскулинизацией плода, период кормления груддю;

— печеночная недостаточность любой этиологии;

— нефротичний синдром при длительной анаболической терапии;

— порфирия;

— детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Необходимо избегать одновременного приложения с нижеозначенными препаратами.

Инсулин и другие противодиабетические средства

Анаболические стероиды могут повысить толерантность до глюкозы и снизить потребность в инсулине или в других противодиабетических лекарственных средствах(см. раздел «Особенности применения»). Поэтому состояние пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать, особенно в начале и при завершении курса лечения, а также периодически во время лечения препаратом Ретаболил.

Антикоагулянтная терапия

Высокие дозы препарата Ретаболил могут усилить антикоагулянтное действие производных кумарина. Поэтому необходимо контролировать протромбиновий время и при необходимости снизить дозу антикоагулянта во время лечения препаратом Ретаболил.

Адренокортикотропный гормон(АКТГ) или кортикостероиды

Одновременное применение анаболических стероидов из АКТГ или кортикостероидами может способствовать образованию отеков; таким образом, эти действующие вещества необходимо применять с осторожностью, особенно пациентам с заболеваниями сердца или печенки и пациентам, склонным к образованию отеков.

Рекомбинантный еретропоетин человека(rhEPO)

Применение нандролону деканоату в сочетании с рекомбинантным эритропоэтином человека, особенно у женщин, может дать возможность снизить дозу эритропоэтина при лечении анемии.

Гепатотоксические препараты

Одновременное применение гепатотоксических препаратов с анаболическими стероидами может привести к увеличению частоты развития гепатотоксичности; пациенты, которые получают длительную терапию или имеют заболевание печенки в анамнезе, должны находиться под тщательным надзором.

Кальцитонін.

Необходимо избегать комбинаций кальцитонина для интраназального приложения из нандролоном деканоатом в связи с потенциальным антагонизмом и, как следствие, снижением терапевтической эффективности.

Влияние на результаты лабораторных тестов.

Анаболические стероиды могут привести к снижению концентрации тироксинзвъязуючего глобулина, который вызывает снижение содержимого общего уровня Т4 в сыворотке крови и повышает увлечение Т3 и Т4 ионообменными смолами. Однако уровень свободного гормона щитовидной железы остается неизменным и клинические признаки нарушения функции щитовидной железы отсутствуют.

Особенности применения

Не превышать рекомендованные дозы.

Женщины

В связи с андрогенным действием препарата Ретаболил назначают только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска. При развитии признаков вирилизации необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Мужчины

Перед началом лечения и во время лечения стоит регулярно проводить ректальное обследование простаты. Таким образом, мужчинам следует проводить пальцевое ректальное исследование простаты к началу терапии нандролоном, а также периодически во время лечения.

Пациенты молодого возраста

Возможная приостановка роста, так как анаболические стероиды в высоких дозах способствуют преждевременному закрытию зон роста.

У молодых пациентов необходимо контролировать дозревание скелета.

Задержка натрия и жидкости

В связи с возможной задержкой ионов натрия и жидкости в организме препарат с осторожностью назначают при эпилепсии, артериальной гипертензии, мигрени и глаукоме.

Во время лечения нандролоном рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и нарушением функции почек(в связи с дозозависимым токсичным действием).

Пациенты с прогрессирующими онкологическими заболеваниями

Длительность лечения следует определять индивидуально, учитывая результаты функциональных проб печенки.

Особенная осторожность необходима при наличии метастазов в костях(через риск гиперкальциемии).

Функция печенки

Возможное изменение функции печенки(например задержка бромсульфталеину), потому после четырехнедельного курса лечения рекомендуется провести контроль ее функции.

Сахарный диабет

При сахарном диабете стоит пересмотреть дозы пероральных антидиабетических препаратов(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».)

Нефротичний синдром

Длительное применение анаболических стероидов при нефротичному синдроме остается предметом споров.

Пациенты пожилого возраста

При применении пациентам пожилого возраста могут быть нужны повышенные меры безопасности.

Взаимодействия

При одновременном приложении с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать осторожность(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».)

Вспомогательные вещества

Ретаболил, раствор для инъекций, содержит 0,05 мл(52,25 мг) бензилового спирта и 0,2 мл изопропилового спирта. Нельзя назначать препарат пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически незначащее.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Применять препарат в период беременности противопоказано в связи с маскулинизацией плода.

Период кормления груддю.

Неизвестно, или проникает нандролон деканоат в грудное молоко. Применять Ретаболил в период кормления груддю противопоказано.

Фертильность.

Применение препарата Ретаболил может привести к нарушению репродуктивной функции у мужчин путем притеснения сперматогенеза. У женщин применение андрогенов может привести к удлинению или притеснению менструальных циклов(см. раздел «Побочные реакции»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования не проводились.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Терапевтический эффект зависит от индивидуальной чувствительности пациента, характера заболевания. Лечение препаратом Ретаболил следует прекратить в случае отсутствия терапевтического эффекта после 3 − 6 месяцы применение.

Анемия.

Взрослым: внутримышечно, мужчинам − по 200 мг 1 раз в неделю, женщинам − по 100 мг

1 раз в неделю.

После соответствующего улучшения лабораторных показателей крови или их нормализации следует постепенно снизить дозу, регулярно контролируя гематологические показатели. Снижение уровня лабораторных показателей крови во время уменьшения дозы или после окончания лечения может быть показанием для возобновления лечения.

Период реконвалесценции.

Взрослым: по 50 мг каждые 3 − 4 недели внутримышечно, глубоко в мышцы.

Особенные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

На основании имеющихся данных нет точных рекомендаций относительно режима дозирования для пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При печеночной недостаточности применения данного препарата противопоказанное.

Пациенты пожилого возраста

На основании имеющихся данных нет точных рекомендаций относительно режима дозирования для пациентов пожилого возраста.

Гемоглобин

Необходимо регулярно контролировать уровень гемоглобина и гематокрит.

Способ применения

Внутримышечно глубоко в мышцы.

Деть. Ретаболил противопоказан детям и подросткам(в возрасте до 18 лет) в связи с отсутствием информации о безопасности и эффективности применения этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

О передозировке препарата не сообщалось.

В случае злоупотребления препаратами, которые содержат нандролон(применения больших доз как анаболического средства), ассоциируется с тяжелыми эндокринными, метаболическими и побочными реакциями.

Побочные реакции. При применении в терапевтических дозах препарат обычно не вызывает нежелательных побочных реакций.

При длительном лечении могут наблюдаться нижеозначенные побочные реакции, которые классифицированы за органами и системами. Даны о частоте отсутствуют.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования(включая кисты и полипы) : опухоли печенки* при длительном применении анаболических стероидов.

* Новообразования печенки были зарегистрированы в одиночных случаях на фоне длительного применения пероральных С17 α-алкилованих анаболических стероидов Связок между появлением опухолей печенки и инъекционным введением не-С17-алкілованих стероидов, таких как эфиры нандролону, крайне маловероятная, но, однако, ее нельзя полностью исключить.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы: притеснение секреции гонадотропина.

У женщин возможные симптомы вирилизации(необоротное снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, увеличения клитора).

Охрипшая голоса может быть первым признаком изменения тональности, которая может быть длительной, а иногда необоротной.

Аменорея.

Гинекомастия.

У девочек: увеличение клитора.

Нарушение со стороны обмена веществ и питания : задержка натрия, задержка жидкости.

Нарушение со стороны сосудов: артериальная гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : холестаз, желтуха, печеночная пурпура.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки : акнет, гирсутизм легкой степени тяжести, аллопеция, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : нарушение развития костей и, как следствие, преждевременное закрытие епифиза у пациентов младшего возраста.

Нарушение со стороны половых органов и молочной железы : нарушение либидо, снижения количества сперматозоидов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : отек, местные реакции.

Исследование: повышение соотношения концентрации азот мочевины/креатинина, отклонения от нормы функциональных печеночных тестов.

Повышение содержимого гемоглобина.

Отклонение от нормы содержимого липидов(снижение содержимого ХС ЛПНЩ, ХС ЛПВЩ и триглицеридов).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения являются очень важными. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от влияния света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 1 мл раствора для инъекций в ампуле; 1 ампула в пластиковой форме в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ОАО «Гедеон Рихтер».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия.

13 отзывов, инструкция по применению

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелом поражении печени, при печеночной недостаточности у онкологических больных или у больных с метастазами в печени.

В некоторых случаях на фоне применения препарата наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.

Применение при нарушениях функции почек
Препарат с осторожностью назначается больным с почечной недостаточностью.
Применение у детей
В связи с андрогенной активностью детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск. При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.
Особые указания

Для достижения оптимального терапевтического эффекта на фоне терапии Ретаболилом пациент должен получать с пищей адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

В связи с андрогенной активностью женщинам и детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.

С осторожностью препарат следует применять при сердечной, почечной недостаточности, артерильной гипертензии, мигрени, эпилепсии, глаукоме (или при наличии их в анамнезе), поскольку анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме. Во время лечения Ретаболилом следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.

Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.

В некоторых случаях на фоне применения препарата наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.

У больных сахарным диабетом Ретаболил может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах.

У больных с метастазами рака молочной железы в кости может развиваться гиперкальциемия. В этом случае терапия анаболическими стероидами может быть назначена только после нормализации уровня кальция в крови.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым!

Действующее вещество (МНН) Нандролон — инструкция по применению, отзывы

Инструкция к лекарству Нандролон, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Способ применения и дозы

Применяют в дозе 50 мг в/м 1 раз в 3 недели. В случаях нарушения белкового обмена возможно применение в меньшей дозе — по 25 мг в/м 1 раз в 3 недели.

Противопоказания

Рак предстательной железы, острый и хронический простатит, рак грудной железы у мужчин, гепатит, острая дистрофия печени, беременность, лактация.

Актуализация

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль». Последняя актуализация описания 28.09.2011

Латинское название вещества
Фармакология

Анаболический стероид пролонгированного действия. Стимулирует синтез белка в организме, способствует задержке в организме азота, фосфора, серы, калия. Способствует фиксации кальция в костях, увеличению костной массы при остеопорозе. Вызывает повышение аппетита, увеличение массы мышц с соответствующим увеличением массы тела. У женщин с диссеминированной карциномой молочных желез способствует улучшению состояния в течение многих месяцев. Характеризуется длительным действием.

Нандролон метаболизируется в печени. В моче определяются следующие метаболиты: 19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон. Неизвестно, обладают ли данные метаболиты фармакологической активностью.

Ограничения к применению

Для достижения оптимального терапевтического эффекта в период лечения больной должен получать с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

В случае появления признаков вирилизации нандролон следует отменить.

Анаболические стероиды могут вызывать повышение толерантности к глюкозе и снижать потребность в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.

Побочные действия

Побочное действие наиболее вероятно при применении нандролона в высоких дозах.

Со стороны эндокринной системы: вирилизация у девочек, женщин (огрубение голоса, оволосение по мужскому типу) и мальчиков в препубертатном периоде; аменорея, нарушение сперматогенеза.

Со стороны обмена веществ: возможно преждевременное окостенение эпифизов и задержка роста; задержка жидкости в организме.

Взаимодействие

Клинические данные о лекарственном взаимодействии нандролона ограничены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нандролон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Ретаболил (масляный раствор для инъекций)

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследований влияния препарата Ретаболил на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

Побочные реакции

Ретаболил масляный раствор для инъекций при использовании в терапевтических дозах обычно не вызывает побочных реакций.

При продолжительном лечении могут наблюдаться следующие побочные реакции, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией. Данные по частоте отсутствуют.

Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования, включая кисты и полипы

Опухоли печени*

Нарушения со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности

Нарушения со стороны эндокринной системы

Ингибирование секреции гонадотропина.

У женщин может иметь место вирилизация (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора).

Охриплость голоса может являться первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым.

Аменорея и ингибирование сперматогенеза.

Гинекомастия у мужчин.

Изменение либидо.

У мальчиков препубертатного возраста может наблюдаться учащение эрекций и увеличение пениса, у девочек — усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, снижение аппетита.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Холестаз, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Акне, слабовыраженный гирсутизм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Задержка натрия и воды.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Отек.

Данные лабораторных и инструментальных исследований

Повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (в особенности у пациентов, соблюдающих строгий постельный режим, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы). Отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов.

* При длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов наблюдались в редких случаях опухоли печени. Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С 17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить.

Ретаболил инструкция, цена в аптеках Украины

На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Ретаболил» Найдите товар для меня

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: нандролон;

1 мл нандролона деканоата 50 мг

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, спирт изопропиловый, масло подсолнечное.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (1 мл раствора для инъекций в ампулах; 1 ампула в пластиковой форме в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Желтый прозрачный масляный раствор, свободный от механических частиц.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нандролон является производным тестостерона. В отличие от тестостерона, оказывает более выраженным анаболическим и менее выраженную андрогенным действием (данные получены в ходе доклинических и клинических исследований).

Нандролон стимулирует эритропоэз человека, на что указывает увеличение количества эритроцитов, повышение уровня гематокрита и гемоглобина. Этот эффект применяется в терапевтических целях для лечения анемий, обусловленных гипоплазией костного мозга или пониженным производством эритропоэтина в результате химиотерапии. При соблюдении рекомендуемых доз андрогенный эффект (например вирилизация) наблюдается редко. Нандролон не содержит

С17 α-алкильной группы, связанной с нарушением функции печени и развитием холестаза.

Фармакокинетика

Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения составляет 6 суток. Эфир быстро превращается в крови в нандролон с периодом полувыведения ≤ 1:00. Общее время гидролиза нандролона деканоата, распределение и выведение нандролона составляет 4,3 часа. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболиты нандролона (19-норандростерона, 19-норетиохоланолон и 19-норепиандростерон) определяются в моче. Их фармакологическая активность неизвестна.

Показания к применению

Период реконвалесценции. Анемия вследствии хронической почечной недостаточности.

Противопоказания

Беременность, период кормления грудью карцинома простаты, карцинома грудной железы у мужчин; нефротический синдром при длительной анаболических терапии тяжелая печеночная недостаточность метастазы у пациентов больных; порфирия; повышенная чувствительность (аллергия) к любому из компонентов препарата детский возраст.

Способ применения и дозы

Анемия.

Взрослым внутримышечно, мужчинам — по 200 мг 1 раз в неделю, женщинам — по 100 мг 1 раз в неделю. Терапевтический эффект зависит от индивидуальной чувствительности пациента, характера заболевания. Лечение следует прекратить при отсутствии терапевтического эффекта после 3-6 месяцев применения.

После соответствующего улучшения лабораторных показателей крови или ее нормализации следует постепенно снизить дозу, регулярно контролируя гематологические показатели. Снижение уровня лабораторных показателей крови при уменьшении дозы или после окончания лечения может быть показанием для возобновления лечения.

Период реконвалесценции.

Взрослым по 50 мг каждые 3-4 недели, внутримышечно, глубоко в мышцы.

Передозировка

О передозировке препарата не сообщалось.

В случае злоупотребления препаратами, содержащими нандролон (применение больших доз как анаболического средства), наблюдались тяжелые эндокринные, метаболические и психические побочные реакции.

Побочные действия

При использовании в терапевтических дозах обычно не вызывает нежелательных побочных явлений.

При длительном лечении могут наблюдаться следующие нежелательные явления, которые классифицированы по органам и системам. Данные о частоте отсутствуют.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования, включая кисты и полипы: опухоли печени.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы: угнетение секреции гонадотропина.

У женщин могут иметь место симптомы вирилизации (например акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое снижение тембра голоса, нарушение менструального цикла, гипертрофия клитора).

Охриплость голоса может быть первым признаком изменения тональности, что может быть длительным, а иногда необратимым.

Аменорея и ингибирования сперматогенеза. Гинекомастия у мужчин.

У мальчиков подросткового возраста может наблюдаться увеличение частоты эрекций и увеличение пениса, у девочек — усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора.

Со стороны нервной системы: изменение либидо.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, рвота, чувство жжения языка, снижение аппетита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз, желтуха.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: акне, слабовыраженный гирсутизм, усиление васкуляризации кожных покровов.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нарушения развития костей и как в результате преждевременное закрытие эпифизов у пациентов младшего возраста.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка натрия и воды.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (особенно в неподвижных пациентов и женщин с метастатическим раком молочной железы). Отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Дети

Назначение препарата детям противопоказано!

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования не проводились.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

При одновременном назначении со следующими средствами необходимо быть осторожными:

  • пероральными антикоагулянтами и производными кумарина из-за возможного усиления действия этих препаратов;
  • противодиабетических препаратов (может быть уменьшена доза инсулина, но необходимо регулярно контролировать толерантность к глюкозе).

Пациенты, получающие андрогена терапию необходимо регулярно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО) в начале и в конце лечения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности — 5 лет.

Обратите внимание!

Описание препарата Ретаболил на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

РЕТАБОЛИЛ масляный раствор для инъекций RETABOLIL МНН: нандролон (nandrolone)

RGD: 62678/RU/1 RGD: 60427/HU/1

2008-01-04 RGD: 62678/RU/1 RGD: 60427/HU/1 1. НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА РЕТАБОЛИЛ масляный раствор для инъекций RETABOLIL 2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 50 мг нандролона деканоата в 1 мл масляного раствора

Подробнее

Метандиенон таблетки по 10 мг 60 (20х3)

mini-doctor.com Инструкция Метандиенон таблетки по 10 мг 60 (20х3) ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях. Метандиенон таблетки по

Подробнее

RGD: 61589/RU/1 RGD: 55391/HU/1

2007-12-13 RGD: 61589/RU/1 RGD: 55391/HU/1 1. НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА ГОРДОКС раствор для инъекций GORDOX 2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 100 000 КИЕ концентрата апротинина в ампуле (10 мл). 3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ

Подробнее

Проект приказа от 12 августа 2010 г.

Проект приказа от 12 августа 2010 г. Об утверждении Порядка осуществления мониторинга безопасности лекарственных препаратов для, регистрации побочных действий, серьезных нежелательных реакций, непредвиденных

Подробнее

СЕРЕТИД МУЛЬТИДИСК SERETIDE MULTIDISK

СЕРЕТИД МУЛЬТИДИСК SERETIDE MULTIDISK Порошок для ингаляций Информация для пациентов Регистрационный номер: П 011630/01-2000 от 17.01.2000 Международное название: Сальметерол/Флютиказона пропионат (Salmetrol/Fluticasone

Подробнее

РЕЗОНАТИВ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

РЕЗОНАТИВ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ Состав: международное непатентованное название: Human anti-d immunoglobulin; действующее вещество: 1 мл 625 МЕ (125 мкг) анти-d иммуноглобулина человека. (содержание

Подробнее

Меверин капсулы по 200 мг 30 (10х3)

mini-doctor.com Инструкция Меверин капсулы по 200 мг 30 (10х3) ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях. Меверин капсулы по 200 мг 30

Подробнее

Низорал крем, 20 мг/г по 15 г в тубах

mini-doctor.com Инструкция Низорал крем, 20 мг/г по 15 г в тубах ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях. Низорал крем, 20 мг/г по

Подробнее

ЛИЗОДРЕН ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

ЛИЗОДРЕН ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ Лекарственная форма: таблетки Состав на одну таблетку: Действующие вещества: Митотан 500,0 мг Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая 242,00 мг Кремния

Подробнее

ЭЛЛАОН ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

ФОРМА ВЫПУСКА И СОСТАВ В упаковке: 1 таблетка 30 мг. ЭЛЛАОН ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ Действующее вещество: Улипристала ацетат. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон-кзо, кроскармеллоза

Подробнее

АНДРОКУР ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

АНДРОКУР ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ Таблетки 50 мг 1 табл. активное вещество: ципротерона ацетат, микро 20 50 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 110,5 мг; крахмал кукурузный 59,5 мг; поливидон

Подробнее

Фармакологические свойства

Действующие вещества: левоноргестрел. Состав 1 таблетка содержит 0,75мг левоноргестрела. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный,

Подробнее

RGD: 62053/RU/2 RGD: 61119/HU/2

Прежде, чем приступить к приёму препарата, прочтите, пожалуйста, внимательно этот информационный листок. Сохраните его, так как в дальнейшем Вам вновь может понадобиться изложенная в нём информация. Если

Подробнее

SORBEX Классический инструкция

SORBEX Классический инструкция Состав действующее вещество: 1 капсула содержит угля активированного 0,25 г вспомогательные вещества: желатин, железа оксид черный (Е172), бриллиантовый черный (Е 151). Лекарственная

Подробнее

Иммодин порошок по 1 дозе в ампулах 1

mini-doctor.com Инструкция Иммодин порошок по 1 дозе в ампулах 1 ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях. Иммодин порошок по 1 дозе

Подробнее

Легалон Sil порошок по 350 мг во флаконе

mini-doctor.com Инструкция Легалон Sil порошок по 350 мг во флаконе 4 ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях. Легалон Sil порошок

Подробнее

Андриол Тк капсулы по 40 мг 120 (10х12)

mini-doctor.com Инструкция Андриол Тк капсулы по 40 мг 120 (10х12) ВНИМАНИЕ! Вся информация взята из открытых источников и предоставляется исключительно в ознакомительных целях. Андриол Тк капсулы по 40

Подробнее

Нандролон индуцирует фенотип стволовых клеток в клеточной линии, происходящей от гепатокарциномы человека, ингибируя дыхательную активность митохондрий.

  • 1.

    Basaria, S., Wahlstrom, JT & Dobs, AS. Клинический обзор 138: анаболико-андрогенная стероидная терапия при лечении хронические болезни. J. Clin. Эндокринол. Метаб. 86 , 5108–5117 (2001).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 2.

    Помара, К. и др. . Влияние стимуляции нандролоном на биосинтез тестостерона в клетках Лейдига. J. Cell. Physiol. 231 , 1385–1391 (2016).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 3.

    Li, Z. et al. . Превращение абиратерона в D4A стимулирует противоопухолевую активность при раке простаты. Природа 523 , 347–351 (2015).

    ADS CAS PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 4.

    Cops, E.J. et al. . Антипролиферативное действие синтетического андрогена, миболерона, на клетки рака груди опосредуется рецепторами как андрогенов, так и прогестерона. J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 110 , 236–243 (2008).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 5.

    Вуд, Р. И. Усиливающие аспекты андрогенов. Physiol. Behav. 83 , 279–289 (2004).

    ADS CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 6.

    Barceloux, D. G. & Palmer, R. B. Анаболические андрогенные стероиды. Dis. – Mon. DM 59 , 226–248 (2013).

    PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 7.

    Джаннитрапани, Л. и др. . Половые гормоны и риск опухоли печени. Ann. Акад. Sci. 1089 , 228–236 (2006).

    ADS CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 8.

    Schwingel, P.A. et al. . Анаболически-андрогенные стероиды: возможный новый фактор риска жировой болезни печени, связанной с токсическими веществами. Liver Int. Выключенный. J. Int. Доц. Study Liver 31 , 348–353 (2011).

    CAS Статья Google ученый

  • 9.

    Socas, L. et al. . Гепатоцеллюлярные аденомы, связанные со злоупотреблением анаболическими андрогенными стероидами у бодибилдеров: отчет о двух случаях и обзор литературы. руб. J. Sports Med. 39 , e27 (2005).

    CAS PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 10.

    Solbach, P. et al. . Гепатоцеллюлярная карцинома с положительным тестостерон-рецептором у 29-летнего бодибилдера с историей злоупотребления анаболическими андрогенными стероидами: отчет о болезни. БМК Гастроэнтерол. 15 , 60 (2015).

    PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 11.

    Солимини Р. и др. . Гепатотоксичность, связанная с незаконным использованием анаболических андрогенных стероидов в качестве допинга. евро. Rev. Med. Pharmacol. Sci. 21 , 7–16 (2017).

    CAS PubMed PubMed Central Google ученый

  • 12.

    Yeh, S.-H. И Чен, П.-Дж. Гендерное неравенство гепатоцеллюлярной карциномы: роль половых гормонов. Онкология 78 (Приложение 1), 172–179 (2010).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 13.

    Ma, W.-L., Lai, H.-C., Yeh, S., Cai, X. & Chang, C. Роли рецепторов андрогенов в гепатоцеллюлярной карциноме, ожирении печени, циррозе и гепатите. Endocr. Relat. Рак 21 , R165–182 (2014).

    CAS PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 14.

    млн лет назад, W.-L. и др. . Рецептор андрогенов — новая потенциальная терапевтическая мишень для лечения гепатоцеллюлярной карциномы. Гастроэнтерология 135 , 947–955 (2008). 955.e1–5.

    CAS PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 15.

    Канда, Т., Цзян, X. и Йокосука, О. Передача сигналов рецептора андрогена при гепатоцеллюлярной карциноме и раке поджелудочной железы. World J. Gastroenterol. 20 , 9229–9236 (2014).

    PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 16.

    Jiang, X. et al. . Участие рецептора андрогена и регулируемого глюкозой белка 78 кДа в гепатоканцерогенезе человека. Exp. Cell Res. 323 , 326–336 (2014).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 17.

    Huang, C.-K., Luo, J., Lee, S.O. & Chang, C. Краткий обзор: дифференциальные роли рецепторов андрогенов в стволовых / предшественниках, включая простату, эмбриональные, стромальные и гематопоэтические клоны. стволовых клеток в день. Огайо 32 , 2299–2308 (2014).

    Артикул Google ученый

  • 18.

    Висвадер, Дж. Э. и Линдеман, Дж. Дж. Раковые стволовые клетки в солидных опухолях: накопление доказательств и нерешенные вопросы. Nat. Rev. Cancer 8 , 755–768 (2008).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 19.

    Висвадер, Дж. Э. и Линдеман, Дж. Дж. Раковые стволовые клетки: текущее состояние и возникающие сложности. Cell Stem Cell 10 , 717–728 (2012).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 20.

    Флорес-Телес, Т. Н., Вилья-Тревиньо, С. и Пинья-Васкес, К. Путь к стволовости при гепатоцеллюлярной карциноме. World J. Gastroenterol. 23 , 6750–6776 (2017).

    PubMed PubMed Central Статья CAS Google ученый

  • 21.

    Jiang, L. et al. . Ось рецептора андрогена / андрогена поддерживает и способствует стволовости раковых клеток посредством прямой активации транскрипции Nanog в гепатоцеллюлярной карциноме. Oncotarget 7 , 36814–36828 (2016).

    PubMed PubMed Central Google ученый

  • 22.

    Джиа, Д., Парк, Дж. Х., Юнг, К. Х., Левин, Х. и Кайппаретту, Б. А. Выяснение метаболической пластичности рака: репрограммирование митохондрий и гибридные метаболические состояния. Ячейки 7 (2018).

  • 23.

    Варум, С. и др. . Повышение плюрипотентности эмбриональных стволовых клеток человека за счет ингибирования дыхательной цепи митохондрий. Stem Cell Res. 3 , 142–156 (2009).

    CAS PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 24.

    Chen, C.-T., Hsu, S.-H. & Wei, Y.-H. Биоэнергетическая функция и метаболическая пластичность митохондрий в дифференцировке стволовых клеток и клеточном репрограммировании. Биохим. Биофиз. Acta 1820 , 571–576 (2012).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 25.

    Pereira, S. L. et al. . Ингибирование митохондриального комплекса III блокирует дифференцировку нейронов и поддерживает плюрипотентность эмбриональных стволовых клеток. PloS One 8 , e82095 (2013).

    ADS PubMed PubMed Central Статья CAS Google ученый

  • 26.

    Мандал С., Линдгрен А. Г., Шривастава А. С., Кларк А. Т. и Банерджи У. Функция митохондрий контролирует пролиферацию и потенциал ранней дифференцировки эмбриональных стволовых клеток. стволовых клеток в день. Огайо 29 , 486–495 (2011).

    CAS Статья Google ученый

  • 27.

    Спитковский, Д. и др. . Активность комплекса III митохондриальной цепи переноса электронов важна для ранней дифференцировки клеток сердечной мышцы. FASEB J. Off. Publ. Кормили. Являюсь. Soc. Exp. Биол. 18 , 1300–1302 (2004).

    CAS Google ученый

  • 28.

    Мерфи М. П. Как митохондрии производят активные формы кислорода. Biochem. J. 417 , 1–13 (2009).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 29.

    Мамун, М.А., Маннор, К., Цао, Дж., Кадри, Ф. и Сонг, X. SOX2 в стебле рака: злокачественность опухоли и терапевтические возможности. J. Mol. Cell Biol ., Https://doi.org/10.1093/jmcb/mjy080 (2018).

  • 30.

    Салерно, М. и др. . Анаболические андрогенные стероиды и канцерогенность с акцентом на клетку Лейдига: обзор литературы. Oncotarget 9 , 19415–19426 (2018).

    PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 31.

    Шахиди, Н. Т. Обзор химии, биологического действия и клинического применения анаболических андрогенных стероидов. Clin. Ther. 23 , 1355–1390 (2001).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 32.

    Кичман А. Т. Фармакология анаболических стероидов. руб. J. Pharmacol. 154 , 502–521 (2008).

    CAS PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 33.

    Оливейра, Э. Н. и др. . Деканоат нандролона способен регулировать пролиферацию и адгезию миобластов. Endocr. Regul. 48 , 152–158 (2014).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 34.

    Wijnhoven, H. J. H., Ennen, L., Rodenburg, R. J. T. & Dekhuijzen, P. N. R. Функция митохондрий в диафрагме эмфизематозных хомяков после лечения нандролоном. Внутр. J. Chron. Препятствовать. Легочный. Дис. 1 , 83–89 (2006).

    CAS PubMed PubMed Central Google ученый

  • 35.

    Bleier, L. & Dröse, S. Генерация супероксида комплексом III: от механистических оснований к функциональным последствиям. Биохим. Биофиз. Acta 1827 , 1320–1331 (2013).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 36.

    Робб, Э. Л. и др. . Контроль продукции митохондриального супероксида с помощью обратного транспорта электронов в комплексе I. J. Biol. Chem. 293 , 9869–9879 (2018).

    CAS PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 37.

    Снайдер В., Рид-Ньюман Т. К., Арнольд Л., Томас С. М. и Анант С. Метаболизм стволовых клеток рака и потенциальные терапевтические мишени. Фронт. Онкол. 8 , 203 (2018).

    PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 38.

    Deshmukh, A., Deshpande, K., Arfuso, F., Newsholme, P. & Dharmarajan, A. Метаболизм раковых стволовых клеток: потенциальная мишень для лечения рака. Мол. Рак 15 , 69 (2016).

    PubMed PubMed Central Статья CAS Google ученый

  • 39.

    Morandi, A., Taddei, M. L., Chiarugi, P. & Giannoni, E. Ориентация на метаболическое перепрограммирование, которое контролирует переход от эпителия к мезенхиме в агрессивных опухолях. Фронт. Онкол. 7 , 40 (2017).

    PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 40.

    Тан, А. С., Баты, Дж. В. и Берридж, М. В. Роль митохондриального транспорта электронов в онкогенезе и метастазировании. Биохим.Биофиз. Acta 1840 , 1454–1463 (2014).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 41.

    Гэммэдж, П. А. и Фрезза, К. Митохондриальная ДНК: недооцененный онкогеном? BMC Biol. 17 , 53 (2019).

    PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 42.

    Фонтейн, Э. Ингибирование митохондриального комплекса I, индуцированное метформином: факты, неопределенности и последствия. Фронт. Эндокринол. 9 , 753 (2018).

    Артикул Google ученый

  • 43.

    Ванкура, А., Бу, П., Бхагват, М., Зенг, Дж. И Ванкурова, И. Метформин как противоопухолевый агент. Trends Pharmacol. Sci. 39 , 867–878 (2018).

    CAS PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 44.

    Prager, B.К., Се, К., Бао, С. и Рич, Дж. Н. Раковые стволовые клетки: архитекторы опухолевой экосистемы. Cell Stem Cell 24 , 41–53 (2019).

    CAS PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 45.

    Гупта П. Б. и др. . Стохастические переходы между состояниями приводят к фенотипическому равновесию в популяциях раковых клеток. Cell 146 , 633–644 (2011).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 46.

    Brännvall, K., Bogdanovic, N., Korhonen, L. & Lindholm, D. 19-Нортестостерон влияет на пролиферацию нервных стволовых клеток и нейрогенез в головном мозге крысы. евро. J. Neurosci. 21 , 871–878 (2005).

    PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 47.

    Liu, X.-H., De Gasperi, R., Bauman, W. A. ​​& Cardozo, C.P. Индуцированное нандролоном накопление белка MyoD в ядре опосредуется Numb, ингибитором Notch, в миобластах C2C12. Physiol. Репу . 6 , (2018).

  • 48.

    Allouh, M. Z. & Rosser, B. W. C. Деканоат нандролона увеличивает количество сателлитных клеток в грудной мышце курицы. Histol. Histopathol. 25 , 133–140 (2010).

    CAS PubMed PubMed Central Google ученый

  • 49.

    Saitoh, T. et al. . Сравнение эритропоэтического ответа на андроген у молодых и старых мышей с ускоренным старением. мех. Aging Dev. 109 , 125–139 (1999).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 50.

    Kamamoto, T. et al. . Влияние андрогена на временные эндогенные колонии селезенки и другие гемопоэтические стволовые клетки мышей. Exp. Гематол. 13 , 616–622 (1985).

    CAS PubMed PubMed Central Google ученый

  • 51.

    Ву X. и Чжан М. Влияние андрогенов и прогестинов на пролиферацию и дифференцировку остеобластов. Exp. Ther. Med. 16 , 4722–4728 (2018).

    CAS PubMed PubMed Central Google ученый

  • 52.

    Sirianni, R. et al. . Нандролон и станозолол усиливают экспрессию ароматазы и дополнительно усиливают IGF-I-зависимые эффекты на пролиферацию клеток рака молочной железы MCF-7. Мол. Клетка. Эндокринол. 363 , 100–110 (2012).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 53.

    Chimento, A. et al. . Нандролон и станозолол вызывают пролиферацию опухолей клеток Лейдига посредством эстроген-зависимого механизма с участием системы IGF-I. J. Cell. Physiol. 227 , 2079–2088 (2012).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 54.

    Пикколи, К. и др. . Дышать или не дышать: дилемма гематопоэтические стволовые клетки / клетки-предшественники. руб. J. Pharmacol. 169 , 1652–1671 (2013).

    CAS PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 55.

    Шибер М. и Чандель Н. С. Функция ROS в окислительно-восстановительной передаче сигналов и окислительном стрессе. Curr. Биол. CB 24 , R453–462 (2014).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 56.

    Сарт, С., Сонг, Л. и Ли, Ю. Контроль окислительно-восстановительного статуса для выживания, расширения и дифференциации стволовых клеток. Оксид. Med. Клетка. Longev. 2015 , 105135 (2015).

    PubMed PubMed Central Статья CAS Google ученый

  • 57.

    Ding, S. et al . Редокс-регуляция в раковых стволовых клетках. Оксид. Med. Клетка. Longev. 2015 , 750798 (2015).

    PubMed PubMed Central Статья CAS Google ученый

  • 58.

    Огасавара, М. А. и Чжан, Х. Редокс-регуляция и ее новые роли в стволовых клетках и стволовых раковых клетках. Антиоксид. Редокс-сигнал. 11 , 1107–1122 (2009).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 59.

    Liou, G.-Y. И Сторц, П. Активные формы кислорода при раке. Свободный Радич. Res. 44 , 479–496 (2010).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 60.

    Zhang, W., Mu, D. & Feng, K. Иерархический потенциал дифференциации стволовых клеток рака печени. Adv. Clin. Exp. Med. Выключенный. Орган Вроцлав Мед. Univ. 26 , 1137–1141 (2017).

    Артикул Google ученый

  • 61.

    Mishra, L. et al. . Стволовые клетки печени и гепатоцеллюлярная карцинома. Hepatol. Балтим. Md 49 , 318–329 (2009).

    Артикул Google ученый

  • 62.

    Калфи Р. и Фадейл П. Популярные эргогенные препараты и добавки для молодых спортсменов. Педиатрия 117 , e577–589 (2006).

    PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 63.

    Подростки и анаболические стероиды: тематический обзор. Американская академия педиатрии. Комитет по спортивной медицине и фитнесу. Педиатрия 99 , 904–908 (1997).

  • 64.

    Шалаби А. М. и Бахей Н. Г. Обращение к повреждению печени, вызванному супрафизиологической дозой нандролона деканоата после его отмены у взрослого самца крысы. Tissue Cell 53 , 44–52 (2018).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 65.

    Томасетти К. и Фогельштейн Б. Риск рака: роль окружающей среды — ответ. Наука 347 , 729–731 (2015).

    ADS CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 66.

    Tataranni, T. et al. . Дихлорацетат влияет на функцию митохондрий и связанные со стволами свойства в клеточных линиях рака поджелудочной железы. Ячейки 8 , (2019).

    PubMed Central Статья Google ученый

  • 67.

    Ди Бенедетто, А., Carbone, C. & Mori, G. Выделение стволовых клеток пульпы зуба и остеогенная дифференцировка: хорошие перспективы для тканевой инженерии. Methods Mol. Биол. Клифтон, штат Нью-Джерси, 1210 , 117–130 (2014).

    Артикул CAS Google ученый

  • 68.

    Riezzo, I. et al. . Хроническое введение нандролона способствует окислительному стрессу, индукции провоспалительных цитокинов и апоптозу, опосредованному TNF-α, в почках мышей, получавших CD1. Toxicol. Прил. Pharmacol. 280 , 97–106 (2014).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 69.

    Tataranni, T. et al. . Перестройка катаболизма углеводов по-разному влияет на выживаемость клеточных линий рака поджелудочной железы с различными метаболическими профилями. Oncotarget 8 , 41265–41281 (2017).

    PubMed PubMed Central Статья Google ученый

  • 70.

    Scrima, R. et al. . Пара-гидроксифенилпируват подавляет провоспалительную стимуляцию макрофагов, предотвращая LPS-опосредованный нитрооксидантный дисбаланс и иммунометаболический сдвиг. PloS One 12 , e0188683 (2017).

    PubMed PubMed Central Статья CAS Google ученый

  • 71.

    Села О., и др. . Бупивакаин разъединяет митохондриальное окислительное фосфорилирование, ингибирует комплексы I и III дыхательной цепи и усиливает продукцию ROS: результаты исследования на культурах клеток. Митохондрия 10 , 487–496 (2010).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 72.

    Quarato, G. et al. . Защитная роль амантадина при дисфункции митохондрий и окислительном стрессе, опосредованных экспрессией белка вируса гепатита С. Biochem. Pharmacol. 89 , 545–556 (2014).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 73.

    Татаранни, Т. и др. . Деферазирокс управляет дифференцировкой, опосредованной АФК, и индуцирует экспрессию генов, стимулированную интерфероном, в здоровых гематопоэтических стволовых / прогениторных клетках человека и в лейкозных клетках. Stem Cell Res. Ther. 10 , 171 (2019).

    PubMed PubMed Central Статья CAS Google ученый

  • 74.

    Tataranni, T. et al. . Хелатор железа деферазирокс влияет на окислительно-восстановительную передачу сигналов в гематопоэтических стволовых / прогениторных клетках. руб. J. Haematol. 170 , 236–246 (2015).

    CAS PubMed Статья PubMed Central Google ученый

  • 75.

    Mazzoccoli, C. et al. . N-ацетиласпартат (NAA) индуцирует нейрональную дифференцировку линии клеток нейробластомы SH-SY5Y и повышает ее чувствительность к химиотерапевтическим агентам. Oncotarget 7 , 26235–26246 (2016).

    PubMed PubMed Central Google ученый

  • Нандролон — обзор | Темы ScienceDirect

    Синтетические андрогены

    Синтетические андрогены включают как стероидные, так и нестероидные андрогены.Синтетические стероидные андрогены, наиболее разработанные к 1970 году, включают категории 17α-алкилированных андрогенов, 1-метиландрогенов и нандролона и его производных.

    Большинство пероральных андрогенов являются гепатотоксичными 17α-алкилированными андрогенами (метилтестостерон, флуоксиместерон, оксиметолон, оксандролон, этилэстренол, станозолол, даназол, метандростенолон, норетандролон), что делает их неприемлемыми для долгосрочной заместительной терапии андрогенами. 1-Метиландроген местеролон является перорально активным аналогом DHT, который не подвергается ни амплификации за счет восстановления 5α, ни ароматизации, но не обладает гепатотоксичностью.Местеролон не используется для длительного замещения андрогенов из-за необходимости многократного ежедневного дозирования, его плохо определенной фармакологии, 596 и неоптимальной эффективности при стандартной дозе. 483 491 По историческим причинам другой продаваемый 1-метиландрогенный метенолон используется почти исключительно при анемии из-за недостаточности костного мозга, 597 598 , хотя он не имеет конкретных фармакологических преимуществ перед тестостероном или другими андрогенами.

    Нандролон (19-нор тестостерон) — это широко используемый инъекционный андроген в форме сложных эфиров алифатических жирных кислот в масляном носителе, в основном используемый для лечения постменопаузального остеопороза, где он эффективен для увеличения плотности костей и снижения частоты переломов 599600 , но из-за побочных эффектов вирилизации его использование ограничено женщинами, которые не могут или не переносят эстрогены.Это также самый популярный андроген, которым злоупотребляют в спортивном допинге и в бодибилдинге. Нандролон — это встречающийся в природе стероид, который выступает в качестве промежуточного звена в превращении тестостерона в эстрадиол ферментом ароматазы 601 ; однако обычно он не присутствует в кровотоке человека. Ферментный комплекс ароматазы осуществляет два последовательных гидроксилирования угловой метильной группы C19 тестостерона с последующим расщеплением связи C10-C19 с высвобождением муравьиной кислоты и ароматизацией кольца A. 602 Нандролон представляет собой предпоследнюю стадию реакции ароматизации, когда он связан с ферментным комплексом, включая удаленную метильную группу C19, но все еще неароматическое A-кольцо. Как это ни парадоксально, несмотря на то, что он является промежуточным продуктом в реакции ароматизации, после парентерального введения нандролон практически не ароматизируется, 603,604 предположительно как плохой субстрат с затрудненным доступом к ферменту ароматазы человека. 605 Нандролон подвержен ферментативному восстановлению 5α, а его восстановленные метаболиты 5α проявляют умеренную андрогенную активность. 606 Минимальная ароматизируемость нандролона делает его пригодным для лечения остеопороза у женщин, которым эстрогеновая терапия противопоказана из-за гормоночувствительного рака (груди, матки) или для пожилых женщин, хотя вирилизация ограничивает его приемлемость. 607

    Синтетические производные нандролона 7α-метил 19-нортестостерон (MENT), 608 7α, 11β-диметил 19-нортестостерон (диметандролон), 609 и 11β-метил 19-нортестостерон (11β MNT) являются мощными негепатотоксические андрогены.MENT имеет потенциал в качестве депо-андрогена 610 для замены андрогенов 611 и мужской контрацепции в комбинированном режиме андроген-прогестин, 612 , тогда как диметандролон и 11β MNT потенциально могут использоваться для мужской контрацепции в качестве одного перорально активного стероида с двойным андрогеном и прогестиновая активность. 613,614 Как производные нандролона, эти синтетические андрогены подвергаются 5α-восстановлению 605,615 с их 5α-восстановленными метаболитами, имеют пониженную аффинность связывания AR, 616 , и их андрогенная активность не зависит от 5α-восстановления. 617 Расхождения в зарегистрированной чувствительности к ароматизации варьируются от минимальных при использовании анализа рекомбинантной ароматазы человека до 605 , тогда как более высокая ароматизация сообщается при использовании очищенной плацентарной ароматазы человека или лошади. 615 618 619 Неспособность MENT поддерживать плотность костей у мужчин с дефицитом андрогенов 489 может быть результатом недостаточной дозировки, а не внутренней особенностью этого синтетического андрогена, что свидетельствует о необходимости тщательного титрования дозы в различных тканях синтетических андрогенов, которые могут не хватает полного спектра эффектов тестостерона.

    Нандролон, стероид в случае с Шелби Хулихан, распространен в спортивном мире

    Анаболический стероид Шелби Хулихан дал положительный результат, по ее словам, получен из буррито

    Шелби Хулихан — действующий национальный чемпион и рекордсмен Америки на дистанциях 1500 и 5000 метров.

    Видео персонала, США СЕГОДНЯ

    • Хулихан считает, что ее положительный результат — результат употребления свиных субпродуктов в буррито.
    • ВАДА утверждает, что нандролон — один из наиболее распространенных анаболических стероидов, обнаруживаемых у спортсменов.
    • Вещество запрещено МОК с 1974 года.

    Когда в конце прошлого года американская бегунья на средние дистанции Шелби Хулихан узнала, что у нее положительный результат теста на анаболический стероид под названием нандролон, она сказала, что ей пришлось запустить поиск в Google вещество, чтобы узнать, что это было.

    «Я даже не слышал о нандролоне», — написал Хулихан в Instagram в понедельник.

    Однако в мире спортивного допинга это вещество широко распространено и широко известно.

    Нандролон был популярным анаболическим стероидом среди спортсменов более 40 лет, что привело к санкциям в широком спектре видов спорта и лиг, от НФЛ до Высшей лиги бейсбола, бокса и бега. ФИФА, международный руководящий орган футбола, описывает его в недатированном информационном бюллетене как «один из наиболее широко используемых синтетических анаболических андрогенных стероидов спортсменами, которым нужна сила и мышечная сила».

    Хулихан, действующий чемпион страны и рекордсмен Америки, категорически отрицает, что когда-либо принимал препараты, улучшающие работоспособность, включая нандролон.Она написала в социальных сетях, что считает, что в положительном тесте на наркотики, который привел к четырехлетнему запрету, виноват буррито, содержащий свиные субпродукты.

    «Я чувствую себя полностью опустошенным, потерянным, сломленным, злым, сбитым с толку и преданным тем видом спорта, который я любил и в который вложил себя, просто чтобы увидеть, насколько я хорош», — написал 28-летний парень в своем посте в Instagram. .

    Что такое нандролон?

    Национальный институт здоровья характеризует нандролон как синтетический анаболический стероид, похожий на тестостерон.Как и тестостерон, он может привести к увеличению мышечной массы или увеличению ее мышечной массы.

    Guardian описал его в статье 1999 года как «фаворит бодибилдеров», потому что он «накачивает мышечную массу».

    Созданный в 1950-х годах, нандролон был запрещен Международным олимпийским комитетом с 1974 года. Его можно принимать перорально или вводить в мышцу, иногда в форме препарата под названием дека-дураболин. И его легко обнаружить в образцах мочи, что привело к снижению положительных результатов тестов на стероид за последнее десятилетие.

    Насколько распространен нандролон?

    Согласно ежегодному отчету Всемирного антидопингового агентства, производное нандролона — метаболит 19-норандростерон — был одним из наиболее распространенных анаболических стероидов, обнаруженных у спортсменов в 2019 году.

    ВАДА заявило, что его лаборатории зарегистрировали 162 случая. в котором он идентифицировал 19-норандростерон как неблагоприятный аналитический результат во время теста на наркотики, который занимает третье место среди анаболических стероидов после станозолола и дростанолона.

    Какие другие спортсмены дали положительный результат на нандролон?

    Список спортсменов, которые были связаны с нандролоном, длинный и разнообразный, включая пловцов, теннисистов, бойцов смешанных единоборств, бейсболистов, спринтеров и футболистов.

    Менеджер «Манчестер Сити» Пеп Гвардиола, например, дал положительный результат во время его игровых дней в «Барселоне». Тайсон Фьюри обвинил в своем положительном результате мясо кабана.

    Роджер Клеменс — один из самых известных американских спортсменов, принимающих нандролон. В рамках расследования Mitchell Report бывший силовой тренер New York Yankees сказал, что в течение сезона 2000 года он вводил Клеменсу стероиды из «флакона с этикеткой Sustanon 250 или Deca-Durabolin».

    Адвокат бывшего полузащитника НФЛ Шоуна Мерримана сообщил журналистам в 2006 году, что нандролон из испорченной добавки был причиной дисквалификации Мерримана на четыре игры.А жена Хуана Диксона, бывшей звезды баскетбола Мэриленда, привела аналогичную причину, когда Диксон дал положительный результат на нандролон во время игры за границей в 2010 году.

    Совсем недавно MLB отстранила Старлинг Марте на 80 игр после того, как он дал положительный результат на нандролон в 2017 году.

    Американская пловчиха Мэдисин Кокс о том, как подвеска подтолкнула ее к более жестким соревнованиям

    Sports Pulse: Необходимость доказать свою невиновность после положительного результата теста на запрещенное вещество зажгла пожар в американской спортсменке Swimmer and Rise Brewing Мэдисин Кокс.

    SportsPulse, США СЕГОДНЯ

    Можно ли получать нандролон из свинины?

    Спортсмены ссылаются на широкий спектр испорченных веществ как на причину своих положительных результатов по нандролону.

    В 2000 году немецкий бегун по имени Дитер Бауманн безуспешно пытался обвинить в своем положительном результате зубную пасту с шипами, из-за которой он пропустил Олимпийские игры в Сиднее. Многие другие указали на испорченные добавки или мясо.

    Хулихан считает, что ее положительный результат теста — результат употребления свиных субпродуктов в буррито, которое она купила в продовольственном грузовике примерно за 10 часов до теста на наркотики.

    Согласно Справочнику экспериментальной фармакологии, есть некоторые исследования, которые предполагают, что употребление мяса определенных животных может привести к присутствию нандролона в образцах мочи. Авторы Питер Хеммерсбах и Йоахим Гроссе отмечают, что стероид использовался в разведении и вырабатывается естественным путем у некоторых видов животных, включая кабанов, но они также пишут, что «вероятность употребления загрязненной стероидами пищи следует считать малой».

    Антидопинговые организации и Спортивный арбитражный суд обычно отказываются принимать аргументы о зараженном мясе, если спортсмен не может предоставить образец мяса для тестирования.

    Ранее в этом году, например, арбитр вынес решение против кенийского бегуна на длинные дистанции Джеймса Кибета, который утверждал, что у него положительный результат на нандролон после приема свиного жира. Кибет сообщил допинг-регуляторам, что рассматриваемое мясо поступило из магазина под названием «Glorious Pork Joint», и предоставил дополнительные доказательства в поддержку своего утверждения, но арбитр сказал, что Кибет не предоставил образец свиного жира из этого места для анализа и, следовательно, » не смог доказать, что свиной жир, который он якобы потреблял, содержал нандролон.»

    Содействие: Ассошиэйтед Пресс

    Свяжитесь с Томом Шадом по адресу [email protected] или в Twitter @Tom_Schad.

    Метаболиты нандролона в моче: ложноположительный допинг-тест? Нортестостерон, также называемый нандролоном, был впервые синтезирован Берчем в 1950 году.

    1 Нандролон обладает анаболическим действием и используется при лечении некоторых хронических заболеваний. 1– 3 Использование нандролона спортсменами стало популярным в конец 1950-х гг. 4 Спортсмены используют нандролон в пероральной или инъекционной форме для увеличения мышечной силы и улучшения работоспособности. 5 Вследствие потенциальных преимуществ повышения производительности 6 и потенциальных рисков для здоровья, связанных с употреблением анаболических стероидов, 7 Международный олимпийский комитет (МОК) запретил использование нандролона в спорте в 1976 году.

    «Правонарушение в отношении допинга в отношении нандролона было определено как концентрация NA в моче человека, превышающая 2 нг / мл у мужчин и 5 нг / мл у женщин»

    Когда нандролон проглатывается или вводится людьми, три метаболита нандролона могут быть выделены и измерены в моче с помощью газовой хроматографии-масс-спектрометрии.Эти метаболиты были идентифицированы как 19-норандростерон (NA; 3α-гидрокси-5α-эстран-17-он), 19-норэтиохоланолон (3α-гидрокси-5β-эстран-17-он) и 19-норэпиандростерон (3β-гидрокси -5α-эстран-17-он). 8– 13 Эти метаболиты представляют собой изомерные соединения, имеющие одинаковый химический состав и молекулярную массу, но разную химическую структуру. NA обычно является наиболее распространенным метаболитом нандролона в моче. 9– 13 Присутствие этих метаболитов в моче составляет основу допингового анализа на предмет незаконного использования нандролона спортсменами. 8, 12, 14– 16 Это было основано на предположении, что эти метаболиты в моче могли быть получены только из экзогенного нандролона. Исследование, проведенное в 1982 году, показало, что NA или подобное соединение было обнаружено в моче спортсменов, которые не принимали нандролон. 8 В 1996 году МОК заявил, что была установлена ​​критическая концентрация метаболитов нандролона в моче. Правонарушение в отношении допинга для нандролона определялось как концентрация NA в моче человека, превышающая 2 нг / мл у мужчин и 5 нг / мл у женщин. 17

    «В последнее время повысилась вероятность ложноположительных результатов тестов на нандролон».

    В последнее время повысилась вероятность ложноположительных тестов на нандролон. Объяснения ложноположительных тестов включают загрязнение добавками 18 и эндогенное производство нандролона, а также регуляцию метаболических путей метаболизма нандролона различными физиологическими факторами и вмешательствами, связанными с добавками.Цель этого обзора — проанализировать исследования метаболизма нандролона с общей целью определить, действительно ли спортсмен может дать положительный результат теста на нандролон без приема внутрь или инъекции нандролона. Вопрос о положительном результате теста на пищевые добавки 14, 18 и загрязнение пищевых продуктов 19, 20 выходит за рамки этого обзора.

    ДОКАЗАТЕЛЬСТВА НА ЭНДОГЕННОЕ НАПРАВЛЕНИЕ: NA

    Происхождение эндогенной НА в моче спортсменов, которые сознательно не принимали или не вводили нандролон, является центральным для решения вопроса о возможности получения ложноположительного результата теста.Первым исследованием, в котором было высказано предположение, что НА может быть обнаружена в моче людей, не содержащих экзогенный нандролон, было исследование сотрудников лаборатории (n = 14). 8 Их моча была проанализирована с помощью масс-спектрометрии с изотопным разведением, и было заподозрено наличие NA или аналогичного соединения. Это подозрение было основано на обнаружении небольшого пика для иона при m / z 256. 8 Оглядываясь назад, можно сказать, что этот сигнал мог быть вызван вмешательством других эндогенных соединений (шум) и, возможно, представляет собой ложноположительный результат.Авторы признали ограничения исследования, аналитическую технику, лишенную специфичности и чувствительности.

    Исследования 1988 и 1990 годов снова подняли возможность эндогенного НА в моче человека. Кикман и Брукс 21 использовали радиоиммуноанализ и измерили NA в моче мужчин и женщин, которые предположительно не содержали экзогенного нандролона, в диапазоне от 3,8 до 49,4 нг / мл. Однако эти данные следует интерпретировать с осторожностью, поскольку можно утверждать, что аналитическому методу снова не хватает как специфичности, так и чувствительности.Debruyckere et al 11 измерили NA в моче трех субъектов при концентрациях 9, 14 и 37 нг / мл. 11 Позднее эти результаты были приписаны загрязненному нандролоном мясу, которое субъекты, возможно, ели. 19, 22

    В 1996 году МОК заявил, что наличие небольшого количества NA в моче не считается правонарушением, связанным с применением допинга. 17 Это говорит о том, что они признали возможность эндогенной продукции NA.Можно только предположить, что это решение было принято на основе данных, собранных лабораториями МОК во время рутинных испытаний на наркотики, поскольку научные данные в то время были неоднозначными. В конце 1990-х аналитические процедуры обнаружения и количественного определения метаболитов стероидов в моче стали более чувствительными. 23 Это могло объяснить значительное количество положительных проб мочи на NA, анализируемых в некоторых антидопинговых лабораториях. Многие из положительных образцов были получены от участников занятий спортом, которые ранее не были связаны с употреблением анаболических стероидов. 1 Были предприняты дальнейшие исследования с более чувствительным оборудованием, чтобы определить, может ли НА вырабатываться естественным путем в организме человека. Это исследование показало убедительные доказательства того, что NA была обнаружена в моче субъектов, не содержащих экзогенный нандролон. 1, 15, 18, 24– 28 Концентрации NA в моче в этих исследованиях варьировались от 0,01 до 1,79 нг / мл. В исследовании Галана Мартина и др. , 29 были измерены высокие концентрации NA у пяти спортсменов (4, 5, 6, 8 и 14 нг / мл).У одной женщины в исследовании, которая находилась в постменопаузе, концентрация NA составляла 22 нг / мл. Можно утверждать, что эти спортсмены принимали нандролон. 29 Эти результаты трудно объяснить, и, возможно, необходимо дальнейшее исследование этих вопросов, прежде чем можно будет сформировать определенное мнение.

    МЕТАБОЛИЗМ NA

    Ароматизация

    Необходимо учитывать метаболические пути эндогенного производства НА в организме человека.В нормальных условиях тестостерон ароматизируется до эстрогена с помощью ферментного комплекса ароматазы. 30 Андростендион, прямой предшественник тестостерона, также ароматизируется до эстрогена с помощью фермента ароматазы. 31, 32 Важным этапом этого метаболического процесса является удаление метильной группы из 19-го углерода тестостерона или андростендиона. Нандролон структурно отличается от тестостерона и андростендиона отсутствием метильной группы на 19-м атоме углерода, и он дополнительно отличается от андростендиона заменой кетонной группы на гидроксигруппу на 17-м атоме углерода.Возможно ли, чтобы 19-норстероиды (нандролон и метаболиты) были промежуточными продуктами в процессе ароматизации? (рисунок 1).

    Рисунок 1

    Путь биосинтеза андрогенов и предлагаемая ароматизация андрогенов в эстроген с образованием промежуточных продуктов 19-норстероидов.

    Исследования на животных, эксперименты in vitro и наблюдения на людях, особенно беременных, подтверждают предположение, что 19-норстероиды являются промежуточными звеньями в ароматизации андрогенов до эстрогенов. 8, 15, 18, 21, 25, 26, 33– 37 Концентрация эстрогена у женщин значительно увеличивается как во время овуляции, так и во время беременности. 26, 38 Повышенные концентрации NA в моче недавно были выявлены у женщин во время овуляции 26, 39 и во время беременности. 26 Mareck-Engelke et al. 40 сообщили, что во время беременности концентрация NA в моче человека может достигать 20 нг / мл.В этих случаях беременность подтверждается анализом крови на хорионический гонадотропин.

    В недавнем исследовании Reznik et al 25 изучались последствия введения человеческого хорионического гонадотропина 10 мужчинам. Хорионический гонадотропин человека увеличивает уровень тестостерона в сыворотке у здоровых мужчин 41– 43 и стимулирует фермент ароматазу, вызывая постепенное повышение уровня эстрогена в сыворотке. 41, 44, 45 Уровень тестостерона и эстрогена в сыворотке крови увеличился у 10 субъектов после введения хорионического гонадотропина человека, а экскреция NA с мочой увеличилась на 250%.Из этого исследования можно сделать вывод, что увеличение биосинтеза нандролона, возможно, было связано с повышенной ароматизацией тестостерона в эстроген.

    «Факторы, которые могут увеличить поток предшественников андрогенов через путь биосинтеза тестостерона, теоретически могут увеличить количество продуцируемого нандролона».

    Хотя предложенные пути являются теоретическими, имеющиеся данные позволяют предположить, что поток предшественников андрогенов через путь биосинтеза тестостерона может приводить к выработке эндогенного нандролона.Следовательно, можно предположить, что факторы, которые могут увеличить поток предшественников андрогенов через путь биосинтеза тестостерона, теоретически могут увеличить количество продуцируемого нандролона.

    ФАКТОРЫ, КОТОРЫЕ МОГУТ ВЛИЯТЬ НА МЕТАБОЛИЗМ НА

    Генетика

    У мужчин существует широкий диапазон концентраций тестостерона в сыворотке крови, 32 , что свидетельствует о большой генетической индивидуальной и внутриличностной вариабельности продукции и экскреции половых стероидов в течение 24-часового периода. 46 Следовательно, существует возможность того, что существует переменная скорость выведения NA. 1 Действительно, экскреция эндогенной NA с мочой у спортсмена-мужчины варьировалась на 680% в течение трех месяцев 1 , а у другого субъекта — на 72% в течение 24 часов. 15 Ферментный комплекс 17β-гидроксистероиддегидрогеназа, который отвечает за превращение андростендиона в тестостерон, и ферментный комплекс ароматазы, который превращает тестостерон в эстроген, присутствуют в мышцах и жирах. 31, 47 Следовательно, вполне возможно, что люди с более высоким содержанием мускулов и жира могут быть более опытными в производстве промежуточных продуктов 19-норстероидов. Сам по себе ферментный комплекс ароматазы может также проявлять значительную генетическую изменчивость в экспрессии и активности у некоторых людей, 48 с повышенной активностью фермента ароматазы, продуцирующего большее количество эстрогена. Это заставляет задуматься о том, увеличивает ли генетическая активация процесса ароматизации у этих людей производство 19-норстероидов.

    Упражнение

    Интенсивные упражнения связаны с повышенным уровнем НА в моче. 1, 27, 28 Le Bizec et al 28 изучили профессиональных футболистов в течение 19 месяцев и собрали 385 проб мочи. Концентрация НА в моче после футбольных игр была значительно выше, чем до игр. Для концентраций NA после игр 70% проб мочи были ниже 0,1 нг / мл, а 20% — между 0.1 и 0,2 нг / мл. NA в четырех образцах мочи превышала 1,0 нг / мл, максимальное значение составляло 1,79 нг / мл. 28 Когда моча проверяется на запрещенные вещества и удельный вес образца мочи измеряется выше 1,020, концентрации метаболитов в моче корректируются с помощью поправочного коэффициента. 23 Этот анализ основан на предположении, что скорость потока мочи и экскреция метаболитов с мочой остаются постоянными во время и сразу после тренировки. Однако это ошибочное предположение, поскольку было показано, что экскреция псевдоэфедрина после упражнений была увеличена у субъектов, у которых объем мочи оставался постоянным. 49 Таким образом, экскреция метаболитов с мочой может не оставаться постоянной во время и сразу после тренировки, а случайный сбор образцов мочи после тренировки может быть ненадежным. 15, 42 Более точной мерой будет сбор образца мочи за 24-часовой период, позволяющий рассчитать скорость выведения метаболитов с мочой. 15 Однако это непрактично, особенно при тестировании на употребление наркотиков в спорте.

    Реакция сывороточных андрогенов на упражнения у спортсменов может варьироваться в зависимости от типа, продолжительности и интенсивности упражнения. 50– 56 Концентрации тестостерона, андростендиона и дегидроэпиандростерона в сыворотке крови повышаются при кратковременных интенсивных упражнениях в результате увеличения образования яичек по неизвестному механизму. 57 Повышение уровня тестостерона в сыворотке крови после тренировки также может быть вызвано уменьшением объема плазмы 58 или уменьшением печеночного клиренса. 54 Влияние физических упражнений на уровень эстрогена в сыворотке крови также сильно различается. 53

    «Образец мочи, взятый после упражнений высокой интенсивности, может иметь более высокую концентрацию NA»

    Вполне возможно, что увеличение количества циркулирующих андрогенов у людей, выполняющих краткосрочные и высокоинтенсивные упражнения, может привести к стимуляции ферментного комплекса ароматазы, что приведет к абсолютному увеличению количества NA в моче.Таким образом, имеется достаточно данных 1, 27, 28 , чтобы предположить, что образец мочи, собранный после упражнений высокой интенсивности, может иметь более высокую концентрацию NA по причинам, не связанным с обезвоживанием.

    Травма и гипогликемический стресс

    На данный момент ни одно исследование не изучало возможное влияние травматического стресса (скелетно-мышечное повреждение) на метаболизм 19-норстероидов. Интересно, что у двух международных спортсменов-мужчин, один из которых играет регби 59 , а другой — параолимпиец (B Frasure, личное сообщение), недавно дали положительный результат на NA выше 2 нг / мл, после того как оба получили серьезные травмы незадолго до мочеиспускания. образец для тестирования на наркотики.Оба спортсмена заявили, что не виновны в допинге. Концентрация НА в образцах мочи обоих спортсменов составляла около 6 нг / мл, что немного выше пороговой концентрации МОК для мужчин (2 нг / мл).

    Reznik et al. 25 предоставили некоторое представление о влиянии стрессовой реакции на метаболизм нандролона. Гипогликемия была вызвана у 10 человек внутривенной инъекцией инсулина 0,1 МЕ / кг. Образцы мочи собирали через 0–2, 2–4 и 4–10 часов после инъекции инсулина.Они пришли к выводу, что гипогликемический стресс существенно не влияет на экскрецию NA. Однако изучение их данных показывает, что у некоторых субъектов экскреция NA увеличивалась в первые два часа после индукции гипогликемического стресса. Если бы в исследование было включено более 10 субъектов, вероятно, было бы достаточно статистических данных, чтобы показать, что увеличение NA в первые два часа после гипогликемического стресса привело бы к значительным результатам. Гипогликемический стресс связан с производством контррегулирующих гормонов глюкозы: кортизола, глюкагона, гормона роста и адреналина. 32 Кортизол вырабатывается в коре надпочечников при стимуляции адренокортикотропным гормоном. Последний также стимулирует выработку андрогенов и минералокортикостероидов корой надпочечников. 32 Возникает соблазн предположить, что повышенная выработка андрогенов надпочечниками приводит к увеличению экскреции NA, как описано выше. Необходимы дальнейшие исследования, чтобы оценить, может ли увеличение андрогенов надпочечников и их ароматизация вызвать какие-либо изменения в экскреции NA после травматического мышечно-скелетного стресса.

    Минеральные кофакторы и растительные продукты

    Существует также теоретический аргумент, что некоторые вещества, не запрещенные в спорте, могут изменять метаболизм нандролона. Например, микроэлемент цинк является кофактором многих ферментативных процессов в организме. Повышение уровня тестостерона в сыворотке крови у мужчин с незначительным дефицитом цинка было показано после приема добавок цинка. 60 Кроме того, диета с дефицитом цинка приводила к значительному снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови.Таким образом, можно сделать вывод, что цинк поддерживает выработку тестостерона. 60 Хотя существует линейная зависимость между сывороточными концентрациями цинка и сывороточного тестостерона, 61 неизвестно, связаны ли супрафизиологические дозы цинка с более высокими уровнями выработки тестостерона. У некоторых спортсменов незначительный дефицит цинка 62 из-за недостаточного потребления 63 и значительной потери потоотделения. 64, 65 Поскольку содержание цинка у этих спортсменов может быть не оптимальным, может ли добавка цинка увеличить выработку тестостерона и может ли это увеличение выработки тестостерона увеличить производство промежуточных продуктов ароматизации? Этот вопрос был частично решен, когда футболистам каждую ночь в течение восьми недель давали добавку цинка / магния (30 мг цинка).Это лечение повысило уровень свободного и связанного тестостерона в сыворотке примерно на 33%. 66 Эти результаты не были связаны с гемоконцентрацией, поскольку образцы крови были взяты через 24 часа после тренировки. На основании возможности того, что метаболизм 19-норстероидов может быть связан с метаболизмом тестостерона и процессом ароматизации, возможно, что прием цинка в сочетании с упражнениями может увеличить количество метаболитов нандролона в моче.

    Травяной продукт Tribulus Terrestris (трибестан), который использовался в восточных культурах с древних времен для лечения импотенции и улучшения либидо, является еще одним веществом, которое связано с повышенной концентрацией тестостерона в сыворотке (С. Миланов, неопубликованная работа).Может ли трибестан в сочетании с физическими упражнениями увеличивать содержание NA в моче? Необходимы дальнейшие исследования.

    ВЫЗОВ МОК ОТКЛЮЧИТЬ КОНЦЕНТРАЦИЮ ДЛЯ МОЧИ NA

    До недавнего времени исследования с участием большого числа субъектов для определения физиологического диапазона концентрации NA в моче мужчин и женщин, не содержащих экзогенный нандролон, отсутствовали. Данные о диапазоне NA могут быть получены только из анализа мочи людей, ведущих малоподвижный образ жизни и отдыхающих в состоянии покоя. 1, 15, 18, 24, 25 Общее количество субъектов во всех этих исследованиях составляет около 150. Ни в одном из исследований возраста мужчин не упоминается конкретно. Это актуально, потому что с возрастом выработка тестостерона снижается. 67 Следовательно, можно ожидать, что продукция 19-норстероидов будет снижаться также с возрастом, что делает возраст исследуемых популяций важным фактором. Количество NA в моче испытуемых не превышало 1 нг / мл, за исключением исследования Galan Martin et al , 29 , в котором уже высказывались опасения.

    «МОК не объясняет, почему пороговая концентрация NA выше у женщин».

    Два недавних исследования с участием большого числа спортсменов предоставили дополнительные доказательства. Образцы мочи, собранные после упражнений в этих исследованиях, показали, что концентрация NA в моче увеличилась, а у некоторых мужчин концентрация NA была близка к пороговой концентрации 2 нг / мл. 27, 28 В сочетании с другими факторами стресса и возможными добавками (упомянутыми выше) концентрация NA в моче является наиболее непредсказуемой.

    МОК, по-видимому, также собирал данные и измерял экскрецию мочи NA у элитных спортсменов-мужчин и женщин на Олимпийских играх в Нагано в 1996 году, но эти данные не были опубликованы в открытом доступе. 68 Было бы полезно, если бы данные МОК были обнародованы в поддержку аргументов, лежащих в основе расчета пороговых концентраций NA в моче мужчин и женщин. МОК также не объясняет, почему пороговая концентрация NA выше у женщин.Если причиной этого является более высокий уровень циркулирующего эстрогена, особенно во время овуляции, не является ли это косвенным подтверждением присутствия 19-норстероидов в качестве промежуточных продуктов в ароматизации андрогенов в эстроген? 26 Брэдфорд-Хилл заявил: «Сущность науки заключается в раскрытии как данных, на которых основано заключение, так и методов, с помощью которых он был получен». 69

    МОК защитил статус-кво в отношении нандролона и подтвердил эти пороговые значения 2 нг / мл для мужчин и 5 нг / мл для женщин в Монако в октябре 1999 г. 70 Условия строгой ответственности в настоящее время применяются в случае любого спортсмена, нарушившего вышеуказанные пороговые значения.

    МЕТОДЫ ИСПЫТАНИЙ НА NA

    Решением споров вокруг нандролона в спорте является разработка процедуры тестирования, которая может точно дифференцировать эндогенные метаболиты нандролона от нандролона, который вводится внутрь или вводится. Методика масс-спектрометрии газовой хроматографии-сжигания-изотопов (GC-C-IRMS) для расчета отношения 13 C / 12 C в настоящее время разрабатывается как метод для достижения этой цели. 1, 71– 73 Это основано на том принципе, что природные стероиды имеют отличную от синтетических стероидов изотопную сигнатуру углерода. Соотношение 13 C / 12 C для синтетических метаболитов нандролона ниже, чем для эндогенных метаболитов, поэтому введение экзогенного нандролона снизит это соотношение. Это соотношение также было предложено в качестве метода обнаружения использования синтетического тестостерона в качестве альтернативы соотношению тестостерон / эпитестостерон. 71– 73 Однако потенциальной проблемой GC-C-IRMS является отсутствие воспроизводимости и чувствительности из-за низких уровней эндогенных метаболитов нандролона, присутствующих в организме. В настоящее время этот метод применим только к «высоким» концентрациям НА (60 нг / мл) в моче. 73

    Le Bizec et al. 74 предложили исследовать стероидные конъюгаты в качестве дополнительного критерия для различения эндогенного или экзогенного происхождения метаболитов нандролона.Эндогенная NA оказалась на 30% сульфоконъюгированной, в отличие от введенного нандролона, который, как было обнаружено, на 100% конъюгирован с глюкуроновой кислотой при выводе с мочой. 74

    Кинц и др. 75, 76 предложили, что анализ образцов волос у спортсменов является еще одним вариантом, который следует рассмотреть для обнаружения присутствия экзогенного нандролона. Анализ образцов волос может использоваться для точной проверки положительных результатов, полученных с помощью газовой хроматографии-масс-спектрометрии.

    До тех пор, пока образец волос и методы GC-C-IRMS не будут утверждены в крупном масштабе, разумный подход после обнаружения NA в образцах мочи выше пороговой концентрации заключается в том, что спортсмен должен сдать дополнительные анализы крови до того, как образец будет объявлен. положительный результат, как и у спортсменов с высоким соотношением тестостерон / эпитестостерон.

    ЗАКЛЮЧЕНИЕ

    Злоупотребление стероидным тестостероном стало новой проблемой для контроля над наркотиками в спорте. 42 Возможно, теперь то же самое можно сказать и о нандролоне. Согласно антидопинговому кодексу Олимпийского движения, NA не является запрещенным веществом. 77 Однако, если NA в моче превышает определенную пороговую концентрацию, интерпретация заключается в том, что нандролон был проглочен или введен. Существуют убедительные научные доказательства того, что НА может появляться в моче людей, не содержащих экзогенный нандролон. Данные свидетельствуют о том, что NA может выступать в качестве промежуточного звена в ароматизации тестостерона в эстроген.Недавние данные показали, что количество NA в моче можно регулировать введением хорионического гонадотропина человека. Таким образом, пороговые концентрации для мужчин (2 нг / мл) и женщин (5 нг / мл), определенные МОК, все еще открыты для обсуждения, поскольку убедительные научные данные, показывающие, как эти значения могут быть изменены различными физиологическими стимулами, отсутствуют. В соответствии с этим, в многоцентровых исследованиях необходимо ответить на дополнительные конкретные вопросы о текущих пороговых концентрациях метаболитов нандролона в моче, а также о том, могут ли физиологические стрессоры и разрешенные дополнительные вмешательства повлиять на выведение NA.

    Вернуть домой сообщение

    19-Норандростерон (NA) вырабатывается эндогенно в качестве промежуточного продукта при ароматизации андрогена в эстроген. Интенсивные упражнения могут увеличить его концентрацию в моче. В будущих методах лабораторного тестирования необходимо точно отличать эндогенные метаболиты нандролона от экзогенных, поскольку это имеет важное значение для допинг-контроля в спорте.

    ССЫЛКИ

    1. Le Bizec B , Monteau F, Gaudin I, et al .Доказательства наличия эндогенного 19-норандростерона в моче человека. Журнал хроматографии B1999; 723: 157–72.

    2. Райан А . Анаболические андрогенные стероиды . Берлин, Гейдельберг: Springer-Verlag, 1976: 515–33.

    3. Доллеры C . Лечебные препараты . Эдинбург: Черчилль Ливингстон, 1991; 2 : N25–9.

    4. Haupt HA , Rovere GD.Анаболические стероиды: обзор литературы. Am J Sports Med, 1984; 12: 469–84.

    5. Lambert MI , St Clair Gibson A. Анаболические андрогенные стероиды: влияние на размер и силу мышц. Южноафриканский журнал спортивной медицины, 1995; 2: 6–9.

    6. Титлестад SD , Ламберт М.И., Швеллнус М.П. Обследование для определения типов и дозировок анаболических андрогенных стероидов, используемых спортсменами-бодибилдерами в Южной Африке.Южноафриканский журнал спортивной медицины, 1994; 1: 24–8.

    7. Hickson RC , Ball KL, Falduto MT. Побочные эффекты анаболических стероидов. Med Toxicol Adverse Drug Exp1989; 4: 254–71.

    8. Bjorkhem E , Ek H. Обнаружение и количественное определение 19-норандростерона в моче с помощью масс-спектрометрии с изотопным разбавлением. J Steroid Biochem. Mol Biol. 1982; 17: 447–51.

    9. Belkein L , Shurmeyer T, Hano R, и др. .Фармакокинетика эфиров 19-нортестостерона у нормальных мужчин. Дж. Стероид Биохим. Мол, Биол, 1985; 22: 623–9.

    10. Masse R , Laliberte C, Tremblay L, и др. . Газовый хроматографический / масс-спектрометрический анализ метаболитов 19-нортестостерона в моче человека. Биомедицинский масс-спектрометр 1985; 12: 115–21.

    11. Debruyckere G , de Sagher R, De Leenheer A, et al .Влияние метаболитов нандролона, содержащихся в нормальной мужской моче, на пороговый уровень, установленный для допинга нандролоном. В кн .: Горог С, под ред. Труды четвертого симпозиума по анализу стероидов , август 1990, Будапешт . Будапешт: Печ, Академия Киадо, 1990: 363.

    12. Шанзер В. , Донике М. Метаболизм анаболических стероидов у человека: синтез и использование эталонных веществ для идентификации метаболитов анаболических стероидов.Analytica Chimica Acta1993; 275: 23–48.

    13. Озер Д , Темизер А. Определение нандролона и его метаболитов в моче методом газовой хроматографии-масс-спектрометрии. Eur J Drug Metab Pharmocokinet, 1997; 22: 421–5.

    14. Айотте С . Пищевые добавки и допинг-контроль. Новые исследования ИААФ по легкой атлетике, 1999; 14: 37–42.

    15. Dehennin L , Bonnaire Y, Plou P.Экскреция с мочой 19-норандростерона эндогенного происхождения у человека: количественный анализ методом газовой хроматографии-масс-спектрометрии. Журнал хроматографии B1999; 721: 301–7.

    16. Сегура Дж . Информационное письмо руководителям лабораторий, аккредитованных МОК. Барселона, 22 августа 1996 года.

    17. Катлин Д. , Ледер Б., Аренс Б., и др. .Следите за загрязнением безрецептурным андростендионом и положительными результатами анализа мочи на метаболит нандролона. JAMA2000; 284: 2618–21.

    18. Debruyckere G , Van Peteghem CH. Влияние потребления мяса, загрязненного анаболическими стероидами, на допинг-тесты. Analytica Chimica Acta1993; 275: 49–56.

    19. Le Bizec B , Gaudin I, Monteau F, et al .Влияние потребления съедобной ткани хряка на профили метаболитов нандролона в моче. I. Масс-спектрометрическое обнаружение и количественное определение 19-норандростерона и 19-норэтиохоланолона в моче человека. Rapid Commun Mass Spectrom, 2000; 14: 1058–65.

    20. Kicman AT , Brooks RV. Радиоиммуноанализ метаболитов анаболического стероида нандролона. J Pharm Biomed Anal 1988; 6: 473–83.

    21. Debruyckere G , de Sagher R, Van Peteghem C.Клостебол-положительная моча после употребления зараженного мяса. Clin Chem1992; 38: 1869–73.

    22. Международный олимпийский комитет . Критерии для сообщения о низких концентрациях анаболических стероидов. Документ Международного олимпийского комитета. 1998: 1 августа: приложение 4.

    23. Kintz P , Cirimele V, Ludes B. Норандростерон и норэтиохоланолон: маркеры метаболитов. Acta Clin Belg Suppl1999; 1: 68–73.

    24. Резник Ю. , Дехеннин Л., Гроб С, и др. . Метаболиты нандролона в моче эндогенного происхождения у человека: подтверждение регуляции выработки при стимуляции хорионического гонадотропина человека. J Clin Endocrinol Metab2001; 86: 146–50.

    25. Van Eenoo P , Delbeke FT, de Jong FH, и др. . Эндогенное происхождение норандростерона в женской моче: косвенные доказательства продукции 19-норстероидов в качестве побочных продуктов при превращении андрогена в эстроген.Дж. Стероид Биохим. Мол, Биол, 2001; 78: 351–7.

    26. Робинсон N , Taroni F, Saugy M, и др. . Обнаружение метаболитов нандролона в моче после футбольного матча у профессиональных игроков и игроков-любителей: байесовское сравнение. Судебная медицина Int2001; 122: 130–5.

    27. Le Bizec B , Bryand F, Gaudin I, et al . Эндогенные метаболиты нандролона в моче человека.Двухлетний мониторинг профессиональных футболистов-мужчин. J Anal Toxicol 2002; в печати.

    28. Галан Мартин AM , Майнар Марино Д.И., Гарсия де Тьедра М.П., ​​ и др. . Определение метаболитов нандролона в образцах мочи людей, ведущих малоподвижный образ жизни, и спортсменов. J Chromatogr B Biomed Sci Appl, 2001; 761: 229–36.

    29. Фишман Дж . Биохимический механизм ароматизации.Cancer Res1982; 42: 3277–80.

    30. Longcope C , Като Т., Хортон Р. Превращение андрогенов крови в эстрогены у нормальных взрослых мужчин и женщин. Дж. Клин Инвест, 1969; 48: 2191–201.

    31. Ганонг ВФ . Обзор медицинской физиологии . Коннектикут, США: Lange Medical Books, 1999; 17 : 283; 19 : 345–60.

    32. Sulcova J , Rafter J, Stuka L.19-нортестостерон в почках мыши. Эндокринол Exp1979; 13: 225–35.

    33. Milewich J , Axelrod A. Метаболизм тестостерона плацентарными микросомами павианов: идентификация 19-нортестостерона и 19-нор-4-андростендиона. Дж. Стероид Биохим. Мол, Биол, 1979; 10: 241–3.

    34. Dehennin L , Jondet M, Scholler R. Профили андрогенов и 19-норстероидов в преовуляторных фолликулах человека из стимулированных циклов: масс-спектрометрическое исследование изотопного разведения.J Steroid Biochem Mol Biol1987; 26: 399–405.

    35. Резник Ю. , Херроу М., Дехеннин Л., и др. . Повышение уровня 19-нортестостерона в плазме на протяжении всей беременности: определение с помощью радиоиммуноанализа и подтверждение с помощью газовой хроматографии-масс-спектрометрии. J Clin Endocrinol Metab 1987; 64: 1086–8.

    36. Uralets V , Gillette P. Безрецептурные анаболические стероиды 4-андростен-3,17-дион, 4-андростен-3β, 17β-диол и 19-нор-4-андростен-3,17-дион : исследования экскреции у мужчин.J. Anal Toxicol, 1999; 23: 357–66.

    37. Макин HJL . Биохимия стероидных гормонов . Научные публикации Блэквелла, 1975 г .; 11 : 250–71.

    38. Hagensen-Jetne AH , Misund J, Hemmersbach P. Определение экскреции норандростерона с мочой у женщин во время одного менструального цикла с помощью ГХ / МС. Pittcon Conf. 2000: аннотация 585.

    39. Mareck-Engelke U , Geyer H, Schanzer W. Последние достижения в области допинг-анализа . Кельн: Sport und Buch Strauss, 1998: 119.

    40. Smals AGH , Pieters GFF, Lozekoot DC, и др. . Диссоциированный ответ тестостерона плазмы и 17 альфа-гидроксипрогестерона на однократное или многократное введение хорионического гонадотропина у нормального человека. Дж. Клин Эндокринол Метаб 1980; 50: 90.

    41. Kicman AT , Brooks RV, Collyer SC, и др. .Критерии определения приема тестостерона. Br J Sports Med, 1990; 24: 253–64.

    42. Cowan DA , Kicman AT, Walker CJ, и др. . Влияние введения хорионического гонадотропина человека на критерии, используемые для оценки приема тестостерона у спортсменов. Дж. Эндокринол, 1991; 131: 147–54.

    43. Padron RS , Wischusen J, Hudson B, и др. .Длительный двухфазный ответ тестостерона плазмы на однократную внутримышечную инъекцию хорионического гонадотропина человека. Дж. Клин Эндокринол Метаб 1980; 50: 1000.

    44. Померанц ДК . Хорионический гонадотропин человека усиливает способность гонадотропных гормонов стимулировать ароматизацию семенников крысы. Эндокринология 1981; 109: 2004.

    45. Leder B , Longcope C, Catlin D, и др. .Пероральное введение андростендиона и концентрация тестостерона в сыворотке крови у молодых мужчин. JAMA2000; 283: 779–82.

    46. Horton R , Тейт Дж. Производство андростендиона и скорости взаимного превращения, измеренные в периферической крови, и исследования возможного участка превращения в тестостерон. Дж. Клин Инвест, 1996; 45: 301–13.

    47. Berkovitz GD , Guerami A, Brown TR, и др. .Семейная гинекомастия с повышенной экстрагландулярной ароматизацией углерода плазмы 19 -стероидов. Дж. Клин Инвест, 1985; 75: 1763–9.

    48. Гиллис Х. , Дерман В., Ноакс Т., и др. . Псевдоэфедрин не оказывает эргогенного действия при длительных физических нагрузках. J Appl Physiol 1996; 81: 2611–17.

    49. Саттон Дж. Р. , Коулман М. Дж., Кейси Дж. Х., и др. .Андрогенная реакция во время физических упражнений. BMJ1973; 1: 520.

    50. Баранина DR . Андрогены и упражнения. Med Sci Sports, 1975; 1: 7.

    51. Schmitt WM , Kindermann W, Schnabel A. Уровень тестостерона в крови и физические упражнения. Int J Sports Med1982; 22 (доп.): 84.

    52. Вируо А . Гормоны мышечной деятельности .Бока-Ратон, Флорида: CRC Press, 1985; 4 : 85–9.

    53. Vogel R . Повышение уровня свободного и общего тестостерона во время субмаксимальных упражнений у нормальных мужчин. Med Sci Sport Exerc1985; 17: 119–23.

    54. MacConnie SE , Баркан А., Лампман Р.М., и др. . Снижение секреции гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса у мужчин-марафонцев. N Engl J Med 1986; 315: 411–17.

    55. Kraemer RR , Kilgore JL, Kraemer GR, и др. . Реакция гормона роста, IGF-1 и тестостерона на ограничительные упражнения. Med Sci Sports Exerc1992; 4: 1346–52.

    56. Камминг Д. , Брюнстинг Л., Стрих Г., и др. . Повышение репродуктивного гормона в ответ на резкую физическую нагрузку у мужчин. Med Sci Sports Exerc1986; 18: 369–73.

    57. Wilkerson JE , Хорват С.М., Гутин Б.Плазменный тестостерон во время тренировки на беговой дорожке. J Appl Physiol 1980; 49: 249.

    58. Нел С . У игрока регби Springbok положительный результат на стероиды. Cape Times 2000: 3 ноября, 26 ноября.

    59. Prasad AS , Mantzoros CS, Beck FW, и др. . Статус цинка и уровни тестостерона в сыворотке крови у здоровых взрослых. Питание 1996; 12: 344–8.

    60. Castro-Magana M , Collipp P, Chen S, и др. .Статус питания цинком, андрогены и задержка роста. Американский журнал болезней детей 1981; 135: 322–5.

    61. Khaled S , Brun JF, Micallel JP, и др. . Цинк сыворотки и реология крови спортсменов (футболистов). Clin Hemorheol Microcirc 1997; 17: 47–58.

    62. Хоули Дж. , Деннис С., Линдси Ф., и др. . Пищевые практики спортсменов: не оптимальны ли они? J Sports Sci1995; 13: S75–81.

    63. Clarkson PM . Минералы: упражнения и добавки для спортсменов. J Sports Sci1991; 9: 91–116.

    64. Кордова A , Navas FJ. Влияние тренировок на метаболизм цинка: изменение концентрации цинка в сыворотке крови и поте у спортсменов. Энн Нутр Метаб 1998; 42: 274–82.

    65. Brilla LR , Conte V.Влияние новой цинко-магниевой рецептуры на гормоны и силу. Журнал физиологии упражнений, 2000; 3: 26–36.

    66. Льюис Дж. Г. , Ганадиан Р., Чисхолм Г. Д.. Дигидротестостерон и тестостерон в сыворотке крови человека изменяются с возрастом. Acta Endocrinol 1976; 82: 444–8.

    67. Джеймс VHT . Обзор нандролона Советом по спорту Великобритании . Лондон: Совет по спорту Великобритании, январь 2000 г.

    68. Морган WK . О доказательствах, приукрашивании и эффективности. J Eval Clin Pract1997; 3: 117–22.

    69. Saugy M , Робинсон Н., Кардис С., и др. . Метаболиты нандролона в официальных конкурсных тестах . Спортивный медицинский комитет ФИФА.

    70. Шеклтон CH , Филлипс А., Чанг Т., и др. .Подтверждение введения тестостерона с помощью масс-спектрометрического анализа изотопного соотношения андростандиолов в моче. Стероиды 1997; 62: 379–87.

    71. Шеклтон CH , Ройтман Э., Филлипс А, и др. . Профилирование андростандиола и 5-андростендиола для обнаружения экзогенно вводимого дигидротестостерона, эпитестостерона и дегидроэпиандростерона: потенциальное использование в масс-спектрометрии соотношения изотопов с помощью газовой хроматографии. Стероиды 1997; 62: 665–73.

    72. Mathurin JC , Herrou V, Bourgogne E, et al . Газовая хроматография-сжигание-масс-спектрометрический анализ соотношения изотопов 19-норстероидов: применение для обнаружения метаболита нандролона в моче. J Chromatogr B Biomed Sci Appl, 2001; 759: 267–75.

    73. Le Bizec B , Bryand F, Gaudin I, et al . Эндогенные метаболиты нандролона в моче человека.Предварительные результаты для различения эндогенного и экзогенного происхождения. Стероиды, 2002; 67: 105–10.

    74. Кинц P . Тестирование волос и допинг-контроль в спорте. Toxicol Lett1998; 102: 109–13.

    75. Kintz P , Cirimele V, Dumestre-Toulet V, и др. . Допинг-контроль на нандролон с помощью анализа волос. Дж. Фарм Биомед Анал, 2001; 24: 1125–30.

    76. Олимпийское движение . Антидопинговый кодекс Олимпийского движения 1999: Приложение A: запрещенные классы веществ и запрещенные методы . Швейцария: МОК Лозанна, 2001.

    Почему нандролон? Почему сейчас? | Tennis

    Нандролон использовался врачами для лечения различных заболеваний, таких как рак и заболевания крови, с 1960-х годов, но только в последние несколько лет из-за его воздействия на спортсменов он стал объектом пристального внимания общественности.

    Для спортсменов нандролон может помочь восстановиться после травм, позволяя им тренироваться интенсивнее и улучшая развитие мышц, позволяя мышцам восстанавливаться быстрее.

    Нандролон — это общее название 19-нортестостерона, который связан с гормоном тестостероном и естественным образом вырабатывается в организме в небольших количествах, особенно у беременных женщин. Нет прямых доказательств того, что нандролон естественным образом встречается у мужчин.

    Любой спортсмен с двумя или более нанограммами на миллилитр нандролона не прошел тест на наркотики. Первый образец Грега Руседски показал, что он имел 5,5 нанограмм на миллилитр, а второй — пять.

    Каждый препарат препарата обладает индивидуальными химическими свойствами, которые позволяют идентифицировать его во время тестирования, давая ему уникальный «отпечаток пальца».Большая часть дела Руседски основана на том, что он доказал, что его положительный тест содержал тот же отпечаток пальца, что и 43 предыдущих повышенных или положительных теста, которые проводила ATP, но в конечном итоге не было предъявлено никаких дисциплинарных обвинений ни одному игроку.

    В субботу ATP подтвердил, что все тесты, в том числе тесты Руседски, действительно указывают на «общий источник загрязнения нандролоном», добавив, что «ATP продолжает свои усилия по предупреждению игроков о риске заражения товаров для здоровья, и ответственность игроков в соответствии с правилами спорта за наличие в их организме запрещенных веществ.»

    В случае семи положительных тестов ATP признала, что виновата в том, что его тренеры предоставляли зараженные добавки или напитки игрокам во время турниров.

    Одна из серых областей вокруг нандролона заключается в том, что никто не может полностью понять как долго он остается в организме, фактор, который также может иметь значение в случае Руседски. ATP сообщило, что его тренеры прекратили предоставление зараженных добавок в мае прошлого года, а образец Руседского был предоставлен 23 июля.

    Нандролон — один из старейших известных препаратов. анаболические стероиды, поэтому недавняя волна положительных тестов побудила исследовать его поколение.

    Три года назад Спортивный комитет Великобритании пришел к выводу, что риск попадания нандролона в организм при нормальном потреблении пищи практически отсутствует, но предупредил, что спортсмены могут подвергаться риску, если они потребляют нерегулируемые пищевые добавки.

    Профессор Рон Моган, ведущий специалист в области пищевых добавок и нандролона, сказал: «Спортсмену достаточно небольшого количества нандролона, чтобы получить положительный результат. Нандролон может оказать большую помощь спортсменам, особенно если они восстанавливаются после травмы, и его использование в медицинском мире хорошо задокументировано.

    «Но совет спортсменам совершенно ясен. Если они принимают добавки, они сильно рискуют. Многие из них загрязнены и содержат запрещенные ингредиенты».

    Отображение метабокарты для нандролона (HMDB0002725)

    Дата создания -05 : 06 UTC Метаб. Название Химическая формула О 2 92 071 Средний молекулярный вес 920 00 920 9203 Расположение источника 920
    Запись информации
    Версия 5.0
    Статус Обнаружено и количественно определено
    Дата обновления 2021-09-14 15:40:24 UTC
    Идентификатор HMDB HMDB0002725
    Вторичные номера доступа
    Нандролон
    Описание Нандролон — стероид C18 с андрогенными и анаболическими свойствами.Обычно его готовят из алкиловых эфиров эстрадиола, чтобы напоминать тестостерон, но в нем на один атом углерода в положении 19 меньше (Pubchem). Нандролон — это анаболический стероид, который естественным образом встречается в организме человека, хотя и в небольших количествах. Нандролон чаще всего продается как сложный эфир деканоата (дека-дураболин) и реже как сложный эфир фенилпропионовой кислоты (дураболин). Использование нандролона косвенно можно обнаружить в анализах мочи путем тестирования на присутствие 19-норандростерона, продукта метаболизма этой молекулы.Международный олимпийский комитет установил предел в 2 нг на мл мочи в качестве верхнего предела, при превышении которого спортсмен подозревается в употреблении допинга (Википедия).
    Структура
     [H] [C @@] 12CC [C @ H] (O) [C @@] 1 (C) CC [C @] 1 ([H]) [C @@] 3 ([H]) CCC (= O) C = C3CC [C @@] 21 [H] 
     InChI = 1S / C18h36O2 / c1-18-9-8-14-13-5-3-12 (19 ) 10-11 (13) 2-4-15 (14) 16 (18) 6-7-17 (18) 20 / ч20,13-17,20H, 2-9х3,1х4 / t13-, 14 +, 15 +, 16-, 17-, 18- / m0 / s1 

    HMDB0002725 RDKit 3D Нандролон 46 49 0 0 0 0 0 0 0 0999 В2000 -2.6324 1.0837 -1.0893 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -2,1597 0,5800 0,2698 С 0 0 2 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -1,2545 1,5082 0,9517 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0,0549 0,9482 1,4119 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0,7308 0,0263 0,4906 С 0 0 2 0 0 0 0 0 0 0 0 0 1,9486 0,5432 -0,1928 С 0 0 1 0 0 0 0 0 0 0 0 0 2,8320 1,3451 0,6868 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 4,2577 1,4268 0.2599 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 4,7725 0,0219 0,1550 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 5,8587 -0,3240 0,6869 О 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 3,9216 -0,8897 -0,6018 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 2,6257 -0,6647 -0,7700 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 1.8645 -1.6421 -1.5459 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0,4079 -1,6850 -1,3104 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -0,1939 -0,5303 -0,6060 С 0 0 1 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -1.4471 -0,7732 0,1205 С 0 0 2 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -2,5041 -1,5716 -0,5037 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -3,7402 -1,1532 0,2813 С 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -3,3573 0,1166 1,0218 С 0 0 2 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -4.3942 1.0362 1.0544 O 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -2,3560 2,1674 -1,1300 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -2,2416 0,4987 -1,9226 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -3,7434 1,0644 -1.1710 ч 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -1,0310 2,3684 0,2791 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -1,7685 1,9479 1,8441 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0,7238 1,8077 1,6362 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -0,1383 0,4727 2,4190 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 1.0443 -0.8920 1.0697 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 1,6297 1,1492 -1,0786 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 2,4325 2,4010 0,6943 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 2.8137 1.0315 1.7535 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 4,8254 1,9744 1,0285 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 4,3811 1,8622 -0,7566 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 4,3985 -1,7833 -1,0342 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 2,0983 -1,4509 -2,6342 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 2,2889 -2,6728 -1,3604 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0,1170 -2,6160 -0,7476 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -0,1123 -1,7956 -2.3013 Ч 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -0,2987 0,3258 -1,3259 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -1,3014 -1,1276 1,1759 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -2,3069 -2,6622 -0,2847 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -2,6314 -1,4736 -1,5778 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -3,9955 -1,9276 1,0168 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -4,5802 -0,9794 -0,4167 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -3,0588 -0,1466 2,0750 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -4.7809 1.0539 1.9790 H 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 2 1 1 6 2 3 1 0 3 4 1 0 4 5 1 0 5 6 1 0 6 7 1 0 7 8 1 0 8 9 1 0 9 10 2 0 9 11 1 0 11 12 2 0 12 13 1 0 13 14 1 0 14 15 1 0 15 16 1 0 16 17 1 0 17 18 1 0 18 19 1 0 19 20 1 0 16 2 1 0 19 2 1 0 15 5 1 0 12 6 1 0 1 21 1 0 1 22 1 0 1 23 1 0 3 24 1 0 3 25 1 0 4 26 1 0 4 27 1 0 5 28 1 1 6 29 1 6 7 30 1 0 7 31 1 0 8 32 1 0 8 33 1 0 11 34 1 0 13 35 1 0 13 36 1 0 14 37 1 0 14 38 1 0 15 39 1 6 16 40 1 1 17 41 1 0 17 42 1 0 18 43 1 0 18 44 1 0 19 45 1 1 20 46 1 0 M КОНЕЦ
    Синонимы -beta — -4-андростен-3-он ChEBI -17-Hydroxyestr-4-en-3-one енэстрен енэстрен MeSH, HMDB
    Значение Источник
    (17beta) -17-Hydroxyestr-4-en-3-one Norxy
    ChEBI
    17beta-Hydroxy-4-estren-3-one ChEBI
    17beta-Hydroxyestr-4-en-3-one
    19-Норандростенолон ChEBI
    19-Нортестостерон ChEBI
    4-Эстрен-17бета-ол-3-он ChEBI
    Генератор
    (17Β) -17-hydroxyestr-4-en-3-one Генератор
    17b-Hydroxy-19-nor-4 -андростен-3-он Генератор
    17Β-гидрокси-19-нор-4-андрост n-3-one Генератор
    17b-гидрокси-4-эстрен-3-он Генератор
    17Β-гидрокси-4-эстрен-3-он Генератор
    17b Hydroxyestr-4-en-3-one Generator
    17Β-hydroxyestr-4-en-3-one Generator
    4-Estren-17b-ol-3-one Generator
    4-Estren-17β-ol-3-one Генератор
    (17-beta) -17-Hydroxyestr-4-en-3-one HMDB
    17-beta-Hydroestr- 4-ен-3-он HMDB
    Дека-дураболин HMDB
    Дураболин HMDB
    Менидрабол B Nidrabol HMDB HMDB
    Основание нандролона HMDB
    нандролон деканоат HMDB
    нандролон декановая кислота HMDB
    нандролон фенпропионаты HMDB
    Nandrolonum HMDB
    Norandrostenolon HMDB
    Norandrostenolone HMDB
    Нортестонат HMDB
    Нортестостерон HMDB
    Нортестостерон HMDB
    HMDB
    Oestrenolon енэстрен енэстрен
    Эстренолон MeSH, HMDB
    17beta Hydroxy 19 или 4 андростен 3-он MeSH, HMDB
    274.{11,15}] heptadec-6-en-5-one
    Регистрационный номер CAS 434-22-0
    SMILES

    [H] [C @@] 12CC [C @ H ] (O) [C @@] 1 (C) CC [C @] 1 ([H]) [C @@] 3 ([H]) CCC (= O) C = C3CC [C @@] 21 [ H]

    Идентификатор InChI

    InChI = 1S / C18h36O2 / c1-18-9-8-14-13-5-3-12 (19) 10-11 (13) 2-4-15 ( 14) 16 (18) 6-7-17 (18) 20 / ч20,13-17,20H, 2-9х3,1х4 / t13-, 14 +, 15 +, 16-, 17-, 18- / m0 / s1

    InChI Key NPAGDVCDWIYMMC-IZPLOLCNSA-N
    Химическая систематика
    Описание Относится к классу органических соединений, известных как эстрогены.Это стероиды со структурой, содержащей 3-гидроксилированный эстран.
    Kingdom Органические соединения
    Супер-класс Липиды и липидоподобные молекулы
    Класс Стероиды и производные стероидов
    Подкласс Подкласс Estrane Эстрогены и производные
    Альтернативные родители
    Заместители
    • Эстрогеновый скелет
    • 3-оксо-дельта-4-стероид
    • 3-оксостероид
    • 17-гидроксистероид
    • Оксостероид
    • Гидроксистероид
    • Дельта-4-стероид
    • Циклогексенон
    • Спирт циклический
    • Циклический кетон
    • Спирт вторичный
    • Кетон
    • Органическое кислородное соединение
    • Производные углеводородов
    • Карбонильная группа
    • Органический оксид
    • Кислородорганическое соединение
    • Спирт
    • Алифатическое гомополициклическое соединение
    Молекулярный каркас Алифатические гомополициклические соединения
    Внешние дескрипторы
    Онтология 00 Расположение
    Физические свойства
    Состояние Твердое тело
    Экспериментальные молекулярные свойства Контрольная точка 7 920 ° C Недоступно
    Свойство Значение
    Точка кипения Недоступно Недоступно
    Растворимость в воде 3.09 мг / мл при 25 ° C Нет в наличии
    LogP 2,62 HANSCH, C ET AL. (1995)
    Экспериментальные спектральные свойства 9207 9207
    Predictor Тип аддукта Источник данных CCS Значение (Å 2 71 9207 9207
    [M + H] + CBM 167,5 304
    Прогнозируемые молекулярные свойства
    Прогнозируемые спектральные свойства CC (Å 2 ) Ссылка
    DarkChem [M + H] + 167.347 31661259
    Столбец DarkChem [MH] — 164,453 31661259

    Недериватизированный

    Дериватизированный

    Структура столбца Дериватизированный
    921 Структура производных Тип Каталожный номер
    Нандролон, 1TMS, # 1 C [C @] 12CC [C @@ H] 3 [C @ H] 4CCC (= O) C = C4CC [C @ H] 3 [C @@ H] 1CC [C @@ H] 2O [Si] (C) (C) C 2677.8 Полустандартный неполярный 10.1016 / j.chroma.2021.462100 https://arxiv.org/pdf/2012.14798.pdf
    Нандролон, 1TMS, # 2 C [C @] 12CC [C @ @H] 3 [C @ H] 4CC = C (O [Si] (C) (C) C) C = C4CC [C @ H] 3 [C @@ H] 1CC [C @@ H] 2O 2555.6 Полустандартный неполярный 10.1016 / j.chroma.2021.462100 https://arxiv.org/pdf/2012.14798.pdf
    Нандролон, 1TBDMS, # 1 CC (C) (C) [Si ] (C) (C) O [C @ H] 1CC [C @ H] 2 ​​[C @@ H] 3CCC4 = CC (= O) CC [C @@ H] 4 [C @ H] 3CC [C @ ] 12С 2935.8 Полустандартный неполярный 10.1016 / j.chroma.2021.462100 https://arxiv.org/pdf/2012.14798.pdf
    Нандролон, 1TBDMS, # 2 CC (C) (C) [Si ] (C) (C) OC1 = CC [C @ H] 2C (= C1) CC [C @@ H] 1 [C @@ H] 2CC [C @] 2 (C) [C @@ H] ( O) CC [C @@ H] 12 2856.6 Полустандартный неполярный 10.1016 / j.chroma.2021.462100 https://arxiv.org/pdf/2012.14798.pdf
    Nandrolone, 2TMS, # 1 C [C @] 12CC [C @@ H] 3 [C @ H] 4CC = C (O [Si] (C) (C) C) C = C4CC [C @ H] 3 [C @@ H] 1CC [C @@ H] 2O [Si] (C) (C) C 2657.8 Стандартный неполярный 10.1016 / j.chroma.2021.462100 https://arxiv.org/pdf/2012.14798.pdf
    Нандролон, 2TBDMS, # 1 CC (C) (C) [Si] (C) (C) OC1 = CC [C @ H] 2C (= C1) CC [C @@ H] 1 [C @@ H] 2CC [C @] 2 (C) [C @@ H] (O [Si] (C) (C) C (C) (C) C) CC [C @@ H] 12 3140,1 Стандартный неполярный 10.1016 / j.chroma.2021.462100 https://arxiv.org /pdf/2012.14798.pdf
    Нандролон, 2TMS, # 1 C [C @] 12CC [C @@ H] 3 [C @ H] 4CC = C (O [Si] (C) (C) C) C = C4CC [C @ H] 3 [C @@ H] 1CC [C @@ H] 2O [Si] (C) (C) C 2621.6 Полустандартный неполярный 10.1016 / j.chroma.2021.462100 https://arxiv.org/pdf/2012.14798.pdf
    Нандролон, 2TBDMS, # 1 CC (C) (C) [Si ] (C) (C) OC1 = CC [C @ H] 2C (= C1) CC [C @@ H] 1 [C @@ H] 2CC [C @] 2 (C) [C @@ H] ( O [Si] (C) (C) C (C) (C) C) CC [C @@ H] 12 3182,6 Полустандартный неполярный 10,1016 / j.chroma.2021.462100 https: // arxiv .org / pdf / 2012.14798.pdf
    Нандролон, 2TMS, # 1 C [C @] 12CC [C @@ H] 3 [C @ H] 4CC = C (O [Si] (C) ( C) C) C = C4CC [C @ H] 3 [C @@ H] 1CC [C @@ H] 2O [Si] (C) (C) C 2953.7 Стандартный полярный 10.1016 / j.chroma.2021.462100 https://arxiv.org/pdf/2012.14798.pdf
    Нандролон, 2TBDMS, # 1 CC (C) (C) [Si] ( C) (C) OC1 = CC [C @ H] 2C (= C1) CC [C @@ H] 1 [C @@ H] 2CC [C @] 2 (C) [C @@ H] (O [ Si] (C) (C) C (C) (C) C) CC [C @@ H] 12 3196,8 Стандартная полярность 10.1016 / j.chroma.2021.462100 https://arxiv.org/pdf /2012.14798.pdf
    Спектры Источник -MS 9207 920 05i3-8950000000-2aca1e24a2ef4acf545f 920 GC-MS Spectrum — Nandrolone EI-B (без производных) 920 MassBank View 920 MassBank — Прогнозируемый GC Спектр ГХ-МС — Нандролон ГХ-МС (без производных) — 70 эВ, положительный
    Тип спектра Описание Клавиша всплывающего сообщения Дата осаждения
    Спектр ГХ-МС — Нандролон EI-B (без производных) splash20-05i3-8950000000-2aca1e24a2ef4acf545f 2017-09-12 команда Просмотр спектра
    Экспериментальная ГХ-МС Спектр ГХ-МС — Нандролон EI-B (без производных) всплеск MONA, MassBank Посмотреть спектр
    Экспериментальный ГХ-МС Спектр ГХ-МС — нандролон EI-B (без производных) splash20-05i3-89500000002faca1e -05-17 HMDB team, MONA, MassBank Просмотр спектра
    Экспериментальный ГХ-МС Спектр ГХ-МС — нандролон EI-B (без производных) 2018-05-17 Группа HMDB, MONA, MassBank Просмотр спектра
    Экспериментальный GC-MS splash20-05i3-8950000000-2aca1e24a2ef4acf545f 2018-05-18 HMDB team,
    Экспериментальная ГХ-МС Спектр ГХ-МС — Нандролон EI-B (без производных) всплеск , MONA, MassBank Просмотр спектра
    Экспериментальный ГХ-МС Спектр ГХ-МС — нандролон EI-B (без производных) splash20-05i3-8950000f242eca1 2018-05-18 Команда HMDB, MONA, MassBank Просмотр спектра
    Экспериментальная ГХ-МС Спектр ГХ-МС — нандролон EI-B (без производных ) splash20-05i3-8950000000-2aca1e24a2ef4acf545f 2018-05-18 Команда HMDB, MONA, MassBank Просмотр спектра
    GC Спектр. Нандролон ГХ-МС (без производных) — 70 эВ, положительный splash20-0002-13

    000-ccec1d79f2682b0d6bcd

    2017-09-01 Wishart Lab Просмотр спектра
    ГХ Прогнозируемый МС-спектр — Нандролон ГХ-МС (1 ТМС) — 70 эВ, положительный splash 20-014i-345

    00-2c9e474d4fe483963de2

    2017-10-06 Wishart Lab Просмотр спектра
    Недоступно 2021-10-12 Лаборатория Wishart Просмотр спектра
    9206 6 LC72074 MSi20 LC 6 920 МС / МС Спектр — Нандролон LC-ESI-QTOF, положительный-QTOF Экспериментальный ЖХ-МС / МС 920 риментальный ЖХ-МС / МС 73-095-195 -3deed21a74589392a1e6 9206 Экспериментальная ЖХ-МС / МС 920 Положительный всплеск 920 Нандр. -0pb9-30000-0e574177891b374ec885 Nandrolone 40V, Positive-QTOF
    Тип спектра Описание Клавиша-заставка Дата осаждения Источник Вид
    Экспериментальный ЖХ-МС / МС ЖХ-МС / МС ЖХ Спектр — НДИ QTOF, полож. ЖХ-МС / МС Спектр — Нандролон LC-ESI-QTOF, положительный-QTOF всплеск 20-0570-1980000000-e03a1bc79e9f4e2d8260 2017-09-14 Группа HMDB
    Экспериментальный ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС — Нандролон ЖХ-ESI-QTOF, положительный-QTOF splash 20-0a4i-2

    0000-e8dd93d5cf0dff8

    2017-09-14 Команда HMDB, MONA Просмотр спектра
    Экспериментальный ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС — Нандролон ЖХ-ESI-QTOF, положительный -QTOF splash20-0a5c-7

    0000-71f3c599cf3161ab0eb7

    2017-09-14 Группа HMDB, MONA Просмотр спектра
    Экспериментальный
    splash20-057l-9500000000-ab3f2a34ef86ef5

    2017-09-14 Команда HMDB, MONA Посмотреть Спектр ЖХ-МС / МС — Нандролон, положительный QTOF всплеск team, MONA Просмотр спектра
    Экспериментальный ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС — Нандролон 10 В, Положительный-QTOF splash 2021-09-20 Команда HMDB, MONA Просмотр спектра
    Экспериментальный ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС — нандролон 20 В, положительный-QTOF 0570-18

    000-f1ef53c89897edb937bd

    2021-09-20 Команда HMDB, MONA Просмотр спектра
    Экспериментальная ЖХ-МС / МС / MS Положительный-QTOF splash20-0a5c-7

    0000-3fcbdc9

    e86cea69
    2021-09-20 Команда HMDB, MONA Просмотр спектра
    Спектр ЖХ-МС / МС — нандролон 30 В, положительный-QTOF splash 20-0a4i-3

    0000-38204

    7e3c492f31
    202120-09-20 07 команда MON Просмотр спектра
    Экспериментальный ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС — нандролон 50 В, положительный-QTOF splash -20 Команда HMDB, MONA Просмотр спектра
    Экспериментальный ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС — Нандролон 35 В, Положительный-QTOF 2021-09-20 Команда HMDB, MONA Просмотр спектра
    Экспериментальный ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / НМ-МС 50 В, положительный-QTOF splash20-057l-9500000000-1532de517e04b6798dff 2021-09-20 Команда HMDB, MONA Просмотр спектра 9206 9207 MSimental 9206 920 LC-MS / MS Spectrum — Nandrolone 20V, Positive-QTOF splash 20-0570-18

    000-c97321edf7f62a485d35

    2021-09-20 HMDB team, MONA
    Спектр ЖХ-МС / МС — нандролон 30 В, положительный-QTOF splash20-0a4i-3

    0000-e3fa79b994c641358e40

    20212074 07 команда MON Просмотр спектра
    Экспериментальный ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС — нандролон 40 В, положительный-QTOF всплеск 20-0a5c-7

    0000-05b2 1f3048b9a15fd44c

    2021-09-20 Команда HMDB, MONA Просмотр спектра
    Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС Спектр ЖХ-МС / МС — N202074 Splash -0a6r-00

    000-a68cb7a4b0cf987e8757

    2016-08-03 Wishart Lab Просмотр спектра
    Прогнозируемый ЖХ-МС / МС -Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Спектр 20 В, 920 положительный, 920 Нандр. -0a6r-03

    000-3e5a09a8ce0262c4d8dd

    2016-08-03 Wishart Lab Просмотр спектра
    Прогнозируемый ЖХ-МС / МС -Прогнозируемый ЖХ-МС / МС -Прогнозируемый Спектр ЖХ-МС / МС 2016-08-03 Wishart Lab Просмотр спектра
    Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС — Нандролон 10 В OF splash20-00di-00

    000-d6ac133b0193eab1624e

    2016-08-03 Wishart Lab Просмотр спектра
    Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектр ЖХ-МС / МС / Нандр. QTOF splash20-00di-00

    000-7b428460d9c77da1b323

    2016-08-03 Wishart Lab Просмотр спектра
    Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Прогнозируемый спектральный ЖХ-МС / МС Отрицательный — ЖХ-МС / МС QTOF splash20-052f-11

    000-31322ef34e235f8b8e8f

    2016-08-03 Wishart Lab Просмотр спектра
    Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Спектр ВЭЖХ / МС Прогнозируемый Спектр ВЖХ-Н QTOF splash20-004i-00

    000-5809628d56891b262e6f

    2021-09-23 Wishart Lab Просмотр спектра
    Прогнозируемый ЖХ-МС / МС Спектр. ne 20V, Positive-QTOF splash20-004j-0950000000-ff92f819e00b54e35c1e 2021-09-23 Wishart Lab Просмотр спектра
    Прогнозируемый спектр ЖХ-МС20 / МС splash20-052b-2

    0000-8fa1a18a876d0904eb9e

    2021-09-23 Wishart Lab Просмотр спектра
    Биологические свойства Биологические свойства Внеклеточный
  • Мембрана (предсказано из logP)
  • Расположение биологических образцов Расположение тканей
    • Надпочечник
    • Эпидермис
    • Волосы
    • Скелетные мышцы
    • Яичко
    Пути Нормальные концентрации 0145 +/- 0,0094 мкМ
    Кровь Обнаружено и количественно 02073 Взрослые (> 18 лет) Оба Нормальный подробности
    Аномальные концентрации Связанные заболевания 920 Справочные данные о заболеваниях Нет Связанные идентификаторы OMIM Нет Внешние ссылки ИД банка лекарств DB13169 Соединение FooDB ID FDB023054 KNApSAcK ID Недоступно Chemspider ID 9520 ID соединения KEGG ID соединения KEGG 5 Доступен ID соединения C0720 9207 Нет в наличии Ссылка на Википедию Нандролон METLIN ID 1434 PubChem Compound 9904 PDB ID Онтология пищевых биомаркеров Недоступно VMH ID Недоступно MarkerDB ID Недоступно Идентификатор хороших запахов Недоступно Номинальный Жерар, Бертен Даниэль, Тесье Жан, Пьерде Андре, Бюкур Робер.Процесс получения 19-нортестостерона и соединений, используемых в этом процессе. 1963 г., патент США 3101354A (https://patents.google.com/patent/US3101354) Паспорт безопасности материала (MSDS) Скачать (PDF) Общие ссылки
    1. Segura J, Pichini S, Peng SH, de la Torre X: Анализ волос и возможность обнаружения однократного введения андрогенных стероидных эфиров. Forensic Sci Int. 2000, 10 января; 107 (1-3): 347-59.[PubMed: 10689586]
    2. Venken K, Boonen S, Van Herck E, Vandenput L, Kumar N, Sitruk-Ware R, Sundaram K, Bouillon R, Vanderschueren D: Костный и мышечный защитный потенциал синтетического андрогена 7альфа, сохраняющего простату -метил-19-нортестостерон: данные на модели старых орхидэктомированных крыс-самцов. Кость. 2005 Апрель; 36 (4): 663-70. [PubMed: 15784189]
    3. Noorafshan A, Karbalay-Doust S, Ardekani FM: Высокие дозы деканоата нандролона уменьшают объем яичек и длину семенных канальцев у крыс.APMIS. 2005 Февраль; 113 (2): 122-5. [PubMed: 15723686]
    4. Tai SS, Xu B, Sniegoski LT, Welch MJ: Разработка и оценка подходящей референсной методики измерения для определения 19-норандростерона в моче человека с использованием жидкостной хроматографии с изотопным разбавлением / тандемной масс-спектрометрии. Anal Chem. 2006 15 мая; 78 (10): 3393-8. [PubMed: 16689542]
    5. Саммерфилд А.Е., Диас Круз П.Дж., Доленга М.П., ​​Смит Х.Э., Стрейдер С.Д., Тони Дж. Х .: Тканевая фармакология тестостерона и аналогов 5 альфа-дигидротестостерона: характеристика нового андрогенсвязывающего белка печени собак.Mol Pharmacol. 1995 Май; 47 (5): 1080-8. [PubMed: 7746275]
    6. Schmitt N, Flament MM, Goubault C, Legros P, Grenier-Loustalot MF, Denjean A: у тренированных спортсменов выведение нандролона не увеличивается при изнурительных упражнениях. Медико-спортивные упражнения. 2002 сентябрь; 34 (9): 1436-9. [PubMed: 12218735]
    7. Hold KM, Borges CR, Wilkins DG, Rollins DE, Joseph RE Jr: Обнаружение нандролона, тестостерона и их сложных эфиров в образцах волос крыс и человека. J Anal Toxicol. 1999 Октябрь; 23 (6): 416-23. [PubMed: 10517545]
    8. Зильберзан П., Гайяр Дж. Л., Куинси Д., Динтингер Т., Аль-Тимими I. Ароматизация тестостерона и 19-нортестостерона одним ферментом из микросом семенников лошади.Отличия от плацентарной ароматазы человека. J Steroid Biochem. 1988 Январь; 29 (1): 119-25. [PubMed: 3347045]
    9. Форман М.И., Кланачан И., Келли И.П.: Распространение нандролона через закупоренную и незакрытую кожу человека. J Pharm Pharmacol. 1978 Март; 30 (3): 152-7. [PubMed: 24687]
    10. Форман М.И., Келли I. Распространение нандролона через увлажненную кожу трупа человека. Br J Dermatol. 1976 сентябрь; 95 (3): 265-70. [PubMed: 974017]
    11. Бауме Н., Авуа Л., Швейцер К., Кардис С., Дворжак Дж., Кодерей М., Мангин П., Соги М. [13C] Экскреция нандролона у тренированных спортсменов: индивидуальная вариабельность метаболизма.Clin Chem. 2004 Февраль; 50 (2): 355-64. Epub 2003, 21 ноября [PubMed: 14633920]
    12. Frisoli A Jr, Chaves PH, Pinheiro MM, Szejnfeld VL: Влияние нандролона деканоата на минеральную плотность костей, мышечную массу и уровень гемоглобина у пожилых женщин с остеопорозом: двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2005 Май; 60 (5): 648-53. [PubMed: 15972619]
    13. Фарджам А., Вреулс Дж. Дж., Куппен В. Дж., Бринкман У. А., де Йонг Дж. Дж .: Прямое введение образцов мочи большого объема в онлайн-систему иммуноаффинной предварительной обработки образцов — капиллярная газовая хроматография.Anal Chem. 1991, 1 ноября; 63 (21): 2481-7. [PubMed: 1763806]
    14. Kintz P, Cirimele V, Dumestre-Toulet V, Ludes B: Допинг-контроль на нандролон с использованием анализа волос. J Pharm Biomed Anal. 2001 Март; 24 (5-6): 1125-30. [PubMed: 11248508]

    Определение того, что инъекция ДЕКА-ДУРАБОЛИНА (нандролона деканоат), 200 миллиграммов / миллилитр, 1 миллилитр, не была снята с продажи по причинам безопасности или эффективности

    Начать преамбулу

    Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, HHS.

    Уведомление.

    Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) объявляет о своем решении, что инъекция ДЕКА-ДУРАБОЛИНА (нандролона деканоат), 200 миллиграммов / миллилитр (мг / мл), 1 мл, не была снята с продажи по причинам безопасности или эффективности. Это решение позволит FDA утвердить сокращенные заявки на новые лекарственные препараты (ANDA) для нандролона деканоата, 200 мг / мл, 1 мл, при соблюдении всех других законодательных и нормативных требований.

    Начать дополнительную информацию

    Никки Мюллер, Центр оценки и исследований лекарственных средств, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, 10903 New Hampshire Ave., Bldg. 51, ком. 6312, Сильвер Спринг, Мэриленд 20993-0002, 301-796-3601.

    Конец Дополнительная информация Конец преамбулы Начать дополнительную информацию

    В 1984 г. Конгресс принял Закон 1984 г. о конкуренции цен на лекарства и восстановлении срока действия патентов (Публичный закон 98-417) (поправки 1984 г.), который санкционировал утверждение дублирующих версий лекарственных препаратов, утвержденных в соответствии с процедурой ANDA.Заявители ANDA должны, за некоторыми исключениями, показать, что лекарство, для которого они запрашивают разрешение, содержит тот же активный ингредиент в той же дозировке и дозировке, что и «указанный лекарственный препарат», который является версией ранее одобренного лекарственного средства. Кандидатам в ANDA не нужно повторять обширные клинические испытания, которые в противном случае необходимы для получения одобрения новой заявки на лекарство (NDA). Единственные клинические данные, требуемые в ANDA, — это данные, показывающие, что лекарство, которое является предметом ANDA, биоэквивалентно перечисленному лекарству.

    Поправки 1984 года включают то, что сейчас является разделом 505 (j) (7) Федерального закона о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах (21 USC 355 (j) (7)), который требует от FDA публиковать список всех одобренных лекарств. FDA публикует этот список как часть «Утвержденных лекарственных препаратов с оценками терапевтической эквивалентности», которые обычно называют «Оранжевой книгой». Согласно правилам FDA, лекарства исключаются из списка, если агентство отзывает или приостанавливает утверждение NDA или ANDA лекарства по причинам безопасности или эффективности, или если FDA определяет, что перечисленный препарат был снят с продажи по причинам безопасности или эффективности (21 CFR 314.162). В соответствии с 21 CFR 314.161 (a) (1), агентство должно определить, было ли перечисленное лекарство снято с продажи по причинам безопасности или эффективности, прежде чем ANDA, который относится к этому перечисленному препарату, может быть одобрен. FDA может не одобрить ANDA, который не относится к перечисленным лекарствам.

    ДЕКА-ДУРАБОЛИН (нандролон деканоат) для инъекций является предметом NDA 13-132, принадлежащего Органону, Инк. Начальная печатная страница 48352 (Органон), и был первоначально одобрен 5 октября 1962 года. В рамках исследования эффективности лекарственных средств (DESI) ), FDA пришло к выводу, что деканоат нандролона эффективен при показаниях, описанных в уведомлении Федерального реестра , опубликованном 15 июля 1983 г. (DESI 7630, 48 FR 32394).ДЕКА-ДУРАБОЛИН является анаболическим стероидом, показанным для лечения анемии при почечной недостаточности, и было показано, что он увеличивает гемоглобин и массу эритроцитов. Органон уведомил FDA в письме от 21 мая 2002 г., что он больше не продает ДЕКА-ДУРАБОЛИН (нандролон деканоат) для инъекций, 200 мг / мл, 1 мл, и этот лекарственный препарат был перемещен в раздел «Список лекарств, снятых с производства». оранжевой книги. PharmaForce, Inc. подала гражданскую петицию от 7 мая 2009 г. (дело № FDA-2009-P-0218) в соответствии с 21 CFR 10.30 с просьбой к агентству определить, был ли снят с продажи ДЕКА-ДУРАБОЛИН (нандролон деканоат) для инъекций, 200 мг / мл, 1 мл, по соображениям безопасности или эффективности.

    FDA проверило свои записи и в соответствии с § 314.161 определило, что ДЕКА-ДУРАБОЛИН (нандролон деканоат) для инъекций, 200 мг / мл, 1 мл, не был изъят из продажи по причинам безопасности или эффективности. Заявитель не привел никаких данных или другой информации, свидетельствующих о том, что инъекция ДЕКА-ДУРАБОЛИНА (нандролона деканоат), 200 мг / мл, 1 мл, была отменена по соображениям безопасности или эффективности.FDA провело независимую оценку соответствующей литературы и данных на предмет возможных постмаркетинговых побочных эффектов и не нашло информации, которая указывала бы на то, что этот продукт был снят с продажи по причинам безопасности или эффективности. Соответственно, агентство продолжит включать ДЕКА-ДУРАБОЛИН (нандролон деканоат) для инъекций, 200 мг / мл, 1 мл, в раздел «Список лекарств, снятых с производства» оранжевой книги. «Список лекарств, снятых с производства», среди прочего, определяет лекарственные препараты, которые были сняты с продажи по причинам, не связанным с безопасностью или эффективностью.ANDAs, которые относятся к DECA-DURABOLIN (нандролона деканоат) для инъекций, 200 мг / мл, 1 мл, могут быть одобрены агентством, если выполнены все другие законодательные и нормативные требования для утверждения ANDA. Если FDA решит, что маркировка этого лекарственного препарата должна быть пересмотрена для соответствия действующим стандартам, агентство посоветует заявителям ANDA предоставить такую ​​маркировку.

    Начать подпись

    Дата: 5 августа 2010 г.

    Лесли Кукс,

    Исполняющий обязанности помощника комиссара по политике.

    Конец подписи Конец дополнительной информации

    [FR Док. 2010-19698 Подано 8-9-10; 8:45]

    КОД СЧЕТА 4160-01-S

    .

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *